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69-44-3

中文名稱 鹽酸阿莫地喹
英文名稱 Acrichin dihydrochloride
CAS 69-44-3
分子式 C20H24Cl3N3O
分子量 428.78
MOL 文件 69-44-3.mol
更新日期 2025/02/05 09:29:18
69-44-3 結構式 69-44-3 結構式

基本信息

中文別名
阿莫地喹堿
鹽酸阿莫他喹
鹽酸阿莫地喹
阿莫地喹鹽酸鹽
阿莫地喹二鹽酸鹽
阿莫他喹二鹽酸鹽
7-氯-4-(3'-二乙基氨基甲基-4'-羥基苯胺基)喹啉二鹽酸鹽
4-((7-氯喹啉-4-基)氨基)-2-((二乙胺基)甲基)苯酚二鹽酸鹽
英文別名
AMODIAQUINE HCL
camoquinhydrochloride
AMODIAQUIN HYDROCHLORIDE
Acrichin dihydrochloride
AMODIAQUINE HYDROCHLORIDE
AMODIAQUIN DIHYDROCHLORIDE
AMODIAQUINE DIHYDROCHLORIDE
BULK DRUG : AMODIAQUINE HYDROCHLORIDE (DMF GRADE)
4-((7-chloro-4-quinolyl)amino)-alpha-(diethylamino)-o-cresodihydrochloride
4-((7-chloro-4-quinolyl)amino)-alpha-(diethylamino)-o-cresoldihydrochloride
所屬類別
原料藥:抑制劑

物理化學性質

儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度DMSO: 125 mg/mL (291.52 mM)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302
WGK Germany3

常見問題列表

藥物相互作用
1. 與其它抗瘧藥同時使用粒性細胞缺乏癥發(fā)生率較高。
2. 與三硅酸鎂和白陶土同時服用,氯喹胃腸吸收下降,阿莫地喹可能同氯喹相同。
3. 皮下注射狂犬病疫苗的同時服用氯喹預防瘧疾時,可能會干擾抗體的產(chǎn)生。在使用阿莫地喹時應考慮。
注意事項

阿莫地喹的臨床前研究就估計到了它的誘變和遺傳毒性效應。細菌誘變的實驗報告顯示,對沙門菌屬的誘變作用很弱,但對妊娠期服用阿莫地喹的劑量還沒有研究,也就沒有引起器官和結構畸形的數(shù)據(jù)資料。有資料顯示,在妊娠期服用氯喹后出現(xiàn)了幾例先天畸形(法洛四聯(lián)癥、先天性甲狀腺功能減退、脈絡膜視網(wǎng)膜炎耳聾),氯喹能通過胎盤屏障,阿莫地喹可能也可以通過,但在妊娠期使用阿莫地喹藥物沒有發(fā)現(xiàn)先天畸形。盡管這樣,有研究者認為妊娠期應禁用阿莫地喹。而其他的研究者認為即使沒有足夠的資料顯示阿莫地喹的安全 性,但是在沒有找到可替代的藥物之前不應該限制它的使用。WHO 也認識到了阿莫地喹的毒性,但沒有在妊娠期禁用阿莫地喹的數(shù)據(jù),因此需要進一步的研究。

生物活性
Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一種4-氨基喹啉類抗瘧劑,是一種有效的具有口服活性的組胺 N-甲基轉移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制劑,Ki 值為 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一種 Nurr1 激動劑,可特異性結合 Nurr1 的配體結合域,EC50 為 ~20 μM。抗炎作用。
靶點

EC50: ~20 μM (Nurr1-LBD (ligand binding domain))
Histamine N-methyltransferase

體外研究

Amodiaquine (10-20 μM; 4 hours) treatment suppresses LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.
Amodiaquine (5 μM; 24 hours) significantly inhibits neurotoxin (6-OHDA-induced cell death in primary dopamine cells as examined by the number of TH + neurons and dopamine uptake. The neuroprotective effect of Amodiaquine is also observed in rat PC12 cells.

RT-PCR

Cell Line: Primary microglia
Concentration: 10 μM, 15 μM, 20 μM
Incubation Time: 4 hours
Result: Suppressed LPS-induced expression of proinflammatory cytokines (IL-1β, interleukin-6, TNF-α and iNOS) in a dose-dependent manner.
體內(nèi)研究

Amodiaquine (40 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 3 days; male ICR mice) treatment diminishes perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes. Amodiaquine also suppresses ICH-induced mRNA expression of IL-1β, CCL2 and CXCL2, and ameliorated motor dysfunction of mice.

Animal Model: Male ICR mice (8-10?weeks of age) induced ntracerebral hemorrhage (ICH)
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 3 days
Result: Diminished perihematomal activation of microglia/macrophages and astrocytes.
鹽酸阿莫地喹價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/02/05XW6944303試劑Amodiaquine hydrochloride
Amodiaquine hydrochloride
69-44-350mg66元
2025/02/05XW6944302試劑Amodiaquine hydrochloride
Amodiaquine hydrochloride
69-44-3250mg109元
2025/02/05S5500鹽酸阿莫地喹
Amodiaquine hydrochloride
69-44-325mg794.61元
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