802904-66-1
中文名稱
AZD1981
英文名稱
7-Methyl-5-[(3-piperazin-1-ylMethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl-]-2-[4-(trifluoroMethoxy)benzyl]-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-one Methanesulphonate
CAS
802904-66-1
分子式
C25H28F3N5O6S
分子量
583.58
MOL 文件
802904-66-1.mol
更新日期
2024/11/13 15:54:08
802904-66-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸2-(4-乙酰氨基-3-((4-氯苯基)硫基)-2-甲基-1H-吲哚-1-基)乙酸
英文別名
CS-1509AZD1981
AZD1981, >=98%
AZD-1981
AZD 1981
Leuco-dcf diacetate
7'-Dichlorofluorescein diacetate
2-[4-acetamido-3-(4-chlorophenyl)sulfanyl-2-methylindol-1-yl]acetic acid
2-(4-acetamido-3-(4-chlorophenylthio)-2-methyl-1H-indol-1-yl)acetic acid
4-(Acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-1H-indole-1-acetic acid
1H-Indole-1-acetic acid, 4-(acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl-
所屬類別
生物化工：GPR 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)676.8±55.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.8 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)4.06±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to gray
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
AZD1981是一種有效的，選擇性CRTh2 (DP2) receptor拮抗劑，IC50為4 nM，比作用于340種其他酶和受體（包括DP1）選擇性高1000多倍。 Phase 2。體外研究
AZD1981，作為與疾病相關(guān)的細(xì)胞系統(tǒng)中強(qiáng)效拮抗劑，抑制DK-PGD2誘導(dǎo)的CD11b在人嗜酸細(xì)胞中的表達(dá)，IC50為10 nM。 AZD1981阻斷DP2介導(dǎo)的人血液中嗜酸細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的形變，以及DP2介導(dǎo)的人Th2細(xì)胞和嗜酸細(xì)胞的趨藥性。此外，AZD1981也會(huì)阻斷[3H]PGD2與小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重組體DP2的結(jié)合。體內(nèi)研究
AZD1981在雄性sprague dawley大鼠體內(nèi)具有較高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2誘導(dǎo)的嗜酸性粒細(xì)胞轉(zhuǎn)移。特征
口服有效的選擇性DP2(CRTh2)受體拮抗劑，臨床開(kāi)發(fā)用于治療哮喘。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| CRTh2 (DP2) receptor | 4 nM |
體外研究
AZD1981，作為與疾病相關(guān)的細(xì)胞系統(tǒng)中強(qiáng)效拮抗劑，抑制DK-PGD2誘導(dǎo)的CD11b在人嗜酸細(xì)胞中的表達(dá)，IC50為10 nM。 AZD1981阻斷DP2介導(dǎo)的人血液中嗜酸細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的形變，以及DP2介導(dǎo)的人Th2細(xì)胞和嗜酸細(xì)胞的趨藥性。此外，AZD1981也會(huì)阻斷[
體內(nèi)研究
AZD1981在雄性sprague dawley大鼠體內(nèi)具有較高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2誘導(dǎo)的嗜酸性粒細(xì)胞轉(zhuǎn)移。