55661-38-6
中文名稱
鹽酸尼莫司汀
英文名稱
Nimustine hydrochloride
CAS
55661-38-6
分子式
C9H14Cl2N6O2
MDL 編號
MFCD01676942
分子量
309.15
MOL 文件
55661-38-6.mol
更新日期
2024/10/25 10:28:07
55661-38-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
尼莫司汀1-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-3-(2-氯乙基)-3-亞硝基脲鹽酸鹽
鹽酸尼莫司汀
英文別名
1-(4-AMINO-2-METHYL-5-PYRIMIDINYL)-METHYL-3-(2-CHLOROETHYL)-3-NITROSOUREA HYDROCHLORIDEACNU
N'-[(4-AMINO-2-METHYL-5-PYRIMIDINYL)METHYL]-N-(2-CHLOROETHYL)-N-NITROSOUREA HYDROCHLORIDE
NIMUSTINE HCL
NIMUSTINE HYDROCHLORIDE
1-(2-cloroetil)-1-nitroso-3-((2-metil-4-aminopirimidin-5-il)metil)ureaclorhi
1-(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-3-(2-chloroethyl)-3-nitrosoureahydr
3-((4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl)-1-(2-chloroethyl)-1-nitroso-ure
3-((4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl)-1-(2-chloroethyl)-1-nitrosoureah
cs-439
n’-((4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl)-n-(2-chloroethyl)-n-nitrosourea
n’-((4-amino-2-metil-5-pirimidinil)metil)-n-(2-cloroetil)-n-nitrosoureaclorh
nidran
nimustinaclorhidrato
nsc-245,382
1-((4-Amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl)-3-(2-chloroethyl)-3-nitrosourea hydrochloride
3-[(4-Amino-2-methyl-pyrimidin-5-yl)methyl]-1-(2-chloroethyl)-1-nitroso-urea hydrochloride
NSC-D-245382
所屬類別
原料藥：烷化劑類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點186°C(lit.)
儲存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度溶于甲醇
形態(tài)白色至淡黃色結(jié)晶固體。
顏色白色至淺黃色
PH值3.0～4.5 (5g/l, 25℃)
Merck6553
CAS 數(shù)據(jù)庫55661-38-6(CAS DataBase Reference)
55661-38-6(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房通風(fēng)低溫干燥毒性分級
高毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 113 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 83 毫克/公斤可燃性危險特性
可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化氫煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
亞硝脲類抗腫瘤藥物
鹽酸尼莫司汀是一種嘧啶亞硝脲類抗腫瘤藥物，與其他亞硝脲類藥物雷莫司汀、卡莫司汀、司莫司汀、洛莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀磷酸鈉是治療顱內(nèi)腫瘤及腦膜白血病的主要藥物，本品屬亞硝脲類烷化劑，，可烷化DNA，防止DNA修復(fù)，也可改變RNA結(jié)構(gòu)，改變靶細(xì)胞的蛋白質(zhì)、酶結(jié)構(gòu)和功能，從而起到抗腫瘤作用。可通過血腦屏障。動物實驗表明，靜脈滴注后有7%～16%進(jìn)入腦脊液，最高可達(dá)30%。靜脈滴注5分鐘后開始分布于腦室，30分鐘后腦脊液中藥物濃度達(dá)到峰值，半衰期為0.49小時。臨床上可用來治療腦腫瘤、肺癌、胃癌、直腸癌、食管癌、結(jié)腸癌、慢性白血病和惡性淋巴瘤等，可與其他抗腫瘤藥物合并使用。主要不良反應(yīng)如下：
血液系統(tǒng)：鹽酸尼莫司汀可引起遲發(fā)性及累積性骨髓抑制，為劑量限制性毒性，可出現(xiàn)白細(xì)胞及血小板減少，貧血等。白細(xì)胞、血小板一般于用藥后4～6周降至最低值，持續(xù)5～10d，多于6～8周后恢復(fù)。
消化系統(tǒng)：可有食欲不振、惡心、嘔吐，有時可出現(xiàn)腹瀉、口腔炎以及對肝功能有一定影響，用藥后1～3周可使血門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，2～3周后自然恢復(fù)正常。
泌尿生殖系統(tǒng)：可出現(xiàn)血尿素氮升高、蛋白尿。
其他系統(tǒng)不良反應(yīng)：
(1)有時可出現(xiàn)全身乏力、發(fā)熱、頭痛、眩暈、皮疹、脫發(fā)、痙攣、低蛋白血癥;
(2)給藥時若藥液外漏，會引起局部疼痛、硬結(jié)及壞死;
(3)少數(shù)病人可出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎及肺纖維化。
生物活性
Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一種 DNA 交聯(lián)劑和 DNA 烷基化劑，能誘導(dǎo) DNA 復(fù)制損傷和 DNA 雙鏈斷裂，抑制 DNA 合成，常用于膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的化療中。