80214-83-1
中文名稱
羅紅霉素
英文名稱
Roxithromycin
CAS
80214-83-1
分子式
C41H76N2O15
分子量
837.05
MOL 文件
80214-83-1.mol
更新日期
2025/01/24 00:08:14
80214-83-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
羅力得羅紅霉素
水溶性羅紅霉素
獸藥原料、羅紅霉素
70%水溶羅紅霉素
10%水溶羅紅霉素
羅紅霉素溶液,100PPM
羅紅霉素溶液, 100UG/ML甲醇溶液
9-[O-(2-甲氧基乙氧基)甲肟]紅霉素
羅紅霉素溶液, 1000UG/ML 甲醇溶液
英文別名
RoxidRulid
Brilid
Overal
RU 965
Surlid
Assoral
Forilin
biaxsig
Claramid
所屬類別
藥物: 抗生素: 大環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味苦。易溶于乙醇或丙酮，較易溶于甲醇或乙醚，幾不溶于水。[α] D23-77.5°±2°(C=0.45，氯仿)。
熔點(diǎn)111-118?C
比旋光度D25 -77.5 ±2° (c = 0.45 in chloroform)
沸點(diǎn)864.7±75.0 °C(Predicted)
密度1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
閃點(diǎn)>110°(230°F)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度氯仿：可溶,10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pKa 9.27±0.01(H2O
t = 25.0
I = 0.15 (KCl)) (Uncertain)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
水溶解性Soluble in water to 18µg/ml
Merck14,8276
InChIKeyRXZBMPWDPOLZGW-HEWSMUCTSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)80214-83-1
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Erythromycin, 9-[O-[(2-methoxyethoxy)methyl]oxime], (9E)- (80214-83-1)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
為新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素用途2
該品是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，主要用于革蘭氏陽(yáng)性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類似，體內(nèi)作用比紅霉素強(qiáng)1-4倍。藥理作用及適應(yīng)癥1、對(duì)革蘭氏陰性菌有強(qiáng)大殺滅作用，部份革蘭氏陰性菌（腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳菌、布氏桿菌）及螺旋體、肺炎支原體，立克次體、軍團(tuán)菌敏感，對(duì)支原體、衣原體作用增強(qiáng)。2、抗菌機(jī)制：與細(xì)菌控蛋白體50S亞基結(jié)合，通過(guò)對(duì)轉(zhuǎn)肽作用和MRNA的位移的阻斷，抑制蛋白質(zhì)的合成。3、該品口服吸收好，見(jiàn)效快，生物利用度及血藥濃度均強(qiáng)于紅霉素。根據(jù)報(bào)道口服150mg血藥峰濃度高達(dá)6.6～7.9ug/ml，而同等條件下紅霉素僅為0.2～0.4ug/ml；羅紅霉素主要分布于體液和組織中，具有高而持久的組織濃度和細(xì)胞濃度，同時(shí)半衰期長(zhǎng)達(dá)12h，而紅霉素只有1.5～2.0h。4、在醫(yī)學(xué)臨床上作耐藥金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌引起的首選藥物，獸醫(yī)臨床用于治療耐青霉素、金黃色葡萄球菌所引起的嚴(yán)重感染、肺炎、子宮炎、禽慢性呼吸道病等。5、該品主要用于治療畜禽慢性呼吸道病，對(duì)畜禽葡萄球菌和鏈球菌病、衣原體病、螺旋體?。ㄘi痢疾）、傳染性胸膜炎、鼻炎等。6、適應(yīng)癥表現(xiàn)為：禽頸部腫脹、局部熱、痛、呼吸困難、口鼻流白色泡沫，粘膜和皮膚發(fā)紺等癥狀。用途3
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素的衍生物，抗菌譜和紅霉素相似，但作用比紅霉素強(qiáng)6倍，生物利用率高。用于呼吸道感染，如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性感染、非典型肺炎，及泌尿生殖系統(tǒng)感染，皮膚及軟組織感染等，均有良好的治療效果和耐受性，不良反應(yīng)比紅霉素小。常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
