7184-60-3
中文名稱
疏螺旋體素
英文名稱
BORRELIDIN
CAS
7184-60-3
分子式
C28H43NO6
分子量
489.64
MOL 文件
7184-60-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
7184-60-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
疏螺體素密螺霉素
疏螺旋體素
抗螺旋體鏈絲菌素
疏螺旋體素, 來源于鏈霉菌屬
英文別名
Aids128115BORRELIDIN
NSC 216128
Aids-128115
BORRELIDINE
TREPONEMYCIN
Quinquangulin K 182
Quinquangulin K 031
BORRELIDIN USP/EP/BP
TreponeMycin, U 78548, C2989
所屬類別
原料藥：其它抗生素類藥物理化學性質(zhì)
熔點143-145℃
沸點584.45°C (rough estimate)
密度1.1362 (rough estimate)
折射率1.6290 (estimate)
儲存條件−20°C
儲存條件−20°C
溶解度DMSO: 1 mg/mL
溶解度在DMSO中的溶解度為1 毫克/毫升
酸度系數(shù)(pKa)4.56±0.40(Predicted)
形態(tài)白色至類白色粉末。
顏色米白色
生物來源Streptomyces parvulus
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達 3 個月。
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
防范說明P261-P271-P280
安全說明24/25
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號ED8750000
海關(guān)編碼29419090
常見問題列表
簡介
疏螺旋體素（又稱勃利霉素，Borrelidin）是一個帶有環(huán)戊烷羧酸的和共軛的氰二烯特征結(jié)構(gòu)的十八元大環(huán)內(nèi)酯化合物，最早由Berger等人在1949年從婁徹氏鏈霉菌（Streptomycete
rochei）代謝產(chǎn)物中分離得到。功效與作用
疏螺旋體素除了具有廣泛的抗細菌、抗真菌和抗瘧作用以外，還具有良好的抑制新生血管生成活性（IC50=0.8nM），是目前抗腫瘤藥物研究開發(fā)的熱點化合物之一。制備
接種加納鏈霉菌（S.ghanaensis）TRM78-24少量孢子粉于ISP4培養(yǎng)基中，28℃培養(yǎng)4d，獲得種子液，取2mL（8
%的接種量）種子液接種于小米發(fā)酵培養(yǎng)基內(nèi)發(fā)酵培養(yǎng)，發(fā)酵條件為：轉(zhuǎn)速180 rpm，初始pH
7.2-7.4，裝液量250mL，發(fā)酵溫度28℃，發(fā)酵7d。收集發(fā)酵液，用四層紗布過濾發(fā)酵液，濕法上樣到大孔樹脂色譜柱（發(fā)酵濾液每100L裝填D101或AB-8大孔樹脂2.0kg）；然后分別用50%乙醇-水溶液、95%乙醇-水溶液洗脫；95%乙醇洗脫液，減壓濃縮去掉溶劑后得到富含疏螺旋體素的95%乙醇浸膏，繼而通過ODS中壓柱色譜，分別用50%甲醇-水及100%甲醇洗脫。100%甲醇洗脫部位繼而用70%甲醇-水制備獲得疏螺旋體素純品，HPLC分析顯示該發(fā)酵液中疏螺旋體素的含量為12.0mg/L，實際制備量為6.6mg/L。生物活性
Borrelidin (Treponemycin) 是細菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶的抑制劑，是 Streptomyces rochei 中分離的含氮大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。Borrelidin 是一種出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制劑，其作用的 IC50 值為 24 μM。Borrelidin 是一種強效的血管生成 (angiogenesis) 抑制劑，其 IC50 值為 0.8 nM，可誘導血管形成細胞凋亡。Borrelidin 具有較強的抗瘧活性，對惡性瘧原蟲 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分別為 1.9 nM 和 1.8 nM。靶點
IC50：24 μM (Cdc28/Cln2)
體外研究
Borrelidin can target ALL cell lines and induce apoptosis and mediating G
1
arrest.