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520-27-4

中文名稱 地奧斯明
英文名稱 Diosmin
CAS 520-27-4
EINECS 編號 208-289-7
分子式 C28H32O15
MDL 編號 MFCD00009772
分子量 608.54
MOL 文件 520-27-4.mol
更新日期 2024/10/29 17:03:53
520-27-4 結(jié)構(gòu)式 520-27-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
3',5,7-三羥基-4'-甲氧基黃酮 7-蕓香糖甙
地奧斯明
地奧司明
地奧明
香葉木甙
香葉木苷
英文別名
3',5,7-TRIHYDROXY-4'-METHOXYFLAVONE 7-RUTINOSIDE
3,5,7-TRIHYDROXY-4-METHOXYFLAVONE 7-RUTINOSIDE
BAROSMIN
DIOSMETIN-7-O-RUTINOSIDE
DIOSMETIN-7-RUTINOSIDE
DIOSMIN
Diosmine EP4
DIOSMINE
Buchu resin
Daflon
Diosmil
Diovenor
DIOSIMIN
BAROSMIN hplc
Diosmin+ Hesperidin
DIOSMIN WITH HPLC
7-[[6-O-(6-Deoxy-a-L-mannopyranosyl)--D-glucopyranosyl]oxy]-5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
Venosmine
3',5-Dihydroxy-4'-methoxy-7-(6-O-α-L-rhamnopyranosyl-β-D-glucopyranosyloxy)flavone
7-[[6-O-(6-Deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosyl]oxy]-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-5-hydroxy-4H-1-benzopyran-4-one
所屬類別
原料藥:循環(huán)系統(tǒng)用藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀來源于以橙皮苷為原料的半合成產(chǎn)物
熔點277-278°C
沸點926.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.68±0.1 g/cm3(Predicted)
蒸氣壓0Pa at 20℃
儲存條件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, soluble in dimethyl sulfoxide, practically insoluble in alcohol. It dissolves in dilute solutions of alkali hydroxides.
酸度系數(shù)(pKa)6.10±0.40(Predicted)
形態(tài)neat
顏色淡米色至棕色
水溶解性Soluble in DMSO (50 mg/ml), water (122 mg/ml at 25°C), and ethanol (<1 mg/ml at 25°C).
最大波長(λmax)345nm(EtOH)(lit.)
Merck13,3327
InChIKeyGZSOSUNBTXMUFQ-YFAPSIMESA-N
LogP0.14 at 20℃
CAS 數(shù)據(jù)庫520-27-4(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H412
危險品標(biāo)志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26-36-36/37
WGK Germany3
海關(guān)編碼29381000

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
用于食品、藥品、保健品等
用途二
有抗炎作用。治療毛細血管脆性效果較蘆丁強。

常見問題列表

藥理作用
地奧司明又稱愛脈朗,是一種治療痔急性發(fā)作有關(guān)的各種癥狀的藥物,也可用于治療與靜脈淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀(腿部沉重,疼痛,晨起酸脹不適感)。
地奧司明的作用特點如下:
1、對靜脈系統(tǒng)有特異親和力,增強靜脈的張力而不影響動脈系統(tǒng);
2、對微循環(huán)系統(tǒng)可降低血液的黏度,提高流速減少淤滯;
3、對淋巴系統(tǒng)可增強淋巴管收縮和淋巴引流速度,加快回流減輕水腫。
4、市售的地奧司明采用了微粉化技術(shù),使用藥后的接觸面積增大,吸收更多,生物利用度更高。適用于各種痔瘡和痔的急性發(fā)作,也可以治療慢性靜脈功能不全,如靜脈曲張、下肢潰瘍等。
本條信息由ChemicalBook的曉楠編輯整理。
應(yīng)用

地奧司明作為臨床常用的血管保護藥之一,其常用被用于治療多種外周血管疾病,臨床研究效果表明地奧司明可以改善血液和淋巴液的循環(huán),減輕水腫,現(xiàn)代臨床上其常被用于治療以下4種疾病。

1、下肢靜脈曲張:臨床研究表明地奧司明可以有效改善下肢靜脈曲張患者的臨床癥狀,減輕疼痛、活動不便,緩解下肢靜脈瘀血,改善靜脈回流。

2、急性或者慢性痔瘡:臨床研究表明對于慢性痔瘡的患者,地奧司明可以有效改善其痔瘡的大小,減少發(fā)生出血、肛門脫垂的次數(shù),有效防治其急性發(fā)作;其次,對于急性痔瘡發(fā)作的患者,在止血等對癥治療的基礎(chǔ)上應(yīng)用地奧司明,可以快速控制出血,減輕肛周疼痛,從而有效緩解患者痛苦,改善預(yù)后。