羅紅霉素是最常用的廣譜高效消炎藥，是廣譜抗菌藥家族中的一員；通用名有羅紅霉素膠囊、羅紅霉素腸溶片、羅紅霉素分散片、羅紅霉素干混懸劑等。常用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的各種炎癥。
羅紅霉素是一種半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。其作用機(jī)理與紅霉素相似，體內(nèi)抗菌作用比紅霉素強(qiáng)1-4倍，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較紅霉素略差，對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)，對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。羅紅霉素為半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。本品可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜，通過(guò)抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成而達(dá)到抗菌作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服單劑150mg，2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。進(jìn)食后服藥吸收減少。本品的脂溶性強(qiáng)，若與牛奶同服則吸收良好。在組織和體液中濃度較紅霉素明顯為高。在母乳中含量甚低。主要通過(guò)糞和尿以原形排出，也有部分脫糖代謝物。本品的半衰期為 8.4～15.5小時(shí)。腎功能不全者半衰期延長(zhǎng)，但一般不需調(diào)節(jié)劑量。嚴(yán)重酒精性肝硬化者，半衰期延長(zhǎng)兩倍，需調(diào)整給藥間隔時(shí)間。藥理作用
本品可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供體(“P”位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的轉(zhuǎn)移，因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制，從而起抗菌作用。其特點(diǎn)是能較快進(jìn)入巨噬細(xì)胞、肺泡細(xì)胞、中性粒細(xì)胞內(nèi)。體外研究證實(shí)，羅紅霉素的抗菌譜廣，對(duì)各種鏈球菌（包括A、B、C型鏈球菌和肺炎鏈球菌，但G型和腸球菌除外）、肺炎鏈球菌、金葡菌、金黃色葡萄球菌(MRSA除外)、表皮葡萄球菌、嗜肺軍團(tuán)菌、杜克雷嗜血桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體、口腔或陰道厭氧菌的抗菌活性與紅霉素幾乎相同，卡他布蘭漢球菌對(duì)羅紅霉素高度敏感，對(duì)彎曲桿菌、百日咳桿菌、流感嗜血桿菌、結(jié)核桿菌、白喉?xiàng)U菌，也有抑制作用，對(duì)其他革蘭陰性菌無(wú)抗菌活性。本品的體內(nèi)抗菌活性明顯強(qiáng)于紅霉素，且對(duì)衣原體、支原體、溶脲脲原體、梅毒螺旋體及軍團(tuán)菌感染療效顯著。對(duì)螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。某些細(xì)菌對(duì)紅霉素與本品有交叉耐藥性。
適應(yīng)證
本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作，肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染(尿道炎和宮頸炎);敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織及身體其他部位的感染;也用于非特異性和淋球菌性生殖器感染。軍團(tuán)菌引起的感染。兒科感染。羅紅霉素特點(diǎn)是耐酸而且口服吸收好，T1/2為12～ 14小時(shí)，要比紅霉素高6倍以上。體內(nèi)分布廣，在上、下呼吸道、生殖道及皮膚內(nèi)均能達(dá)到很高的濃度且維持時(shí)間長(zhǎng)。大部分在體內(nèi)代謝。
羅紅霉素臨床應(yīng)用評(píng)價(jià)：衣原體尿道炎、子宮頸炎的臨床及細(xì)菌學(xué)治愈率為93% ～97%，對(duì)生殖器感染的療效與強(qiáng)力霉素相似，對(duì)皮膚感染的治愈率達(dá) 90%以上，治療呼吸道感染的有效率為83%和50%，肺炎及牙科感染的有效率為79%和85%。
注意事項(xiàng)
1. 本品與紅霉素間存在交叉耐藥性。
2. 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
3. 不宜與麥角胺及二羥基麥角胺合用。