520-27-4
520-27-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
地奧斯明
地奧司明
地奧明
香葉木甙
香葉木苷
3,5,7-TRIHYDROXY-4-METHOXYFLAVONE 7-RUTINOSIDE
BAROSMIN
DIOSMETIN-7-O-RUTINOSIDE
DIOSMETIN-7-RUTINOSIDE
DIOSMIN
Diosmine EP4
DIOSMINE
Buchu resin
Daflon
Diosmil
Diovenor
DIOSIMIN
BAROSMIN hplc
Diosmin+ Hesperidin
DIOSMIN WITH HPLC
7-[[6-O-(6-Deoxy-a-L-mannopyranosyl)--D-glucopyranosyl]oxy]-5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
Venosmine
3',5-Dihydroxy-4'-methoxy-7-(6-O-α-L-rhamnopyranosyl-β-D-glucopyranosyloxy)flavone
7-[[6-O-(6-Deoxy-α-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranosyl]oxy]-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-5-hydroxy-4H-1-benzopyran-4-one
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
地奧司明的作用特點如下：
1、對靜脈系統(tǒng)有特異親和力，增強靜脈的張力而不影響動脈系統(tǒng)；
2、對微循環(huán)系統(tǒng)可降低血液的黏度，提高流速減少淤滯；
3、對淋巴系統(tǒng)可增強淋巴管收縮和淋巴引流速度，加快回流減輕水腫。
4、市售的地奧司明采用了微粉化技術(shù)，使用藥后的接觸面積增大，吸收更多，生物利用度更高。適用于各種痔瘡和痔的急性發(fā)作，也可以治療慢性靜脈功能不全，如靜脈曲張、下肢潰瘍等。
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地奧司明作為臨床常用的血管保護藥之一，其常用被用于治療多種外周血管疾病，臨床研究效果表明地奧司明可以改善血液和淋巴液的循環(huán)，減輕水腫，現(xiàn)代臨床上其常被用于治療以下4種疾病。
1、下肢靜脈曲張：臨床研究表明地奧司明可以有效改善下肢靜脈曲張患者的臨床癥狀，減輕疼痛、活動不便，緩解下肢靜脈瘀血，改善靜脈回流。
2、急性或者慢性痔瘡：臨床研究表明對于慢性痔瘡的患者，地奧司明可以有效改善其痔瘡的大小，減少發(fā)生出血、肛門脫垂的次數(shù)，有效防治其急性發(fā)作；其次，對于急性痔瘡發(fā)作的患者，在止血等對癥治療的基礎(chǔ)上應(yīng)用地奧司明，可以快速控制出血，減輕肛周疼痛，從而有效緩解患者痛苦，改善預(yù)后。
3、淋巴回流障礙、淋巴水腫：地奧司明可有效改善淋巴回流，減輕肢體腫脹。臨床研究表明淋巴水腫的患者在服用地奧司明后，其肢體的腫脹、疼痛明顯減輕，使得淋巴循環(huán)變得順暢，改善患者的生活質(zhì)量和身體健康。
4、外周皮膚潰瘍：臨床研究表明在促進皮膚愈合治療的基礎(chǔ)上，配合使用地奧司明，可以有效加速皮膚傷口或者潰瘍的預(yù)后速度，減輕局部炎癥反應(yīng)，緩解皮膚疼痛，從而有效改善疾病預(yù)后。
2，有少數(shù)輕微胃腸道反應(yīng)及植物神經(jīng)功能紊亂等不良反應(yīng)，但一般輕微不必停藥。
3，孕婦和哺乳期婦女痔瘡可安全使用本品。
本品含有黃酮是植物中的有效苷類成分，含量為每片地奧司明有效黃酮450mg，橙皮苷50mg，總的黃酮苷成分是500mg(也稱Daflon)。一般黃酮類具有一定的生物活性，但毒性較小，過敏反應(yīng)罕見，如有過敏應(yīng)禁用。
分娩：尚缺乏詳細的研究資料。
哺乳期婦女用藥： 雖然尚無有關(guān)藥物隨母乳分泌的資料，但治療期間不推薦母乳喂養(yǎng)。
當(dāng)前，地奧司明主要是以從天然植物中提取的橙皮苷為原料，經(jīng)半合成而來。
中國專利CN104250276-A公布了一種工業(yè)化生產(chǎn)地奧司明。具體步驟如下：將橙皮甙(苷)加入吡啶和二甲亞砜的混合溶劑中，再加入碘化鉀與硫酸進行脫氫反應(yīng)，得反應(yīng)中間產(chǎn)物；向反應(yīng)中間產(chǎn)物中加入含氫氧化鈉的甲醇溶液進行反應(yīng)；然后加酸調(diào)pH值，靜置析晶，得地奧司明。經(jīng)該方法生產(chǎn)的地奧司明純度一般低于95％，不適用于作為藥物出售，還需進一步分離純化。
CN201810382522.0提出了一種高純度地奧司明制備方法。為達到上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案是：本發(fā)明針對地奧司明粗品采用柱色譜方法進行提純制備，色譜柱中所裝填料為聚合物色譜填料。聚合物色譜填料是指以苯乙烯、甲基丙烯酸酯及苯乙烯和甲基丙烯酸酯共聚物為基質(zhì)，通過對粒徑大小、形貌、粒徑分布、比表面積、孔徑結(jié)構(gòu)及表面功能基團等的精確控制，粒徑小于100um，孔徑低于的色譜填料。
所述的聚合物色譜填料采用色譜填料PSN 30-300。所述方法具體包含以下幾個步驟：1)配制樣品溶液：取地奧司明粗品，加入到堿性溶劑中并充分攪拌，溶解后過濾獲得地奧司明粗品溶液，備用；2)色譜分離過程：將聚合物色譜填料裝填在色譜柱后，用去離子水沖洗，平衡后將步驟1)獲得的地奧司明粗品溶液用泵注射入色譜柱內(nèi)上樣，上樣后用去離子水淋洗，然后先后使用第一洗脫液和第二洗脫液進行洗脫，收集各個洗脫液并進行純度檢測，將純度大于99％的地奧司明洗脫液合并，再用酸沉淀地奧司明，過濾后清洗，最后干燥得到高純度的地奧司明產(chǎn)品。