545380-34-5
中文名稱(chēng)
N4-[2-(4-苯氧基苯基)乙基]-4,6-喹唑啉二胺
英文名稱(chēng)
6-AMINO-4-(4-PHENOXYPHENYLETHYLAMINO)QUINAZOLINE
CAS
545380-34-5
分子式
C22H20N4O
分子量
356.42
MOL 文件
545380-34-5.mol
更新日期
2024/12/23 17:38:54
545380-34-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
QNZ (EVP4593)EVP-4593
N4-[2-(4-苯氧基苯基)乙基]-4,6-喹唑啉二胺
英文別名
QNZEVP4593
EVP-4593
EVP 4593
QNZ (EVP4593)
NF-κB Activation Inhibitor
N4-(4-Phenoxyphenethyl)quinazoline-4,6-diamine
N4-[2-(4-Phenoxyphenyl)ethyl]-4,6-quinazolinediaMine
4-N-[2-(4-Phenoxyphenyl)ethyl]quinazoline-4,6-diamine
4,6-Quinazolinediamine, N4-[2-(4-phenoxyphenyl)ethyl]-
所屬類(lèi)別
生物化工：NF-κB 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)169-175°C
儲(chǔ)存條件Refrigerator, Under Inert Atmosphere
溶解度DMSO：可溶15mg/mL，澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α產(chǎn)生，IC50分別為11 nM和7 nM。體外研究
EVP4593抑制了小鼠脾細(xì)胞中LPS刺激的TNF-α產(chǎn)生，IC 50為7 nM。 在Htt138Q細(xì)胞中，1μM的毒胡蘿卜素誘導(dǎo)EVP4593（300 nM）顯著減少存儲(chǔ)操作的電流（約60％），從而防止異常庫(kù)操縱性鈣流量。 EVP4593能夠抑制含有TRPC1的亞基之一通道的活性，但對(duì)TRPC1的專(zhuān)門(mén)組成均低聚物通道沒(méi)有影響。 QNZ（40 nM）完全抑制由雪旺細(xì)胞層粘連蛋白治療誘發(fā)軸突數(shù)量和長(zhǎng)度的提升。QNZ降低了雪旺氏細(xì)胞的突起長(zhǎng)度61.36％。 QNZ顯著抑制層粘連蛋白誘導(dǎo)的軸突生長(zhǎng)。QNZ也大大削弱72小時(shí)培養(yǎng)軸突延伸，這意味著最初的萌芽和長(zhǎng)期增長(zhǎng)和外延看到響應(yīng)雪旺細(xì)胞接種于層粘連蛋白是通過(guò)NF-κB介導(dǎo)的。 QNZ（10 nM）抑制LPS誘導(dǎo)的大鼠中性粒細(xì)胞CSE表達(dá)的上調(diào)。 QNZ (100 nM)抑制了IB4陰性神經(jīng)元中GRO/ KC對(duì)K電流的誘導(dǎo)作用。體內(nèi)研究
在大鼠中，EVP4593 (1 mg/kg, i.p.) 劑量依賴(lài)性地抑制了角叉菜膠誘導(dǎo)的足腫脹的影響。靶點(diǎn)
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NF-κB 11 nM (IC 50 , in human Jurkat cells transfected with pNFκB-Luc) |
TNF-α 7 nM (IC 50 , in murine splenocytes stimulated with LPS) |