3、淋巴回流障礙、淋巴水腫:地奧司明可有效改善淋巴回流,減輕肢體腫脹。臨床研究表明淋巴水腫的患者在服用地奧司明后,其肢體的腫脹、疼痛明顯減輕,使得淋巴循環(huán)變得順暢,改善患者的生活質(zhì)量和身體健康。

4、外周皮膚潰瘍:臨床研究表明在促進皮膚愈合治療的基礎(chǔ)上,配合使用地奧司明,可以有效加速皮膚傷口或者潰瘍的預(yù)后速度,減輕局部炎癥反應(yīng),緩解皮膚疼痛,從而有效改善疾病預(yù)后。

不良反應(yīng)
1,可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛、消化不良、腹瀉、失眠、頭暈、頭痛、嗜睡、焦慮等不良反應(yīng)。
2,有少數(shù)輕微胃腸道反應(yīng)及植物神經(jīng)功能紊亂等不良反應(yīng),但一般輕微不必停藥。
3,孕婦和哺乳期婦女痔瘡可安全使用本品。
禁忌
對本品中任何成分過敏者禁用。
注意事項
痔急性發(fā)作:用本藥治療不能替代處理其他肛門疾病所需的特殊治療。本治療方法必須是短期的。如果癥狀不能迅速消除,應(yīng)進行肛腸病學(xué)檢查并對本治療方案進行重新審查。
本品含有黃酮是植物中的有效苷類成分,含量為每片地奧司明有效黃酮450mg,橙皮苷50mg,總的黃酮苷成分是500mg(也稱Daflon)。一般黃酮類具有一定的生物活性,但毒性較小,過敏反應(yīng)罕見,如有過敏應(yīng)禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期婦女用藥:動物實驗并未顯示有任何致畸作用。進一步而言,到目前為止,對人類尚無有害作用的報告。
分娩:尚缺乏詳細的研究資料。
哺乳期婦女用藥: 雖然尚無有關(guān)藥物隨母乳分泌的資料,但治療期間不推薦母乳喂養(yǎng)。
制備

當(dāng)前,地奧司明主要是以從天然植物中提取的橙皮苷為原料,經(jīng)半合成而來。

中國專利CN104250276-A公布了一種工業(yè)化生產(chǎn)地奧司明。具體步驟如下:將橙皮甙(苷)加入吡啶和二甲亞砜的混合溶劑中,再加入碘化鉀與硫酸進行脫氫反應(yīng),得反應(yīng)中間產(chǎn)物;向反應(yīng)中間產(chǎn)物中加入含氫氧化鈉的甲醇溶液進行反應(yīng);然后加酸調(diào)pH值,靜置析晶,得地奧司明。經(jīng)該方法生產(chǎn)的地奧司明純度一般低于95%,不適用于作為藥物出售,還需進一步分離純化。

CN201810382522.0提出了一種高純度地奧司明制備方法。為達到上述目的,本發(fā)明的技術(shù)方案是:本發(fā)明針對地奧司明粗品采用柱色譜方法進行提純制備,色譜柱中所裝填料為聚合物色譜填料。聚合物色譜填料是指以苯乙烯、甲基丙烯酸酯及苯乙烯和甲基丙烯酸酯共聚物為基質(zhì),通過對粒徑大小、形貌、粒徑分布、比表面積、孔徑結(jié)構(gòu)及表面功能基團等的精確控制,粒徑小于100um,孔徑低于的色譜填料。

所述的聚合物色譜填料采用色譜填料PSN 30-300。所述方法具體包含以下幾個步驟:1)配制樣品溶液:取地奧司明粗品,加入到堿性溶劑中并充分攪拌,溶解后過濾獲得地奧司明粗品溶液,備用;2)色譜分離過程:將聚合物色譜填料裝填在色譜柱后,用去離子水沖洗,平衡后將步驟1)獲得的地奧司明粗品溶液用泵注射入色譜柱內(nèi)上樣,上樣后用去離子水淋洗,然后先后使用第一洗脫液和第二洗脫液進行洗脫,收集各個洗脫液并進行純度檢測,將純度大于99%的地奧司明洗脫液合并,再用酸沉淀地奧司明,過濾后清洗,最后干燥得到高純度的地奧司明產(chǎn)品。

地奧司明價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19HY-N0178地奧司明
Diosmin
520-27-450mg500元
2024/08/19HY-N0178地奧司明
Diosmin
520-27-410mM * 1mLin DMSO550元
2024/08/19D3908地奧司明
Diosmin
520-27-45g100元
"520-27-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
591-31-1 100-66-3 104-94-9 480-40-0 123-11-5 456-55-3 824-94-2 122-84-9 112-48-1 112-27-6 5736-88-9 520-28-5 5736-91-4 480-66-0 552-41-0 520-26-3 520-34-3 520-27-4