5370-01-4
中文名稱
鹽酸美西律
英文名稱
Mexiletine hydrochloride
CAS
5370-01-4
EINECS 編號
226-362-1
分子式
C11H18ClNO
MDL 編號
MFCD00216024
分子量
215.72
MOL 文件
5370-01-4.mol
更新日期
2024/12/18 15:16:49
5370-01-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽鹽酸美西律
鹽酸美西津
英文別名
1-(2,6-DIMETHYLPHENOXY)-2-PROPANAMIDE HYDROCHLORIDE1-(2,6-DIMETHYLPHENOXY)-2-PROPANAMINE HYDROCHLORIDE
1-(2,6-XYLYLOXY)-2-AMINOPROPANE HYDROCHLORIDE SALT
MEXILETINE HYDROCHLORIDE
MEXILITINE HCL
TIMTEC-BB SBB003392
1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-aminopropanehydrochloride
1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-propanaminhydrochloride
1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)-ethylaminehydrochloride
1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)-ethylaminhydrochloride
ko1173
koe1173hydrochloride
mexitil
1-Methyl-2-(2,6-xyloxy)ethylamine hydrochloride
Katen
Ritalmex
Ko 1173Cl
Mexilitene
1-(2,6-DIMETHYLPHENOXY)-2-PROPANANMINE HYDROCHLORIDE
MEXILETIN HYDROCHLORIDE
所屬類別
原料藥：抗心律失常藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)200-203°C
密度1.12 g/cm3
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度ethanol: 50 mg/mL
溶解度乙醇：50 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)9.0(at 25℃)
形態(tài)powder
顏色white
最大波長(λmax)272nm(MeOH)(lit.)
Merck13,6192
Merck14,6169
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫5370-01-4(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼20/21/22-36/37/38-22
危險(xiǎn)類別碼R20/21/22-R36/37/38-R22
安全說明36-26
安全說明S36-S26
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號KR9300000
海關(guān)編碼2922190900
毒性LD50 in male, female rats, mice, rabbits (mg/kg): 350, 400, 310, 400, 180, 160 orally; in male, female rats, mice (mg/kg): 27, 30, 43, 50 i.v. (Kast)
常見問題列表
抗心律失常藥物
鹽酸美西律 (mexiletinehydroehloride)，俗稱慢心律，化學(xué)名為1一(2,6一二甲基苯氧基)一2一丙胺鹽酸鹽，是一種鈉通道阻滯劑類的抗心律失常藥物，臨床上主要用于急、慢性室性心律失常和對利多卡因治療無效的室性心律失常。【理化性質(zhì)】 本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；幾乎無臭，味苦。 本品在水或乙醇中易溶，在乙醚中幾乎不溶。 熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)為200 ～204 ℃。
【注意事項(xiàng)】 1.嚴(yán)重心動(dòng)過緩、心源性休克、嚴(yán)重病竇綜合征和Ⅱ度以上房室傳導(dǎo)阻滯及低血壓患者禁用。
2.肝腎功能障礙、心衰患者慎用。
3.本品安全范圍較窄，有效血藥濃度范圍為 0.5～2μg/ml，當(dāng)血藥濃度達(dá)到或超過2μg/ml時(shí)易發(fā)生毒副反應(yīng)。
4.與羧芐西林、兩性霉素B、多黏菌素B、多黏菌素E、四環(huán)素、慶大霉素、腎上腺皮質(zhì)激素聯(lián)用可加重低血鉀;與苯巴比妥、苯妥英鈉、撲?酮、利福平等肝酶誘導(dǎo)劑聯(lián)用，可增加美西律的代謝速度，降低血藥濃度;西咪替丁可抑制美西律代謝，使其血藥濃度升高;地西泮、甲氧氯普胺可減輕本品頭昏、惡心等不良反應(yīng);與奎尼丁聯(lián)用可增強(qiáng)療效，并可阻止奎尼丁誘發(fā)的Q-T間期延長。
圖1為鹽酸美西律的結(jié)構(gòu)式
鑒別方法
1.取本品0.1g，加水2ml 溶解后，加碘試液 2滴，即生成棕紅色沉淀。2.取本品，加水制成每1ml 中含0.40mg的溶液，照分光光度法測定，在261nm 的波長處有最大吸收，吸收度為0.44～0.48。
3.本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜一致。
4.本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)。
不良反應(yīng)
發(fā)生率約25%，多在用藥初期發(fā)生，且與劑量、血藥濃度密切相關(guān)。惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉較多見;其次為眩暈、視物模糊、肌肉震顫、共濟(jì)失調(diào)、眼球顫動(dòng)、意識障礙和抽搐、低血壓和心動(dòng)過緩;偶見皮疹、肝功能損害。應(yīng)用
1.治療急、慢性室性心律失常和對利多卡因治療無效的室性心律失常；2.聯(lián)合炙甘草湯治療冠心病室性早搏；
3.聯(lián)合酒石酸美托洛爾片治療左心室假腱索所致的室性早搏。
有關(guān)鹽酸美西律的抗心律失常藥物、鑒別方法、不良反應(yīng)、應(yīng)用是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。(2016-03-03)
生物活性
Mexiletine HCl (KO1173)屬于IB類抗心律失常藥，抑制鈉離子通道，降低內(nèi)流鈉電流。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Sodium channel |
體外研究
Mexiletine是一種局部麻醉劑，抗心律失常藥（Ib類），結(jié)構(gòu)類似于利多卡因，但口服有效。Mexiletine抑制需要脈沖啟動(dòng)和傳導(dǎo)的鈉離子內(nèi)流，從而降低動(dòng)作電位升高速率。它通過抑制鈉通道來實(shí)現(xiàn)鈉離子流的減少。Mexiletine減少心臟浦肯野纖維的有效不應(yīng)期（ERP）。ERP的降低比動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間（APD）降低少，這導(dǎo)致ERP/APD率的增加。它不顯著影響靜息膜電位或竇房結(jié)自律性，左心室功能，收縮期動(dòng)脈壓，房室(AV)傳導(dǎo)速度，QRS或QT間隔。
體內(nèi)研究
Mexiletine能夠快速起效且具有抵消動(dòng)力學(xué)，這意味著它們在心率較慢時(shí)不起作用或作用很小，而在心率較快時(shí)作用較大。它縮短動(dòng)作電位時(shí)程，降低不應(yīng)性，并降低具有快速反應(yīng)動(dòng)作電位的部分去極化細(xì)胞的Vmax。Mexiletine不改變也不減少動(dòng)作電位的持續(xù)時(shí)間。Mexiletine能夠從胃腸道被很好的吸收（生物利用度為90％）。鹽酸美西律價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | 37291 | 鹽酸美西律 Mexiletine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals | 5370-01-4 | 5g | 328元 |
| 2024/11/08 | 37291 | 鹽酸美西律 Mexiletine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals | 5370-01-4 | 25g | 886元 |
| 2024/11/08 | 37291 | 鹽酸美西律 Mexiletine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals | 5370-01-4 | 100g | 2850元 |