55869-99-3
中文名稱
山莨菪堿
英文名稱
ANISODAMINE
CAS
55869-99-3
分子式
C17H23NO4
分子量
305.37
MOL 文件
55869-99-3.mol
更新日期
2024/06/12 17:31:27
55869-99-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
山莨菪堿阿托品雜質(zhì)E
英文別名
ANISODAMINEaceanisodaMine
6-hydroxyhyoscyamine
6-hydroxy-hyoscyamin
6-beta-hydroxyhyoscyamine
Hyoscyamine, 6-hydroxy- (6ci, 7ci)
Atropine iMpurity E (7-hydroxyhyoscyaMine)
(1r-(1-alpha,3-beta(s*),5-alpha,6-alpha))-.1)oct-3-yleste
alpha-(hydroxymethyl)-benzeneaceticaci6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo(3.2
alpha-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid 6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-yl ester
所屬類別
原料藥：擬膽堿藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)62-63 °C
沸點(diǎn)474.6±45.0 °C(Predicted)
密度1.27
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度H2O：≥5mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)14.12±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
山莨菪堿，別名京通泰、氫溴酸山莨菪堿、鹽酸山莨菪堿。阻斷M-膽鹼受體的抗膽鹼藥。天然茄科植物唐古特茛菪中提取的生物鹼。亦可人工合成。天然品代號(hào)為654-1，合成品代號(hào)為654-2?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與藥理作用均與阿托品近似，能解除平滑肌痙攣，也能緩解小血管痙攣，改善微循環(huán)。散瞳和抑制腺體分泌作用較弱。此外，還有鎮(zhèn)痛作用。用于治療痙攣疝、嚴(yán)重感染中毒性休克，也用于治療腦血管痙攣、神經(jīng)痛等。藥理作用
本品是我國(guó)從茄科植物山莨菪中分離出的生物堿，現(xiàn)臨床常用制劑為人工合成的山莨菪堿氫溴酸鹽。本品是作用于M膽堿受體的抗膽堿藥，有明顯外周抗膽堿作用，作用與阿托品相似或稍弱，能松弛平滑肌，解除微血管痙攣，故有鎮(zhèn)痛和改善微循環(huán)作用。其擴(kuò)瞳和抑制腺體分泌的作用是阿托品的1/20～1/10。因不能通過(guò)血腦屏障，故中樞作用較弱。與阿托品相比，具有選擇性較高、毒副作用較低的優(yōu)點(diǎn)。藥代動(dòng)力學(xué)
山莨菪堿口服吸收較差，口服30mg后組織內(nèi)藥物濃度與肌內(nèi)注射10mg者相近。靜注后1～2min起效。半衰期約40min。注射后很快從尿中排出，無(wú)蓄積作用。其排泄比阿托品快。適應(yīng)證
1.用于胃腸道、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛，如暴發(fā)型腦膜炎球菌性腦膜球菌性腦膜炎、中毒性痢疾等（需與抗菌藥物合用）。2.血管痙攣和栓塞引起的循環(huán)障礙：腦血栓形成、腦梗死、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經(jīng)性頭痛、閉塞性血栓性脈管炎等。
3.平滑肌痙攣：胃潰瘍、十二指腸潰瘍、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛。
4.各種神經(jīng)痛：如三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛等。
5.眩暈。
6.眼底疾?。褐行男砸暰W(wǎng)膜炎、原發(fā)性視網(wǎng)膜色素變性、視網(wǎng)膜動(dòng)脈血栓等。
7.突發(fā)性耳聾。配合新針療法可治療其他耳聾（小劑量穴位注射）。
8.也用于有機(jī)磷農(nóng)藥中毒，但效果不如阿托品好。
9.配制成滴眼液可用于因睫狀肌痙攣所造成的假性近視。
10.用于迷走神經(jīng)興奮性增高所致的緩慢性心律失常。
用法用量
1.成人(1)口服給藥：①一般用法：一次5～10mg，一日3次。②胃腸道痙攣絞痛：服用本品氫溴酸鹽，一次5mg，疼痛時(shí)服，必要時(shí)4小時(shí)后可重復(fù)1次。
