79498-31-0
中文名稱
藍(lán)萼甲素
英文名稱
glaucocalyxin A
CAS
79498-31-0
分子式
C20H28O4
分子量
332.437
MOL 文件
79498-31-0.mol
更新日期
2024/12/20 18:42:33
79498-31-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
藍(lán)萼丁素藍(lán)萼甲素
藍(lán)萼甲素對(duì)照品
英文別名
Leucamenin FWangzaozin B
LeukaMenin F
glaucocalyxin A
Glaucocalyxin D
ent-7β,14α-Dihydroxy-16-kauren-3,15-dione
Kaur-16-ene-3,15-dione, 7,14-dihydroxy-, (7α,14R)-
所屬類別
生物化工：提取物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，來(lái)源于唇形科植物藍(lán)萼香茶菜Rabdosia japonica 全草，冬凌草。
熔點(diǎn)219.5-220.5℃ (ethyl ether )
沸點(diǎn)513.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.22±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度Soluble in Chloroform,Dichloromethane,Ethyl Acetate,DMSO,Acetone,etc.
酸度系數(shù)(pKa)13.15±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
藍(lán)萼甲素在藍(lán)萼香茶菜的干燥葉子中含量高達(dá)1.03％。其結(jié)構(gòu)與冬凌草甲素類似，屬于對(duì)映-貝殼杉烷類二萜，且結(jié)構(gòu)中也具有類似冬凌草甲素的抗腫瘤藥效基團(tuán)α，β-不飽和環(huán)戊酮結(jié)構(gòu)單元。體內(nèi)外抗腫瘤實(shí)驗(yàn)表明，其對(duì)多種人癌瘤細(xì)胞株(CE-1、U87、A549、MCF-7、Hela、K562、HepG2、NCI-H460、KB、JEG-3、K562、HL-60等具有顯著的抑制增殖作用，特別對(duì)非激素依賴性前列腺癌(DU-145)、直腸癌(Lovo)細(xì)胞最為敏感，抗瘤譜廣；能抑制Lewis肺癌、S180實(shí)體型以及HCA實(shí)體型等實(shí)體瘤的生長(zhǎng)，明顯增加荷腹水型S180腹水型和荷HCA腹水型小鼠的生命延長(zhǎng)率，其抗腫瘤的強(qiáng)弱呈劑量依賴關(guān)系。2011年文獻(xiàn)報(bào)道了藍(lán)萼甲素通過(guò)線粒體-調(diào)節(jié)死亡途徑誘導(dǎo)凋亡，抑制人早幼粒白血病細(xì)胞增殖，是一種很有前景的具有抗腫瘤活性的先導(dǎo)化合物。作用與用途
藍(lán)萼甲素作為一種抗自身免疫性疾病藥物，藍(lán)萼甲素在系統(tǒng)性紅斑狼瘡和銀屑病等病癥的治療中也取得突破性進(jìn)展，獲得良好的療效。在文獻(xiàn)藥香茶菜研究進(jìn)展中指出，從香茶菜中獲得的藍(lán)萼甲素除了在抗癌、抗菌、保肝以及心血管的作用，還在自身免疫抑制方面具有活性作用。生物活性
Glaucocalyxin A，一種來(lái)自日本黑紋病菌 (Rabdosia japonica var.) 的對(duì)映型月桂基二萜，通過(guò)調(diào)節(jié) PI3K/Akt 信號(hào)通路抑制 GLI1 的核易位，從而誘導(dǎo)骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗腫瘤作用。靶點(diǎn)
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PI3K
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Akt
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體外研究
Glaucocalyxin A induces apoptosis by mitochondrial apoptotic pathway through several steps including increasing the Bax/Bcl-2 ratio, triggering the intracellular reactive oxygen species (ROS) generation, reducing mitochondrial membrane potential (MMP), and inducing cleavage of caspase-9 and caspase-3.