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509-20-6

中文名稱 烏頭原鹼
英文名稱 ACONINE
CAS 509-20-6
分子式 C25H41NO9
分子量 499.597
MOL 文件 509-20-6.mol
更新日期 2024/10/25 16:44:58
509-20-6 結(jié)構(gòu)式 509-20-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
烏頭原堿
烏頭原鹼
烏頭原總堿
WTYJ對照品
烏頭原堿(標(biāo)準(zhǔn)品)
ACONINE 烏頭原堿
烏頭原堿(滴定法95%)
英文別名
ACONINE
Jesaconine
ACONINE USP/EP/BP
Aconine (Jesaconine)
20-ethyl-1,6,16-trimethoxy-4-(methoxymethyl)aconitane-3,8,13...
20-Ethyl-1α,6α,16β-trimethoxy-4-(methoxymethyl)aconitane-3α,8,13,14α,15α-pentol
(15S,16S)-20-Ethyl-1α,6α,16-trimethoxy-4-(methoxymethyl)aconitane-3α,8β,13β,14α,15-pentol
Aconitane-3,8,13,14,15-pentol,20-ethyl-1,6,16-trimethoxy-4-(methoxymethyl)-, (1a,3a,6a,14a,15a,16b)-
Aconitane-3,8,13,14,15-pentol, 20-ethyl-1,6,16-trimethoxy-4-(methoxymethyl)-, (1α,3α,6α,14α,15α,16β)-
(1alpha,3alpha,6alpha,14alpha,15alpha,16beta)-20-Ethyl-1,6,16-trimethoxy-4-(methoxymethyl)aconitane-3,8,13,14,15-pentol
所屬類別
生物化工:中草藥成分

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點129-131℃
比旋光度D +23°
沸點590.79°C (rough estimate)
密度1.42
折射率1.6000 (estimate)
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于氯仿(少許)、DMSO(少許)
酸度系數(shù)(pKa)9.52(at 25℃)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色

常見問題列表

簡介
烏頭原堿(單酯型生物堿)是烏頭的毒性成分。中藥烏頭是毛茛科多年生草本植物烏頭的塊根,包括川烏、草烏等。臨床上其主要的功效是祛風(fēng)除濕、散寒止痛,常用于治療風(fēng)寒濕痹、關(guān)節(jié)疼痛,以及跌打損傷疼痛等病癥。其止痛效果尤為突出。
制備

1)提取:草烏中主要成分為烏頭堿生物堿,將干燥草烏塊根約4.8kg粉碎至約過1~2號篩,粉碎的顆粒分裝到6L的分液漏斗中,用1000mL25%的氨水浸泡藥材2~4小時,再用二氯甲烷浸泡草烏顆粒藥材,浸泡24小時,每隔兩天滲漉一次,總共提取4次,減壓回收溶劑,合并浸膏,稱重得膏率為20.10~23.20g/kg,浸膏4℃保存?zhèn)溆?。?8-19%的HCl溶液超聲溶解草烏浸膏,過濾水液層除去草烏中油狀物,用約40%NaOH溶液沉淀水液層,大量黃白色沉淀出現(xiàn),放冷,過濾沉淀,沉淀冷凍干燥,稱重得黃白色沉淀為7.2~7.9g/kg,4℃保存?zhèn)溆谩?/p>

2)烏頭原堿的分離:取部分NaOH堿液的黃白色沉淀用200-300目硅膠分離,用正己烷/乙酸乙酯為流動相,沖洗硅膠色譜柱。用薄層色譜跟蹤烏頭堿至烏頭堿的點消失即停止柱分離。所得的烏頭堿粗品經(jīng)二氯甲烷重結(jié)晶得到烏頭原堿純品。

生物活性
Aconine 抑制核因子 κB 受體活化劑配體誘導(dǎo)的 NF-κB 激活。
靶點

NF-κB

體外研究

Treatment with Aconine significantly inhibits the RANKL-induced transcriptional activity of NF-κB in a dose-dependent manner. Aconine inhibits RANKL-induced osteoclast differentiation in RAW264.7 cells by suppressing the activation of NF-κB and NFATc1 and the expression of the cell-cell fusion molecule DC-STAMP. Aconine (0.125, 0.25 μM) does not affect the viability of RAW264.7 cells, but dose-dependently inhibits RANKL-induced osteoclast formation and bone resorptive activity. Aconine dose-dependently inhibits the RANKL-induced activation of NF-κB and NFATc1 in RAW264.7 cells, and subsequently reduces the expression of osteoclast-specific genes (c-Src, β3-Integrin, cathepsin K and MMP-9) and the expression of dendritic cell-specific transmembrane protein (DC-STAMP), which plays an important role in cell-cell fusion.

烏頭原堿價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19HY-N0277烏頭原堿
Aconine
509-20-65mg910元
2024/08/19HY-N0277烏頭原堿
Aconine
509-20-610mM * 1mLin DMSO1000元
2024/08/19HY-N0277烏頭原堿
Aconine
509-20-610mg1460元
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