41059-79-4
中文名稱
知母皂苷 A-III
英文名稱
Timosaponin A-III
CAS
41059-79-4
分子式
C39H64O13
分子量
740.92
MOL 文件
41059-79-4.mol
更新日期
2024/10/24 17:18:21
41059-79-4 結構式
基本信息
中文別名
知母皂苷知母皂苷AⅢ
知母皂甙 A3
知母皂苷A3對照品,
知母皂苷 A-III
知母皂苷A1(94%)
知母皂苷A3(標準品)
知母皂苷A3,知母皂苷AⅢ
知母皂苷A-III(知母皂苷A3
TIMOSAPONIN A3 知母皂苷A3
英文別名
Filiferin BXilingsaponinA
TIMOSAPONIN A-
AnemarsaponinA3
TIMOSAPONIN A-3
Timosaponin A-III
Timosaponine A III
Timosaponin A-Ⅲ Standard
TIMOSAPONIN A3 (SYN. TIMOSAPONIN A-III)
[(25S)-5β-Spirostan-3β-yl]2-O-(β-D-glucopyranosyl)-β-D-galactopyranoside
所屬類別
生物化工：提取物物理化學性質
外觀性狀溶于甲醇、氯仿甲醇混合溶劑，難溶于乙酸乙酯、氯仿 來源于單子葉植物百合科 Liliaceae 知母 Anemarrhena asphodeloides Bge. 的干燥根莖。
熔點317-322 °C
沸點862.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml
酸度系數(pKa)12.85±0.70(Predicted)
形態(tài)白色至類白色固體。
顏色White to off-white
常見問題列表
植物來源
知母為百合科植物知母（Anemarrhena asphodeloides Bge.）的干燥根莖，味苦，性寒，歸肺、胃、腎經，具有清熱瀉火、滋陰潤燥、止渴除煩等功效，臨床用于外感熱病、高熱煩渴、肺熱燥咳、骨蒸潮熱、內熱消渴、腸燥便秘等癥狀。知母皂苷作為知母的主要藥理活性成分，在知母根莖中的含量約為6%。知母皂苷 A-III（Timosaponin A-Ⅲ），又稱為西陵皂苷A（Xilingsaponin A），為典型的螺甾皂苷類成分，其母核為菝葜皂苷元[又稱薩爾薩皂苷元（Sarsasapogenin）]，是由菝葜皂苷元C22位的羥基脫氫后與兩個果糖和一個葡萄糖縮合而形成的多糖苷。知母皂苷AⅢ具有抗血小板聚集、抗老年癡呆、抗腫瘤和降糖等作用。尤其在抗腫瘤方面表現出很強的藥理活性，對結腸癌、宮頸癌、乳腺癌等均有抑制作用。本條信息由Chemicalbook的張潔編輯整理。
理化性質
無色柱狀結晶或白色針狀結晶，mp 317℃～322℃(分解)，旋光度-41.6°，易溶于甲醇、80%乙醇、丁醇、含水戊醇，難溶于水，不溶于石油醚、苯。化學成分
根莖中含甾體皂苷約6%，有知母皂苷A1、A2、A3、A4、B1、B2，嗎爾考皂苷等。知母的皂苷元主要有洋菝葜皂苷元、馬可苷元(Markogenin)、新吉托苷元(Neogitogenin)。
圖1為知母皂甙A3與知母皂甙B1結構式。
提取分離
1. 總皂苷提取分離。2. 洋菝葜皂苷元、知母皂苷A3、異菝葜皂苷、異菝葜皂苷元、知母皂苷B1、知母皂苷B3的提取分離。
3. 知母皂苷Ⅰ、知母皂苷Ⅰa的提取分離。
4. 知母皂苷D的提取分離。
5. 知母皂苷F、知母皂苷G的提取分離。
6. 知母皂苷E1、知母皂苷E2的提取分離。
7. 知母皂苷H1、知母皂苷H2、知母皂苷Ⅰ1、知母皂苷Ⅰ2的提取分離。
8. 芒果苷、新芒果苷的提取分離。
9. 多糖的分離提取。
圖2為知母組分。
藥理作用
1. 心血管系統(tǒng)藥理作用1.1 抗血小板聚集
知母皂苷 A-III抗血小板聚集的分子機制主要有以下幾種：
①可激活偶聯于G 蛋白偶聯受體Gq 亞基上的血小板P2Y1 受體，進而誘導血小板變形；
②能夠抑制偶聯于G 蛋白的Gq 和G12/G13 亞基，阻止其傳導活化信號，從而劑量依賴地抑制血小板聚集；
③可激活Gi 信號通路，抑制腺苷酸環(huán)化酶，升高cAMP，從而抑制血小板凝聚；
④確實能通過抑制整合素αⅡ bβ3 的活化來抑制血小板與纖維蛋白原的結合，從而抑制聚集信號的進一步傳遞。
1.2 血管擴張作用
刺激Ca2+內流后可刺激血管內皮細胞內血管舒張因子（NO）合酶，進而促進內皮細胞釋放NO，NO又可反過來刺激Ca2+向內皮細胞內轉移，這使得知母皂苷AⅢ的擴血管活性更強。
2. 改善記憶力和學習能力
Bomi等發(fā)現知母皂苷 A-III 40mg/kg能顯著降低谷氨酸誘導的老年癡呆模型小鼠在被動回避實驗中的錯誤次數，并顯著縮短錯誤潛伏期。其作用機制可能是升高了癡呆小鼠腦內去甲腎上腺素、多巴胺和五羥色胺濃度，進而提高了小鼠記憶力，同時知母皂苷 A-III能減少癡呆小鼠背海馬和齒狀回內β-APP 陽性神經元個數，因而改善小鼠老年癡呆癥狀。
3. 降血糖作用
知母皂苷 A-III具有降低高血糖作用且其作用強度呈現濃度依賴性。
抗腫瘤作用
1、誘導宮頸癌細胞（HeLa）凋亡知母皂苷AⅢ誘導HeLa細胞自溶過程會產生大量酸性巨型自體吞噬泡，這種吞噬泡與傳統(tǒng)的誘導癌細胞自溶的活性成分所形成的中小型自吞噬泡大不相同，這暗示本品可能具有比傳統(tǒng)抗癌藥更為強大的誘導細胞凋亡作用。
2、抗結腸癌作用
其抗腫瘤作用機制在于其能有效地阻止細胞周期進行，其具體作用有以下幾個方面：
①可有效減少細胞靜止期（S 期）和DNA 有絲分裂前期（G2 期）中原癌基因C 及細胞周期調節(jié)蛋白（CDK4）的表達并能阻止腫瘤細胞抑制蛋白發(fā)生磷酸化；
②在細胞有絲分裂準備期（G1 期）及有絲分裂期（M 期），知母皂苷AⅢ可明顯下調細胞調節(jié)蛋白A和B1的表達水平。
3、抗乳腺癌作用
知母皂苷AⅢ誘導細胞凋亡作用主要通過激活內質網小體應激而實現。