78613-38-4
中文名稱
鹽酸阿莫洛芬
英文名稱
Amorolfine hydrochloride
CAS
78613-38-4
分子式
C21H36ClNO
MDL 編號(hào)
MFCD00903738
分子量
353.97
MOL 文件
78613-38-4.mol
更新日期
2024/12/24 16:10:56
78613-38-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿莫羅芬鹽酸鹽嗎啉羅芬鹽酸鹽
4-(3-對(duì)叔戊基苯基-2-甲基丙基)-順式-2,6-二甲基嗎啉鹽酸鹽
鹽酸阿莫洛芬
英文別名
AMOROLFINE HCLAMOROLFINE HYDROCHLORIDE
Amorolfine HCI
Morpholine, 4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-2,6-dimethyl-, hydrochloride, (2R,6S)-rel-
Morpholine, 4-[3-[4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-2,6-dimethyl-, hydrochloride, cis-
Ro 14-4767/002
(+/-)-cis-2,6-Dimethyl-4-[2-methyl-3-(p-tert-pentylphenyl)propyl]morpholine hydrochloride
Amorolfine hydrochloride
所屬類別
原料藥：其它抗生素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)120 C
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度DMSO：≥5mg/mL（加熱）
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeyXZKWIPVTHGWDCF-KUZYQSSXSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)78613-38-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H411
防范說(shuō)明P301+P312+P330
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,N
危險(xiǎn)類別碼20/21/22-36/37/38-50/53-38-22
安全說(shuō)明26-36-61
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany3
海關(guān)編碼29411010
常見問題列表
簡(jiǎn)介
鹽酸阿莫洛芬是第一個(gè)嗎啉類的衍生物，商品名羅每樂(Leceryl)，目前已在世界上幾個(gè)國(guó)家上市。 阿莫洛芬 (amorolfine)是一種苯丙嗎啉的衍生物，結(jié)構(gòu)完全不同于多烯類、唑類及丙烯胺類等抗真菌藥物，屬嗎啉家族。化學(xué)式為 4-{3-[對(duì)-(1,1-二甲丙基苯 )]-2-甲丙基 }-2，6-順-二甲嗎啉鹽酸。藥理作用
阿莫羅芬對(duì)醫(yī)學(xué)上重要真菌具有顯著廣譜抗真菌活性，并具有殺菌、抑菌的雙重活性。皮膚癬菌對(duì)其敏感性最高，酵母菌、暗色孢科菌、糠秕孢子菌及雙相真菌也有很高的敏感性，對(duì)霉菌尤其是曲霉菌、接合菌亞綱類、鐮刀菌屬的敏感性較低。但對(duì)漢德遜氏酵母菌、鏈格孢和帚霉等常見的霉菌性甲真菌的病原真菌仍有較高的活性，其效力與酵母菌相當(dāng)。研究顯示阿莫羅芬不僅抑制真菌的生長(zhǎng)，而且極殺菌功能，其殺菌能力主要依賴于阿莫羅芬的濃度和與菌接觸的時(shí)間，在較長(zhǎng)的時(shí)間用較低的濃度同樣可以達(dá)到殺菌的效果。適應(yīng)癥
鹽酸阿莫洛芬用于治療皮膚及黏膜淺表真菌感染，如體癬、手癬、足癬、股癬、甲真菌病等。合成方法
以對(duì)叔戊基苯甲醛（1）為起始原料，與丙醛經(jīng) Claisen_Schmidt 縮合，得到 3-對(duì)叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛（6），（6）經(jīng) NaBH4還原得 3-對(duì)叔戊基苯基-2-甲基丙烯醛（7）（或者（1）與膦葉立德試劑（24）、（25）或與瑞福爾馬茨基試劑（26）反應(yīng)得 3-對(duì)叔戊基苯-2-甲基烯丙酸乙酯（11），（11）經(jīng) Li Al H4還原得（7）），（7）經(jīng)三鹵化磷或三鹵化磷鹵代得 1-（3-鹵代基-2-甲基烯丙基）-4-叔戊基苯（8），（8）與順-2，6-二甲基嗎啡啉反應(yīng)得順-2，6-二甲基-4-(2-甲基-3-(4-叔戊基苯基) 烯丙基)-嗎啡啉（9）,（9）經(jīng)鈀碳催化氫化得阿莫羅芬（10）。
