8025-81-8
中文名稱
螺旋霉素
英文名稱
Spiramycin
CAS
8025-81-8
分子式
C134H228N6O44
分子量
2627.26
MOL 文件
8025-81-8.mol
更新日期
2024/10/31 10:02:05
8025-81-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
螺旋霉素白素A1
白黴素A1
螺旋霉素廠家
螺旋霉素 溶液
螺旋霉素(標準品)
螺旋霉素(螺旋霉素堿)
螺旋霉素 來源于鏈霉菌 屬
螺旋霉素溶液, 100PPM
螺旋霉素溶液, 1000PPM
英文別名
5337r.p.r.p.5337
nsc-64393
rovamycin
provamycin
SPIRAMYCIN
LEUCOMYCIN
rovamycine
sequamycin
Spiramyein
所屬類別
原料藥：大環(huán)內(nèi)酯類藥物理化學性質(zhì)
熔點126-128 °C
比旋光度D20 -80° (methanol)
沸點914℃
折射率81 ° (C=2, 10% AcOH)
閃點>110°(230°F)
儲存條件2-8°C
溶解度ethanol: 50 mg/mL, clear to slightly hazy, light-yellow
形態(tài)粉末
顏色白色至淺黃色
旋光性 (optical activity)[α]/D -85 to -80° in water (Specific rotation (dry basis))
水溶解性Soluble in methanol. Slightly soluble in water
Merck14,8752
CAS 數(shù)據(jù)庫8025-81-8
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H303
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26-36-24/25
WGK Germany1
RTECS號WG9400000
F10
海關(guān)編碼29419090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)8025-81-8(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in rats (mg/kg): 9400 orally; 1000 s.c.; 170 i.v. (Sous)
應用領(lǐng)域
用途1
屬抗生素類藥，用于葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、梅毒螺旋體等的感染用途2
主要用于百日咳、肺炎、支氣管炎、扁桃體炎、中耳炎、淋病、淋病性尿路炎等病癥的治療用途3
本品可用于治療由革蘭陽性菌和某些革蘭陰性菌引起的耳、鼻、喉和呼吸道感染，如急性支氣管炎、急性支氣管炎的急性發(fā)作、肺炎、猩紅熱、扁桃體炎、中耳炎、牙周炎和急性竇炎。本品也可用于治療非淋菌性尿道炎。本品具有強大的體內(nèi)抗菌作用和抗菌后效應（PAE），能夠增強吞噬細胞的吞噬作用，廣泛分布于體內(nèi)。本品在組織細胞內(nèi)濃度較紅霉素高，而副作用小于紅霉素。常見問題列表
簡介
螺旋霉素是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素之一。由產(chǎn)二素產(chǎn)生?？咕V與紅霉素相似。其體外的抗菌活性比紅霉素弱，但臨床效果卻比它好。對紅霉素和青霉素耐藥的菌株如金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)等仍有良好的抗菌活性?？诜孜?。毒性低?？捎糜谥委熡山瘘S色葡萄球菌、鏈球菌(Streptococcus spp)、肺炎鏈球菌(S.pneumoniae)、腦膜炎奈瑟氏球菌(Neisseria meningitidis)、淋病奈瑟氏球菌(N.gonorrhoea)和大腸埃希氏菌(Escherichia coli)等所引起的各種感染。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
按化學結(jié)構(gòu)，常見的大環(huán)內(nèi)酯類藥物包括：12 元環(huán)（如酒霉素）、14 元環(huán)（如紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、地紅霉素）、15 元環(huán)（如阿奇霉素），以及 16 元環(huán)（如螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素、吉他霉素）等多種亞類。大環(huán)內(nèi)酯類藥物主要作用于細菌核糖體 50S 亞基，通過抑制蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抗菌作用，臨床常用于治療肺炎鏈球菌等革蘭陽性菌及流感嗜血桿菌等引起的呼吸道和軟組織感染，且對嗜肺軍團菌、支原體、衣原體、非典型分枝桿菌、幽門螺桿菌（克拉霉素）和部分立克次體也有效。
螺旋霉素為16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，廣泛分布于體內(nèi)，具有強大的體內(nèi)抗菌作用和抗菌后效應（PAE），能夠增強吞噬細胞的吞噬作用，調(diào)動人體免疫力。
成分
螺旋霉素是一種復合種成分，并且不同成分具有的抗菌活性也差別很大。螺旋霉素I的抗菌活性最強，螺旋霉素II及阻次之。不同國度，其組分構(gòu)成及需求不太一樣。在國內(nèi)，主要是需要螺旋霉素II及III兩個組分，而螺旋霉素I的百分含量必須控制到低于12％的水平才能夠符合企業(yè)和國家的要求。因為，螺旋霉素I的含量過高，可能會對人體產(chǎn)生較強的副作用，需要嚴格控制。藥理作用
螺旋霉素游離堿為白色至淡黃色粉末；味苦，微溶于水，易溶于多種有機溶劑。本品效價為每毫克含2700單位。臨床常用其硫酸鹽，穩(wěn)定，易溶于水與乙醇?？咕V類似紅霉素、泰樂菌素，對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、葡萄球菌、腦膜炎球菌、支原體等有抗菌作用。應用
螺旋霉素在臨床上的應用還是較為廣泛的，可用于治療呼吸道感染引起的疾病。并且在一些國家，螺旋霉素依舊是一種治療牙源性感染的指定藥物，如急性牙周炎、冠周炎、牙髓胳腫等疾病?，F(xiàn)螺旋霉素、阿莫西林及滅滴靈對牙周炎方面的治療有一定的作用。不良反應
螺旋霉素不良反應較紅霉素輕，偶有胃腸道反應，如惡心、嘔吐、食欲不振、便稀、腹瀉等，常發(fā)生于大劑量用藥時。 藥物過敏反應少見，主要為藥疹，一旦發(fā)現(xiàn)即停止用藥。
藥物聯(lián)用
1）茶堿：可使茶堿作用增強，聯(lián)用時應減少茶堿用量。
2）頭孢唑啉：螺旋霉素具有快速抑菌作用，可使頭孢唑啉的快速殺菌效能受到明顯抑制。
3）泰樂菌素、卡那霉素、喹乙醇、桿菌肽鋅、北里霉素、維吉尼霉素、-黃霉素：均不宜與螺旋霉素配伍，有配伍禁忌。