61337-67-5
中文名稱
米氮平
英文名稱
Mirtazapine
CAS
61337-67-5
分子式
C17H19N3
MDL 編號
MFCD00865427
分子量
265.35
MOL 文件
61337-67-5.mol
更新日期
2024/12/19 14:56:25
61337-67-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
米氮平咪氮平
米他扎平
2-甲基-1,2,3,4,10,14B-六氫吡嗪并[2,1-A]吡啶并[2,3-C][2]苯并氮雜卓
英文別名
1,2,3,4,10,14B-HEXAHYDRO-2-METHYLPYRAZINO[2,1-A]PYRIDO[2,3-C][2]BENZAZEPINEMIRTAZANINE
MIRTAZAPINE
MIRTAZEPINE
ORG-3770
REMERON
ZISPIN
1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c]benzazepine
1-a)pyrido(2,3-c)(2)benzazepine,1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-methyl-pyrazino(
2-Methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydropyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine
6-Azamianserin
Mepirzepine
Pyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine, 1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-methyl-
Mitazapine
1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino[2,1-α]pyrido[2,3-c][2]benzazepine
Mirtazepine, 1,2,3,4,10,14b-Hexahydro-2-methylpyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine
Remergon
所屬類別
分析化學(xué)：標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)物理化學(xué)性質(zhì)
熔點114-116°C
閃點9℃
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: ~8 mg/mL, soluble
酸度系數(shù)(pKa)pKa 7.1(47% MeOH in H2O,t =25,I=0.15(KCl)) (Uncertain)
形態(tài)solid
顏色white
CAS 數(shù)據(jù)庫61337-67-5(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Mirtazapine(61337-67-5)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
簡介
米氮平(mirtazapine)，化學(xué)名為1，2，3，4，10，14b-六氫-2-甲基吡嗪[2，1-α]吡啶并[2，3-c][2]苯并氮雜卓，由荷蘭Organon公司研發(fā)的去甲腎上腺素能和特異性5-羥色胺能受體阻滯劑。對M膽堿受體、多巴胺受體無阻斷作用，幾乎沒有膽堿和多巴胺的不良反應(yīng)，對嚴(yán)重抑郁癥者有明顯的治療效果，不良反應(yīng)小，耐受性好。該藥1994年由歐加農(nóng)公司在荷蘭首次上市，2001年開始進(jìn)入中國市場。制備
在氮氣氛圍、30～40℃下，用約3小時向98％硫酸530g(5.4摩爾)中分次添加2-(4-甲基-2-苯基哌嗪-1-基)吡啶-3-甲醇147.4g(0.52摩爾)。在30～40℃下攪拌約6小時。通過HPLC確認(rèn)原料的消失，得到反應(yīng)液677g。在5～26℃下將該反應(yīng)液260g滴加到408g水中，進(jìn)行稀釋。用98％硫酸25.5g洗滌裝過反應(yīng)液的容器，并加入到稀釋液中。在13～30℃下向稀釋液中滴加25％氫氧化鈉水溶液635.8g，調(diào)節(jié)pH至1.5。加入脫色碳21g并在30～33℃下攪拌45分鐘，過濾，用108g水洗滌，將濾液分為兩份。
向分出的濾液699g中加入2-丙醇51g，在30～33℃下滴加25％氫氧化鈉水溶液使pH達(dá)到11.2(使用53.4g)。在約76℃的溫度下進(jìn)行分液。向有機(jī)層中加入2-丙醇255g后，加入氧化鋁A-11(住友化學(xué)制)4.8g，在約28℃下攪拌15分鐘，再加入脫色碳1.4g攪拌15分鐘。過濾脫色劑，用2-丙醇14.2g洗滌。減壓下濃縮濾液，蒸餾除去2-丙醇至濃縮殘渣為38.5g。加入2-丙醇7.5g并加熱至66℃后，加入庚烷15g。在約53℃下加入少量米氮平的晶種，在50℃下熟化1小時，用6小時冷卻至1℃。過濾結(jié)晶，用庚烷14g洗滌結(jié)晶。在約60℃下減壓干燥，得到白色結(jié)晶的米氮平21.2g。收率為80％，HPLC純度為99.98％。