572924-54-0

基本信息
藥雷帕霉素
雷帕霉素衍生物
(二甲基亞膦酰)雷帕霉素
(二甲基亞膦酰)雷帕霉素合成)
42-(二甲基亞膦酰)雷帕霉素
化合物RIDAFOROLIMUS
MTOR抑制劑(DEFOROLIMUS)
RIDAFOROLIMUS DEFOROLIMUS
42-(二甲基亞膦酰)雷帕霉素, 一種有效和選擇性MTOR抑制劑
Deforolimus
DeforoliMus API
Ridaforolimus, >
RidaforoliMus, >80%
DeforoliMus(MK-8669)
Deforolimus (AP23573)
deforolimus 572924-54-0
Ridaforolimus (MK-8669)
Deforolimus (AP23573)42-
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
當(dāng)前雷帕霉素的生產(chǎn)主要通過發(fā)酵法生產(chǎn),如中國發(fā)明專利申請公布書CN101486976A所述一般西羅莫司發(fā)酵效價只有200μg/ml左右,發(fā)酵副產(chǎn)物較多,導(dǎo)致后序提取時的層析分離比較困難,工作較為復(fù)雜,酵培養(yǎng)的發(fā)酵液經(jīng)過濾得菌體后經(jīng)甲醇萃取濃縮后,再通過一系列純化工藝如色譜層析、萃取、結(jié)晶等獲得西羅莫司純品,產(chǎn)品收率低于20%。所以該說明書公開了一種吸水鏈霉菌及其應(yīng)用的技術(shù)方案,提供了一種高單位的西羅莫司產(chǎn)生菌,效價為600μg/ml以上,但是產(chǎn)品收率只達(dá)到了30~35%。
CN102443012A公布了一種高純度提取純化方法a.用丙酮或乙醇抽提發(fā)酵液過濾后得到的菌絲體,得到抽提液后,真空濃縮得濃縮抽提液;b.用乙酸乙酯萃取發(fā)酵液過濾后得到的上清液,分離乙酸乙酯相得萃取液,真空濃縮得濃縮萃取液;c.將a中的濃縮抽提液和b中的濃縮萃取液合并得濃縮液,并加入到裝有大孔樹脂的床層進(jìn)行吸附,用丙酮和水的混合溶液作為洗滌劑洗滌大孔樹脂,收集洗脫液并真空濃縮,得濃縮洗脫液;d.用乙酸乙酯萃取c得到的濃縮洗脫液,經(jīng)無水硫酸鈉或無水硫酸鎂脫水后真空濃縮得濃縮液,上樣硅膠柱進(jìn)行層析分離,正庚烷和丙酮混合溶液作為洗滌劑洗滌硅膠柱,正庚烷和丙酮混合溶液作為洗脫劑洗脫硅膠柱,收集洗脫液并真空濃縮得濃縮液;e.將步驟d得到的濃縮液溶于石油醚或乙醚中結(jié)晶,干燥得到雷帕霉素粗品。f.丙酮溶解雷帕霉素粗品,真空濃縮后用乙醚重結(jié)晶,干燥得到雷帕霉素純品。