5242-57-9
5242-57-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
異噻唑-5-甲醛 英文別名
5-FormylisothiazoleISOTHIAZOLE-5-CARBALDEHYDE
5-Isothiazolecarboxaldehyde
1,2-thiazole-5-carbaldehyde
Isothiazole-5-carboxaldehyde
Isothiazole-5-carboxyaldehyde
常見問(wèn)題列表
應(yīng)用
異噻唑-5-甲醛是一種醫(yī)藥中間體,有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備PFKFB3和/或PFKFB4的抑制劑。制備
將羥胺-O-磺酸(730 mg,6.5 mmol)稀釋至水(2.5 mL)中,冷卻至0°C,用4,4-二乙氧基丁-2-炔醛(1 g,6.5 mmol)處理,并將反應(yīng)混合物在0℃下攪拌10分鐘。然后加入一當(dāng)量的固體NaHCO3(545 mg,6.5 mmol),然后加入NaSH水溶液(5 mL,7.1 mmol,1.4 M),并將混合物溫?zé)嶂潦覝?,保?小時(shí),再用水和乙醚洗滌,有機(jī)相真空濃縮,得到純凈的異噻唑二乙縮醛(370mg)。將該縮醛(370mg,1.98mmol)稀釋到濕丙酮(10mL)中,用催化量對(duì)甲苯磺酸處理,并將混合物加熱回流1小時(shí)。將混合物冷卻至23℃,在飽和碳酸氫鈉水溶液和乙醚之間分配,并將有機(jī)相真空濃縮,得到標(biāo)題化合物。產(chǎn)率(330mg)。