666260-75-9
中文名稱
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺
英文名稱
GW 842166X
CAS
666260-75-9
分子式
C18H17Cl2F3N4O2
分子量
449.25
MOL 文件
666260-75-9.mol
更新日期
2024/06/17 17:25:38
666260-75-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺 英文別名
CS-631GW 842166
GW 842166X
GW842166X
GW 842166
GW842166X/GW-842166X
GW 842166X USP/EP/BP
2-(2,4-dichloroanilino)-N-(oxan-4-ylmethyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide
2-(2,4-dichlorophenylamino)-N-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-4-(trifluoromethyl)pyrimidine-5-carboxamide
2-(2,4-Dichlorophenylamino)-4-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylic acid [(tetrahydropyran-4-yl)methyl]amide
5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-N-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-4-(trifluoromethyl)-
所屬類別
生物化工：Cannabinoid Receptor 激動劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);44.52(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.56(Max Conc. mM)
DMSO:37.77(Max Conc. mg/mL);84.07(Max Conc. mM)
Ethanol:0.3(Max Conc. mg/mL);0.67(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.56(Max Conc. mM)
DMSO:37.77(Max Conc. mg/mL);84.07(Max Conc. mM)
Ethanol:0.3(Max Conc. mg/mL);0.67(Max Conc. mM)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-14167 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺 GW842166X | 666260-75-9 | 2mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-14167 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺 GW842166X | 666260-75-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 870元 |
| 2024/11/08 | HY-14167 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氫吡喃-4-基)甲基]酰胺 GW842166X | 666260-75-9 | 5mg | 880元 |
常見問題列表
生物活性
GW842166X是一種有效的，高選擇性cannabinoid receptor CB2受體激動劑，EC50為63 nM，對CB1受體沒有顯著的活性。Phase 2。靶點
| Target | Value |
| CB2 | 63 nM(EC50) |
體外研究
GW842166X對大鼠和人重組蛋白CB2受體有相似效力，EC 50分別為91 nM 和63nM 。 在環(huán)化酶化驗上，GW-842166X充分激動劑效力的EC 50值為133 ， E max 為101%。FLIPR檢測其不完全激動劑效力的EC 50 為7.780nM， E max 為84%。
體內(nèi)研究
GW842166X于大鼠模型口服生物利用度為58%，半衰期為3小時。其效力高，口服ED 50為0.1mg/kg。0.3mg/kg劑量可在FCAa模型炎性痛中逆轉(zhuǎn)痛覺。 GW842166X口服劑量為15mg/kg，處理8天可顯著降低在CCI誘導(dǎo)的神經(jīng)病理性疼痛大鼠模型中的足閾值。