57808-65-8
中文名稱
氯氰碘柳胺
英文名稱
Closantel
CAS
57808-65-8
EINECS 編號
260-967-1
分子式
C22H14Cl2I2N2O2
MDL 編號
MFCD00661151
分子量
663.07
MOL 文件
57808-65-8.mol
更新日期
2024/04/07 11:18:39
57808-65-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氯氰碘柳胺克羅散泰
英文別名
5'-CHLORO-4'-(4-CHLORO-ALPHA-CYANOBENZYL)-3,5-DIIODO-2'-METHYLSALICYLANILIDECLOSANTEL
CLOSANTEL BASE
N-[5-CHLORO-4-(4-CHLORO-ALPHA-CYANOBENZYL)-2-METHYLPHENYL]-2-HYDROXY-3,5-DIIODOBENZAMIDE
n-[5-chloro-4-[(chlorophenyl)cyannomethyl]-2-methylphenyl]-2-hydroxy-3,5-diiodobenzamid
5-diiodo-y-
benzamide,n-(5-chloro-4-((4-chlorophenyl)cyanomethyl)-2-methylphenyl)-2-hydrox
faskoverm
iodobenzamide
n-(5-chloro-4-((4-chlorophenyl)cyanomethyl)-2-methylphenyl)-2-hydroxy-3,5-di
Closantelfreebase
N-[5-CHLORO-4(4-CHLOROPHENYL)CYANOMETHYL]-2-METHYLPHENYL]-2-HYDROXYL-3,5-DIIODO BENZAMIDE
Benzamide, N-5-chloro-4-(4-chlorophenyl)cyanomethyl-2-methylphenyl-2-hydroxy-3,5-diiodo-
5'-chloro-4'-(4-chloro-α-cyanobenzyl)-3,5-diiodo-2'-methylsalicylanilide
CLOSANTEL(PATENT)
N-[5-CHLORO-4(4-CHLOROPHENYL)CYANOMETHYL]-2-METHYLPHENYL]-2-HYDROXYL-3,5-DIIODOBENZAMIDE(CLOSANTEL)
N-[5-Chloro-4-[(chlorophenyl)cyannomethyl]-2-methylphenyl]-2-hydroxy-3,5-diiodobenzamide
N-[5-Chloro-4-(4-chloro-α-cyanobenzyl)-2-methylphenyl]-2-hydroxy-3,5-diiodobenzamide, 5μ-Chloro-4μ-(4-chloro-α-cyanobenzyl)-3,5-diiodo-2μ-methylsalicylanilide
Diantel
N-(5-Chloro-4-((4-chlorophenyl)cyanomethyl)-2-methylphenyl)-2-hydroxy-3,5-diiodobenzamide
所屬類別
分析化學：農(nóng)殘、獸藥及化肥類物理化學性質(zhì)
熔點217.8°
沸點590.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.8759 (estimate)
儲存條件0-6°C
溶解度DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2)(1:5): 0.16 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)5.99±0.48(Predicted)
形態(tài)neat
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫57808-65-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H301-H413
危險品標志Xn
危險類別碼R22
危險品運輸編號2811
WGK Germany3
RTECS號CV2444250
危險等級6.1(b)
包裝類別III
毒性A veterinary drug for the treatment of fluke and
nematode infestations. In 1993, some was included in a batch
of donated drugs sent to Lithuania. Attempts to match the
product with the names of other medicines on accompanying
literature resulted in its misidentification as a treatment for
endometriosis. Eleven women lost their eyesight; though this
has since returned, they were left with eye pain and are unable
to work.