(2)肌肉注射：①一般慢性疾病：一次5～10mg，一日1～2次，可連用1個(gè)月以上。②嚴(yán)重三叉神經(jīng)痛：必要時(shí)可加大劑量至一次5～20mg。
(3)靜脈注射：①搶救感染中毒性休克：根據(jù)病情決定劑量。一次10～40mg，需要時(shí)每隔10～30分鐘重復(fù)給藥，隨病情好轉(zhuǎn)逐漸延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間，直至停藥。如病情無(wú)好轉(zhuǎn)可加量。②血栓閉塞性脈管炎：一次10～15mg，一日1次。
(4)靜脈滴注：治療腦血栓，一日30～40mg，加入5%葡萄糖注射液中滴注。
2.兒童：靜脈注射用于搶救感染中毒性休克，一次0.3～2mg/kg。其余參見(jiàn)成人“靜脈注射”項(xiàng)下內(nèi)容。
不良反應(yīng)
1.常見(jiàn)口干、面紅、輕度擴(kuò)瞳、視近物模糊等。2.少見(jiàn)有心率加快及排尿困難，多在1～3小時(shí)消失，長(zhǎng)期應(yīng)用無(wú)蓄積中毒。
3.用量過(guò)大時(shí)可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀。
禁忌
1.對(duì)本品過(guò)敏者。2.顱內(nèi)壓增高者。
3.出血性疾病(如腦出血急性期等)患者。
4.青光眼患者。
5.前列腺增生者。
6.尿潴留者。
7.哺乳期婦女。
注意事項(xiàng)
1.654-2不宜與地西泮在同一注射器中應(yīng)用，為配伍禁忌。2.治療感染性休克時(shí)，在應(yīng)用山莨菪堿的同時(shí)，其他治療措施（如與抗菌藥物合用）不能減少。
3.若口干明顯時(shí)可口含酸梅或維生素C，癥狀即可緩解。靜脈滴注過(guò)程中，若排尿困難，可肌內(nèi)注射新斯的明0.5～1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～5mg以解除癥狀。
4.用量過(guò)大時(shí)可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀，可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除癥狀。
5.滴注過(guò)程中若出現(xiàn)排尿困難，可肌內(nèi)注射甲基硫酸新斯的明0.5～1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～5mg。
6.對(duì)慢性病可連續(xù)肌內(nèi)注射1個(gè)月以上。
7.嚴(yán)重肺功能不全慎用。
藥物相互作用
1.山莨菪堿可抑制胃腸道蠕動(dòng)，使維生素B2在吸收部位的滯留時(shí)間延長(zhǎng)，吸收增加。2.654-2可提高中藥洋金花麻醉效果，從而減少洋金花用量和不良反應(yīng)。
3.654-2與哌替啶合用可增強(qiáng)抗膽堿作用。
4.654-2與維生素K合用治療黃疸型肝炎，在降低氨基轉(zhuǎn)移酶、消退黃疸方面優(yōu)于常規(guī)治療。
5.生脈散與654-2合用可提高心率、強(qiáng)心、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、改善血循環(huán)和心臟功能；但對(duì)傳導(dǎo)阻滯患者慎用。
6.山莨菪堿與其他抗膽堿藥合用可能引起抗膽堿作用相加，增加不良反應(yīng)。合用時(shí)可減少用量。
7.山莨菪堿可抵消西沙必利對(duì)胃腸道的動(dòng)力作用。
8.因?yàn)樯捷馆袎A阻斷M受體，減少唾液分泌，使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸異山梨酯的崩解減慢，從而影響吸收，作用減弱。
9.654-2可拮抗去甲腎上腺上腺上腺素所致的血管痙攣。
10.654-2可拮抗毛果蕓香堿的促分泌作用，但抑制強(qiáng)度低于阿托品。
11.654-2可減少抗結(jié)核藥的肝損害。
規(guī)格
1.片劑:5mg，10mg；
圖1為消旋山莨菪堿片 2.注射劑：5mg（1ml），10mg（1ml），20mg（1ml）；
圖2為鹽酸消旋山莨菪堿注射液 3.滴眼液：由山莨菪堿2g、氯化鈉8.5g、甲基纖維素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。
圖3為消旋山莨菪堿滴眼液
主要參考資料
[1]孔繁瑤 主編.獸醫(yī)大辭典.北京：中國(guó)農(nóng)業(yè)出版社.1999.第345頁(yè).[2]http://www.wiki8.com/shanlangdangjian_33191/.
[3]陳吉生 主編.新編臨床藥物學(xué).北京：中國(guó)中醫(yī)藥出版社.2013.