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51543-40-9

中文名稱 氟比洛芬
英文名稱 (R)-2-Flurbiprofen
CAS 51543-40-9
分子式 C15H13FO2
分子量 244.26
MOL 文件 51543-40-9.mol
更新日期 2024/12/20 09:51:25
51543-40-9 結(jié)構(gòu)式 51543-40-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
氟比洛芬
(R)-氟比洛芬
氟比洛芬 EP標準品
(R)-2-氟比洛芬
(R)-(-)-2-氟-Α-甲基-4-聯(lián)苯乙酸
(R)-(-)-2-氟-ALPHA-甲基-4-聯(lián)苯乙酸
英文別名
E-7869
(R)-FL
MPC 7869
Flurizan
Furbiprofen
Tarenflurbil
Flurbiprofene
l-Flurbiprofen
2-Flurbiprofen
(R)-FLURBIPROFEN
所屬類別
原料藥:非甾抗炎藥

物理化學性質(zhì)

熔點110-113 °C(lit.)
沸點376.2±30.0 °C(Predicted)
密度1.199±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Store at RT
溶解度DMF: 25 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; Ethanol: 25 mg/ml; PBS (pH 7.2): .9 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)4.14±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶粉末
顏色白色至灰白色

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS06
警示詞危險
危險性描述H301
防范說明P301+P310
危險品標志T
危險類別碼25
安全說明26-36/37/39-45
危險品運輸編號UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany3
海關(guān)編碼29163900

應用領(lǐng)域

用途1
解熱鎮(zhèn)痛消炎藥

常見問題列表

抗炎鎮(zhèn)痛藥
氟比洛芬又稱苯氟布洛芬、氟聯(lián)苯丙酸,是一種強效苯丙酸類解熱抗炎鎮(zhèn)痛藥,能抑制前列腺素合成環(huán)氧合酶而起止痛、抗炎及解熱作用。其消炎和鎮(zhèn)痛作用分別為阿司匹林(亦稱乙酰水楊酸)的250倍及50倍??诜昭杆伲?.5小時后血藥濃度達峰值,半衰期為3.5小時,組織分布廣,PPB為99.4%,可與血漿蛋白結(jié)合率較高的藥物發(fā)生競爭血漿蛋白的作用。在肝臟中代謝為羥基氟比洛芬及其醛酸結(jié)合物。T1/2為3.5 h。由尿和糞便排泄,分別約為60%和40%。年齡對藥物代謝無明顯影響。主要用于風濕性關(guān)節(jié)炎、類風濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊椎炎、變性關(guān)節(jié)炎。也可預防手術(shù)摘除晶狀體后發(fā)生無晶狀體囊樣斑點狀水腫,抑制手術(shù)中瞳孔收縮,白內(nèi)障及小梁成形氬氣激光手術(shù)后眼睛炎癥的治療。還適用于其他一些原因如外傷、扭傷、手術(shù)等引起的疼痛。
毒性
非甾體類抗炎藥(NSAID) 有抗炎、止痛和解熱作用,毒性由小到大的排位是萘普酮、雙水楊酯、舒林酸、雙氯芬酸、布洛芬、酮基布洛芬、阿司匹林、萘普生、托美汀、氟比洛芬、炎痛喜康、苯氧布洛芬、吲哚美辛、氯甲滅酸。治療的傳統(tǒng)NSAID藥物可首選阿司匹林,如患兒在治療過程中不能耐受其不良反應時,可選用其他非甾體類抗炎藥。目前已開發(fā)出選擇性COX-2抑制劑,將全部替代傳統(tǒng)的NSAID。已上市的選擇性COX-2抑制劑有尼美舒利(尼蒙舒)、羅非昔布(萬絡(luò))、塞來昔布 (西樂葆)、依托度酸(羅丁)、美洛昔康等。最近一項大規(guī)模、國際化、多中心、隨機雙盲化、前瞻性研究表明,選擇性COX-2抑制劑的胃腸道、腎臟副作用極少,對血小板功能無明顯影響,可作為JRA患兒早期聯(lián)合治療的首選藥物而取代阿司匹林。
不良反應
最常見的不良反應有消化不良,胃部不適等,偶有頭痛、皮疹等。消化性潰瘍、支氣管哮喘病人及孕婦、哺乳期婦女不宜服用。
其他不良反應有惡心、腹瀉、腹痛、視力模糊、尿路感染征候、皮炎等。少數(shù)有肝轉(zhuǎn)氨酶增高,繼續(xù)用藥,可能發(fā)展,亦可保持不變或消失。滴入眼時有輕度的刺痛感和燒灼感及(或)視覺紊亂。因影響血小板聚集而延長出血時間,有眼科手術(shù)應用本藥后增加眼內(nèi)出血傾向的報道。動物實驗中,氟比洛芬50~100 mg/kg,用藥3月,可引起腎乳頭壞死。對人類亦可有此作用。
生物活性
Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型對映體,Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 抑制 [3H]9-cis-RA 結(jié)合到 RXRα LBD,IC50 為 75 μM。
靶點

IC50: 75 μM (RXRα)

體外研究

Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) can significantly reduce Aβ secretion, but at the same time, increases the level of intracellular Aβ. The binding between [ 3 H]9-cis-RA and RXRα is competitively inhibited by both unlabeled (R)-Flurbiprofen and 9-cis-RA. (R)-Flurbiprofen can interfere with the interaction between RXRα and 9-cis-retinoid acid (9-cis-RA), and that 9-cis-RA decreases Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen)’s reduction of Aβ secretion. Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) treatment significantly increases the levels of intracellular Aβ species. The well characterized, nonsteroidal anti-inflammatory drug (nonsteroidal anti-inflammatory drug), Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) affects only Aβ and not Notch β formation, indicating that second generation GSMs and nonsteroidal anti-inflammatory drug-based GSMs have different modes of action regarding Notch processing.

體內(nèi)研究

Effects of the early and late onset of treatment with Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) are assessed in C57BL6/J mice that develop a non-remitting form of the disease, and in SJL mice that develop a relapsing-remitting (RR)-EAE. Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) completely prevents the development of clinical EAE scores in C57BL6/J mice when the treatment is started within 3 days after immunization. This regimen is referred to as preventive treatment. The effect is dose-dependent, and the minimum daily dose for complete prevention is 5 mg/kg/day. Effects of Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) are comparable to those of Fingolimod (FTY720, 0.5 mg/kg/day), which is used as the positive control. Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) also significantly reduces clinical EAE scores in C57BL6/J mice when treatment is started shortly before onset of clinical manifestations, referred to as semi-therapeutic (10 mg/kg/day) and reduces clinical scores when the treatment is initiated after full development of the disease on day 13 (5 mg/g/day).

(R)-氟比洛芬價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/0843449(R)-(-)氟比洛芬
(R)-(-)-Flurbiprofen, 97%, Thermo Scientific Chemicals
51543-40-91g3538元
2024/11/08HY-10291(R)-氟比洛芬
Tarenflurbil
51543-40-9100mg550元
2024/11/08HY-10291(R)-氟比洛芬
Tarenflurbil
51543-40-910mM * 1mLin DMSO605元
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