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572924-54-0

中文名稱 42-(二甲基亞膦酰)雷帕霉素
英文名稱 42-(Dimethylphosphinate)rapamycin
CAS 572924-54-0
分子式 C53H84NO14P
分子量 990.214
MOL 文件 572924-54-0.mol
更新日期 2024/06/03 14:41:40
572924-54-0 結(jié)構(gòu)式 572924-54-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
利達(dá)福莫司
藥雷帕霉素
雷帕霉素衍生物
(二甲基亞膦酰)雷帕霉素
(二甲基亞膦酰)雷帕霉素合成)
42-(二甲基亞膦酰)雷帕霉素
化合物RIDAFOROLIMUS
MTOR抑制劑(DEFOROLIMUS)
RIDAFOROLIMUS DEFOROLIMUS
42-(二甲基亞膦酰)雷帕霉素, 一種有效和選擇性MTOR抑制劑
英文別名
Ridaforolimus
Deforolimus
DeforoliMus API
Ridaforolimus, >
RidaforoliMus, >80%
DeforoliMus(MK-8669)
Deforolimus (AP23573)
deforolimus 572924-54-0
Ridaforolimus (MK-8669)
Deforolimus (AP23573)42-
所屬類別
生物化工:mTOR 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)95-98°C
沸點(diǎn)996.2±75.0 °C(Predicted)
密度1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件吸濕性,-20℃冷凍,惰性氣氛下
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)10.40±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色
穩(wěn)定性吸濕性

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS08,GHS09
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H373-H400

常見問題列表

簡介
雷帕霉素(Rapamycin)現(xiàn)稱為西羅莫司(Sirolimus),是1975年由Veniza等分離得到的吸水鏈霉菌(Streptomyces hygroscopicus)所產(chǎn)的大環(huán)內(nèi)脂類抗生素。經(jīng)過多年的研究雷帕霉素現(xiàn)已被開發(fā)成為臨床使用的強(qiáng)效免疫抑制劑。
應(yīng)用
以雷帕霉素為前體,化學(xué)修飾合成所得的一些結(jié)構(gòu)新穎衍生物,被發(fā)現(xiàn)在免疫抑制、抗癌、抗帕金森氏癥與艾滋病等方面上,具有新的治療作用,其中其合成物Temsirolimus、Everolimus、AP23573已作為抗腫瘤靶向新藥物進(jìn)行臨床研究,雷帕霉素在醫(yī)藥應(yīng)用領(lǐng)域具有廣泛前景。
制備

當(dāng)前雷帕霉素的生產(chǎn)主要通過發(fā)酵法生產(chǎn),如中國發(fā)明專利申請公布書CN101486976A所述一般西羅莫司發(fā)酵效價(jià)只有200μg/ml左右,發(fā)酵副產(chǎn)物較多,導(dǎo)致后序提取時(shí)的層析分離比較困難,工作較為復(fù)雜,酵培養(yǎng)的發(fā)酵液經(jīng)過濾得菌體后經(jīng)甲醇萃取濃縮后,再通過一系列純化工藝如色譜層析、萃取、結(jié)晶等獲得西羅莫司純品,產(chǎn)品收率低于20%。所以該說明書公開了一種吸水鏈霉菌及其應(yīng)用的技術(shù)方案,提供了一種高單位的西羅莫司產(chǎn)生菌,效價(jià)為600μg/ml以上,但是產(chǎn)品收率只達(dá)到了30~35%。

CN102443012A公布了一種高純度提取純化方法a.用丙酮或乙醇抽提發(fā)酵液過濾后得到的菌絲體,得到抽提液后,真空濃縮得濃縮抽提液;b.用乙酸乙酯萃取發(fā)酵液過濾后得到的上清液,分離乙酸乙酯相得萃取液,真空濃縮得濃縮萃取液;c.將a中的濃縮抽提液和b中的濃縮萃取液合并得濃縮液,并加入到裝有大孔樹脂的床層進(jìn)行吸附,用丙酮和水的混合溶液作為洗滌劑洗滌大孔樹脂,收集洗脫液并真空濃縮,得濃縮洗脫液;d.用乙酸乙酯萃取c得到的濃縮洗脫液,經(jīng)無水硫酸鈉或無水硫酸鎂脫水后真空濃縮得濃縮液,上樣硅膠柱進(jìn)行層析分離,正庚烷和丙酮混合溶液作為洗滌劑洗滌硅膠柱,正庚烷和丙酮混合溶液作為洗脫劑洗脫硅膠柱,收集洗脫液并真空濃縮得濃縮液;e.將步驟d得到的濃縮液溶于石油醚或乙醚中結(jié)晶,干燥得到雷帕霉素粗品。f.丙酮溶解雷帕霉素粗品,真空濃縮后用乙醚重結(jié)晶,干燥得到雷帕霉素純品。

生物活性
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一種選擇性的mTOR抑制劑,IC50為0.2 nM;對mTOR信號通路的抑制作用及與FKBP12結(jié)合能力和Rapamycin接近。Phase 3。
體外研究
使用Deforolimus處理HT-1080細(xì)胞,抑制S6和4E-BP1磷酸化, 這種作用存在劑量依賴性,IC50分別為0.2 nM和5.6 nM, EC50分別為0.2 nM 和1.0 nM, 且導(dǎo)致細(xì)胞尺寸降低,G1期細(xì)胞增多,和抑制葡萄糖攝取,EC50為0.1-1 nM。Deforolimus作用于一組細(xì)胞系,具有顯著抗增殖活性,EC50為0.2-2.3 nM。Deforolimus 有效且選擇性抑制VEGF產(chǎn)量,這種作用存在劑量依賴性, EC50為~0.1 nM。 Deforolimus作用于人NSCLC細(xì)胞系(除了 H157細(xì)胞),顯著抑制細(xì)胞生長,IC30為2.45-8.83 nM,而作用于H157細(xì)胞時(shí),IC30 >20 nM。2.8-5.9 nM Deforolimus處理A549, H1703和H157細(xì)胞(除了表達(dá)mTORC1耐藥變異的H1666),使 p70S6KThr389去磷酸化,且作用于A549和H1703細(xì)胞,提高 pAKTser473和pAKTThr308磷酸化水平。Deforolimus和MEK抑制劑CI-1040或 PD0325901 聯(lián)用處理人肺癌細(xì)胞系,具有協(xié)同作用,這種作用存在劑量依賴性,這種作用與細(xì)胞增殖受抑制而不是細(xì)胞死亡增多相關(guān),處理24小時(shí)后,抑制40%核糖體合成,且使多核糖體/染色單體比例下降。
體內(nèi)研究
Deforolimus處理攜帶PC-3 (前列腺), HCT-116 (結(jié)腸), MCF7 (胸腺), PANC-1 (胰腺)或A549 (肺) 移植瘤的小鼠,具有顯著抗癌效果,這種作用存在劑量依賴性,且作用于SK-LMS-1移植瘤,抑制mTOR信號。
"572924-54-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
24280-93-1 179324-69-7 319460-85-0 1032350-13-2 871700-17-3 252917-06-9 53123-88-9