52468-60-7
中文名稱
氟桂嗪
英文名稱
Flunarizine
CAS
52468-60-7
EINECS 編號(hào)
257-937-5
分子式
C26H26F2N2
MDL 編號(hào)
MFCD00242731
分子量
404.49
MOL 文件
52468-60-7.mol
52468-60-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-(3-苯基-3-丙烯基)哌嗪氟桂利嗪
氟桂嗪
(E)-1-(雙(4-氟苯基)甲基)-4-(3-苯基-3-丙烯基)哌嗪
英文別名
(e)-1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)piperazineFLUNARIZINE
(E)-1-[Bis-(p-fluorophenyl)methyl]-4-cinnamylpiperazine
(e)-piperazin
1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(2E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine
Piperazine, 1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(3-phenyl-2-propenyl)-, (E)-
Sibelium
Fluarizine
1-[Bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-[(E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine
所屬類別
原料藥：周圍血管擴(kuò)張藥物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)511.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.170±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)6.99±0.10(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)52468-60-7(CAS DataBase Reference)
常見問(wèn)題列表
概述
氟桂嗪是一種治療慢性血管病，周圍性血管病，中樞性或周圍性眩暈，且對(duì)慢性寒冷型蕁麻疹有較好療效的注射液。作用機(jī)制
其確切機(jī)理目前仍不十分清楚，分析其抗K+、PGF2、TXA：的縮血管效應(yīng)，顯示量效關(guān)系，與PG、內(nèi)皮細(xì)胞釋放的松弛因子也無(wú)關(guān)。電鏡可以觀察到動(dòng)脈持續(xù)收縮時(shí)肌微絲上有大量沉積Ca2+內(nèi)，而用過(guò)氟桂嗪的標(biāo)本，很少見到Ca2+內(nèi)少沉積，這說(shuō)明氟桂嗪是在胞漿膜水平阻止TCa2+內(nèi)的內(nèi)流。氟桂嗪的Ca2+內(nèi)拮抗作用與環(huán)境pH值有關(guān)，利用單層磷脂膜進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，當(dāng)pH7.7時(shí)最大拮抗為50腸，pHl時(shí)拮抗不足20腸，而在pHS時(shí)拮抗作用呈劑量依賴性，直至100腸拮抗，這提示只有當(dāng)氟桂嗪帶正電荷時(shí)才能有效地阻止Ca2+結(jié)合在磷脂膜上。亦有實(shí)驗(yàn)證明，氟桂嗪的Ca2+拮抗作用與硝苯毗吠類Ca2+載體 (不通過(guò)Ca2+通道)的應(yīng)不同，這可以解釋多種病理?xiàng)l件下氟桂嗪阻滯Ca2+內(nèi)流的作用。治療量的氟桂嗪對(duì)心功能(如心電圖和左室內(nèi)壓)無(wú)明顯影響，但在高于治療劑量時(shí)仍具有負(fù)性頻率和負(fù)性肌力作用。氟桂嗪對(duì)于異丙腎上腺素在大鼠和犬失血再灌注引起的心肌損傷具有保護(hù)作用。藥理學(xué)及應(yīng)用
眾所周知Ca2+是參與細(xì)胞膜電生理和細(xì)胞生化過(guò)程中的一種重要成分，在細(xì)胞內(nèi)外存在Ca2+濃度梯度，Ca2+活動(dòng)受多種調(diào)節(jié)機(jī)制所控制，如細(xì)胞膜上電壓依賴性Ca2+通道，與受體相偶聯(lián)的Ca2+通道，線粒體上的復(fù)合交換機(jī)制，Na2+/Ca2+交互輸送系統(tǒng)及細(xì)胞內(nèi)大量的Ca2+結(jié)合蛋白等。代謝亢進(jìn)，缺血和缺氧等均可致Ca2+調(diào)節(jié)紊亂，細(xì)胞內(nèi)Ca2+超負(fù)荷可以損害細(xì)胞的功能與結(jié)構(gòu)，甚至使細(xì)胞變性壞死。