6873-09-2
中文名稱
表小檗堿
英文名稱
epiberberine
CAS
6873-09-2
分子式
C20H18NO4+
分子量
336.361
MOL 文件
6873-09-2.mol
更新日期
2025/04/14 08:57:50
6873-09-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
表小檗堿鹽酸表小檗堿
表小檗堿(標(biāo)準(zhǔn)品)
英文別名
SiberianBerbiniuM
epiberberine
Epiberberine Chloride
11,12-Dihydro-8,9-dimethoxybenzo[a]-1,3-benzodioxolo[4,5-g]quinolizinium
物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀紅色針狀結(jié)晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，來源于黃連。
熔點(diǎn)260℃
儲(chǔ)存條件Amber Vial, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色橙色到深橙色
常見問題列表
產(chǎn)品描述
表小檗堿，別名去氫辛乃克丁，是一種天然季銨原小檗堿型生物堿，是從黃連中提取分離得到的，在Coptisgroenlandica,Coptisjaponica，Thalictrumminus，Nandinadomestica等植物中也含有。表小檗堿具有多種藥理作用，如對細(xì)胞色素P450亞型CYP2D6較強(qiáng)的抑制活性，非競爭性BACE1抑制活性，抑制醛糖還原酶活性，α受體阻斷作用，體外降血糖活性等。生物活性
Epiberberine 是從黃連中得到的生物堿，為有效的 AChE 和 BChE 抑制劑，和非競爭性的 BACE1 抑制劑，IC50 值分別為 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能夠清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿爾滋海默癥和糖尿病的研究。在 3T3-L1 細(xì)胞分化早期，Epiberberine 能夠下調(diào) Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信號(hào)通路。靶點(diǎn)
IC50: 1.07 μM (AChE), 6.03 μM (BChE), 8.55 μM (BACE1)
體外研究
Epiberberine (0, 12.5, 25, or 50 μM) dose-dependently inhibits cellular triglyceride accumulation in 3T3-L1 adipocytes, with an IC
50
of 52.8 μM.
Epiberberine (12.5-50 μM) suppresses the Raf/MEK1/ERK1/2 and AMPKα/Akt pathways in the early stage of 3T3-L1 adipocyte differentiation.
Epiberberine (0.2, 1, 5 μg/mL) inhibits glucose uptake in HepG2 cells in a concentration-dependent manner.
體內(nèi)研究
Epiberberine (225 mg/kg, p.o. daily for 40 days) reduces body weight, food consumption, water intake, and urinary output of KK-Ay mice.