480-81-9
基本信息
NSC 30622
Aids002697
NCI-C-61165
Aids-002697
α-Longilobin
SENECIPHYLLIN
Seneciphynine
seneciphylline
seneciophylline
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
千里光菲靈堿,屬吡咯生物堿類化合物,小菱形片狀結(jié)晶,易溶于氯仿、氯化乙烯,微溶于乙醇、丙酮,難溶于乙醚、石油醚。來源于菊科千里光屬植物千里光的干燥全草,動物實驗顯示具有解痙作用,對氨甲酰膽堿(Carbachol)引起大鼠及兔的離體腸管的痙攣有較強(qiáng)的解痙作用。
取千里光藥材原料1kg,粉碎至20目,加入90%乙醇溶液回流提取3次,合并提取液,加入其體積的0.8%的活性炭脫色,過濾得到脫色液,脫色液濃縮至浸膏,浸膏用5%的鹽酸水溶液溶解,過濾,濾液上D151陽離子交換樹脂,先用去離子水洗至中性,再用4LpH11的75%乙醇溶液洗脫,洗脫液減壓濃縮,調(diào)pH10,放置結(jié)晶,過濾得到結(jié)晶,結(jié)晶用丙酮回流溶解,趁熱過濾,放冷結(jié)晶,濾出結(jié)晶干燥即得產(chǎn)品5.3g,含量為88.7%。
馬景蕃等人探討了千里光菲靈堿對人宮頸癌He La、Caski細(xì)胞增殖、自噬的影響及其可能的作用機(jī)制。MTT法檢測千里光菲靈堿對He La、Caski細(xì)胞增殖的影響;免疫熒光法檢測GFP-LC3/He La和GFP-LC3/Caski兩種細(xì)胞內(nèi)自噬體的形成情況;免疫印跡法檢測千里光菲靈堿對自噬相關(guān)蛋白表達(dá)的影響;熒光共定位法檢測自噬體與溶酶體的融合情況;建立荷宮頸癌He La、Caski細(xì)胞移植瘤裸鼠模型,檢測千里光菲靈堿對移植瘤生長的抑制作用。結(jié)果顯示,千里光菲靈堿呈時間和劑量依賴性抑制He La、Caski兩種宮頸癌細(xì)胞的增殖;千里光菲靈堿可誘導(dǎo)He La、Caski細(xì)胞內(nèi)自噬體的形成和LC3-II蛋白的增加及P62蛋白的減少,表明千里光菲靈堿可誘導(dǎo)He La、Caski細(xì)胞發(fā)生自噬;與單藥千里光菲靈堿相比,千里光菲靈堿聯(lián)合自噬下游抑制劑氯喹(CQ)顯著增加了LC3-II及P62的蛋白表達(dá),同時熒光共定位顯示千里光菲靈堿誘導(dǎo)的自噬體可與溶酶體實現(xiàn)共定位,表明千里光菲靈堿可誘導(dǎo)完整自噬流;與單藥千里光菲靈堿相比,千里光菲靈堿聯(lián)合自噬上游抑制3-甲基腺嘌呤(3MA)劑顯著增加了LC3-II的蛋白表達(dá),顯著降低了He La、Caski細(xì)胞的存活率,表明抑制自噬可增強(qiáng)千里光菲靈堿對宮頸癌細(xì)胞增殖的抑制作用;與單藥千里光菲靈堿相比,千里光菲靈堿聯(lián)合MEK抑制劑顯著降低了P-ERK1/2的蛋白表達(dá),減少了自噬體的形成,表明千里光菲靈堿誘導(dǎo)的He La、Caski細(xì)胞自噬依賴于MEK/ERK1/2途徑;另外,千里光菲靈堿可顯著抑制宮頸癌細(xì)胞裸鼠皮下移植瘤的生長。