57808-65-8(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房低溫通風干燥; 與食品原料分開存放毒性分級
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 262 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 331 毫克/公斤可燃性危險特性
熱分解排出有毒氮氧化物, 氯化物, 碘化物煙霧類別
有毒物質(zhì)滅火劑
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉常見問題列表
作用
氯氰碘柳按是 一種強 的氧化磷酸化解 偶聯(lián)劑，可以抑制蟲體線粒體的磷酸化過程 ， 從而 阻止蟲體內(nèi)三磷酸腺試的合成，導(dǎo)致蟲體能量代謝的活力迅速減弱而終于死亡。對多種吸蟲類、線蟲 類和節(jié)肢動物的幼蟲類蟲體均有良好療效。氯氰碘柳胺鈉
本品為氯氰碘柳胺的鈉鹽，常溫下為微黃色粉末，無臭或微臭，在乙醇或丙酮中易溶，在水或在氯仿中不溶。氯氰碘柳胺鈉是一種新型廣譜抗寄生蟲藥，對肝片吸蟲、胃腸道線蟲具有良好的驅(qū)殺作用。主要用于防治牛、羊肝片吸蟲和胃腸道線蟲，如血矛線蟲、仰口線蟲、食道口線蟲等，亦用于牛皮蠅、羊鼻蠅蛆的防治。內(nèi)服： 一次量，每公斤體重，牛5毫克，羊10毫克; 皮下注射： 一次量，每公斤體重，牛2.5毫克，羊5毫克。
【制劑規(guī)格】氯氰碘柳胺鈉大丸劑，每丸含氯氰碘柳胺鈉500毫克。氯氰碘柳胺鈉注射液，每250毫升含12.5克; 每10毫升含0.5克;100毫升含5克。氯氰碘柳胺鈉混懸液： 每1000毫升含50克。
【注意事項】
1，注射液對局部組織具有一定的刺激性; 本品在動物體內(nèi)殘留期較長，而且不易被降解滅活。
2，氯氰碘柳胺鈉毒性較低，但牛肌肉注射每公斤體重30毫克時，可使其視力障礙、失明，甚至死亡。
3，休藥期： 片劑、混懸液28天; 注射液，牛、羊28天，棄奶期28天。
藥理作用
本品是較新型廣譜抗寄生蟲藥，對牛、羊肝片吸蟲、胃腸道線蟲以及對節(jié)肢類動物的幼蟲均有驅(qū)殺活性。對多數(shù)胃腸道線蟲如血矛線蟲、仰口線蟲、食道口線蟲，以5～7.5 mg/kg劑量，驅(qū)除率均超過90%。以2.5～5 mg/kg劑量，對1、2、3期羊鼻蠅蛆均有100%殺滅效果，對牛皮蠅3期幼蟲亦有較好驅(qū)殺效果。本品對前后盤吸蟲無效。本品可有效驅(qū)除犬鉤蟲，但對體內(nèi)的幼蟲則無效。還可預(yù)防或減少馬的普通圓線蟲感染。
主要用于防治牛、羊肝片吸蟲、胃腸道線蟲病及羊鼻蠅蛆病等。生物活性
Closantel (R-31520) 是革蘭氏陽性的抗菌活性抑制劑，抑制KinA/Spo0F系統(tǒng)，IC50為3.8 μM。體外研究
Closantel抑制耐藥金黃色葡萄球菌和屎腸球菌，MICs 分別為1 μg/mL 和1 μg/mL。Closantel抑制MRSA的MICs為2 μg/mL。 Closantel完全阻斷E. chaffeensis 或A. phagocytophilum對宿主細胞的感染，以劑量依賴性的方式治療持續(xù)感染一天的細胞，從而清除感染。Closantel抑制來自E. chaffeensis的三個傳感激酶自激酶活性。 Closantel (50 μg/mL)作用于血管組織，使其比正常情況引發(fā)更大振幅和更高頻率的收縮，以這樣的振幅和頻率持續(xù)刺激15分鐘左右，伴隨著肌張力上升，從而達到最大值16 min，這是一個大于最大正常振幅1.5倍的水平。
體內(nèi)研究
Closantel (10 mg/kg)作用于之前給藥25個F. hepatica科屬后囊蚴囊腫的小鼠，24小時后，以吸蟲前部和后四肢腐蝕及背部和腹部表面大量蛻皮的方式，導(dǎo)致小鼠總表面損傷。 Closantel (7.5 mg/kg)聯(lián)合廣譜驅(qū)蟲藥對捻轉(zhuǎn)血矛線蟲非常有效，但對羊體內(nèi)的毛圓線蟲屬效果不佳。 Closantel顯著降低closantel耐藥的，感染捻轉(zhuǎn)血矛線蟲的成年羊的同位素水平。