73547-70-3
中文名稱
(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-(1-羧基-1-甲基乙氧基)亞氨乙酰]氨基]-8-氧代-3-(吡啶-1-鎓-1-基甲基)-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二鹽酸鹽
英文名稱
1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)[(1-carboxy-1-methylethoxy)imino]acetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]pyridinium chloride monohydrochloride
CAS
73547-70-3
分子式
C22H24Cl2N6O7S2
MDL 編號
MFCD06658281
分子量
619.5
MOL 文件
73547-70-3.mol
更新日期
2024/07/02 17:34:03
73547-70-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
頭孢他定雙鹽酸鹽(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-(1-羧基-1-甲基乙氧基)亞氨乙酰]氨基]-8-氧代-3-(吡啶-1-鎓-1-基甲基)-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二鹽酸鹽
頭孢他啶二鹽酸鹽
英文別名
CEFTAZIDIME DIHYDROCHLORIDE3-CHLORO-4-FLUOROBENZYLAMINE,98%
1-[[(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-Amino-4-thiazolyl)[(1-carboxy-1-methylethoxy)imino]acetyl]amino]-2-carboxy-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]pyridinium chloride monohydrochloride
所屬類別
原料藥：抗生素類藥物物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.185g/cm3 at 20℃
蒸氣壓18-1800Pa at 20℃
形態(tài)固體：顆粒/粉末
LogP-6.028--3.36
CAS 數(shù)據(jù)庫73547-70-3(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
頭孢他啶屬于第三代頭孢類抗生素，于1978年被發(fā)現(xiàn)，1983年，英國葛蘭素公司首先將其開發(fā)上市。1992年，頭孢他啶在我國首次上市，1993年被正式列入我國基本藥物目錄。經(jīng)過10多年的臨床應(yīng)用驗(yàn)證，頭孢他啶具有抗菌譜廣、耐酶等特點(diǎn)，它對銅綠假單胞菌的抗菌活性較強(qiáng)，被廣泛用于治療各種中、重度感染，是治療感染革蘭陰性菌危重患者的首選藥物。
制備方法
目前，文獻(xiàn)報(bào)道制備頭孢他啶有2種不同的方法：
第一種方法是以7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)為起始母核，在三甲基碘硅烷(TMSI)的作用下與吡啶反應(yīng)，得到7-APCA二鹽酸鹽，該二鹽與頭孢他啶側(cè)鏈酸活性酯反應(yīng)，得到頭孢他啶叔丁酯，該叔丁酯再經(jīng)水解等步驟得到頭孢他啶五水合物，五水合物與碳酸鈉混合制成針劑原料藥。
第二種方法是以7-苯乙酰胺-3-氯甲基頭孢烷烯酸對甲氧基芐酯(GCLE)為起始母核，與碘化鉀反應(yīng)，得到頭孢他啶中間體7-苯乙酰氨基-3-碘甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯，該中間體與吡啶進(jìn)行親核取代等一系列反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物。頭孢他啶二鹽酸鹽可作為制備頭孢他啶制劑的原料。