38916-34-6
中文名稱
合成生長抑素
英文名稱
15-28-Somatostatin-28
CAS
38916-34-6
分子式
C76H104N18O19S2
分子量
1637.88
MOL 文件
38916-34-6.mol
更新日期
2024/12/22 20:23:41
38916-34-6 結構式
基本信息
中文別名
生長抑素九肽促生長抑制素
合成生長抑素
醋酸生長抑素
生長抑素乙酸酯
生長抑素 14
促生長素釋放抑制因子
生長激素釋放抑制因子
醋酸生長抑素 38916-34-6
醋酸生長抑素|SOMATOSTATIN-14
英文別名
SRIFSS-14
GH-RIF
SRIF-A
Aminopan
Stilamin
Somatofalk
Modustatina
Somatostatin
Somatostatina
所屬類別
原料藥：其它物理化學性質(zhì)
熔點>211°C (dec.)
沸點1970.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件−20°C
溶解度H2O: 1 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)2.94±0.70(Predicted)
形態(tài)powder
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in water(25,00°C 1,00 g/L), Methanol.
Merck13,8788
BRN6436064
序列Ala-Gly-c[Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys]-OH,(Disulfide bridge: Cys-Cys)
InChIKeyNHXLMOGPVYXJNR-ATOGVRKGSA-N
SMILESC12C=CC=CC=1NC=C2C[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H]([C@H](O)C)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H]([C@H](O)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@H](NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CC2C=CC=CC=2)C(=O)N1)C(=O)O)CC1C=CC=CC=1 |&1:10,14,23,24,30,34,35,41,47,52,60,66,75,83,94,r|
常見問題列表
概述
醋酸生長抑素，即生長激素釋放抑制因子，是人體內(nèi)存在的一種內(nèi)源性調(diào)節(jié)激素，對多種生理功能具有廣泛的抑制作用。
應用
醋酸生長抑素臨床常應用于嚴重急性食管靜脈曲張破裂出血，嚴重急性胃、十二指腸潰瘍出血，急性糜爛性胃炎或出血性胃炎，胰、膽和腸屢的輔助治療，糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。
作用機理
醋酸生長抑素通過內(nèi)分泌、外分泌、神經(jīng)性分泌和特別的旁分泌，發(fā)揮其自身作用的多樣性與特異性。對生長激素、促甲狀腺素、胰島素、胰高血糖素、胰多肽、膽囊收縮素、胃泌素等多種激素均有抑制作用。也可抑制胃酸、肝膽汁分泌，影響胃腸道吸收、運動及血流。對胰、肝、胃細胞起保護作用。
概述
生長抑素英文名：Somatostatin，分子式為：C76H104N18O19S2，分子量1637.89。生長抑素是由下丘腦的正中隆起和胰島的δ細胞合成的，1973年由德國的Guillemin博士從綿羊的下丘腦分離得到并闡明其結構。Guillemin博士因此獲得1977年諾貝爾醫(yī)學和生理學獎。生長抑素化學結構為分子內(nèi)帶有一對二硫鍵的十四肽，在人體中主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和周圍器官（如：胃，腸，胰，皮膚等），最大濃度見以下丘腦，但以消化道含量最大。
臨床常應用于嚴重急性食管靜脈曲張破裂出血，嚴重急性胃、十二指腸潰瘍出血，急性糜爛性胃炎或出血性胃炎，胰、膽和腸屢的輔助治療，糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。其他一些作用和用途正隨著其基礎研究和臨床的深入而不斷被發(fā)現(xiàn)。因此生長抑素的應用前景廣闊，市場需求量正逐年增加。
生理功能
1. 抑制腺垂體分泌生長素、催乳素、促甲狀腺素和促腎上腺皮質(zhì)激素。2. 抑制胰腺、胃腸道內(nèi)分泌細胞分泌胰島素、胰高血糖素、血管活性腸肽、胰多肽、胃泌素、膽囊收縮素和胃動素。3 . 抑制胰腺、胃腸道外分泌腺分泌胰液碳酸氫鹽、胰酶類、水分、胃酸、造血內(nèi)因子、胃蛋白酶等。4 . 抑制胃腸道運動和對葡萄糖、氨基酸、甘油三酯的吸收，并促進離子的轉(zhuǎn)運。5. 抑制內(nèi)臟血流。6 . 抑制細泡細胞增殖和腫瘤生長。7 . 對胃粘膜細胞、肝細胞的適應性保護作用。8 . 抑制CNS 活性。9 . 激活鴉片受體。10 . 抑制或刺激組胺釋放。藥代動力學
本品靜脈注射后t1/2為1.1～3min，肝病病人注射后t1/2為1.2～8min，慢性腎功能不全病人注射后t1/2為2.6～4.9min。以75μg/h的速度靜滴本品，15min內(nèi)達到穩(wěn)定濃度1250μg/L，代謝清除率約為1L/min，t1/2為2.7min。本品在肝內(nèi)迅速代謝，主要經(jīng)尿排泄，4h后排出40%，24h后排出70%。臨床主要用于各種原因引起的上消化道出血，尤其是食管-胃底靜脈曲張出血；也用于胰、膽、腸瘺的輔助治療；胰腺手術并發(fā)癥的預防和治療；糖尿病酸中毒的輔助治療；也用于肢端肥大癥及其合并癥的治療。用法用量
急性嚴重上消化道出血：以250μg/h的速度連續(xù)靜脈滴注；必要時先給250μg靜脈推注，時間不少于3min。止血后再連續(xù)給藥48～72h，總療程不超過120h。預防胰腺炎術后合并癥：手術開始時以250μg/h速度靜脈滴注，持續(xù)至術后第5日。急性胰腺炎：以250μg/h速度靜脈滴注5～7d。糖尿病酮癥酸中毒：以100～500μg/h速度靜脈滴注給藥；同時結合胰島素治療。注意與禁忌
連續(xù)靜脈給藥過程中，應不斷地滴注，換藥時間不能超過1min。如間斷時間長，需重新給予250μg的沖擊量，再繼以250μg/h的速度滴注。如有可能應用輸液泵給藥，以獲得穩(wěn)定的輸入量。本品不適于動脈出血。治療急性胰腺炎應在確診后立即給藥。注入本品可有短暫的惡心、面紅、腹痛、腹瀉和血糖輕度變化。本品應保存在2～8℃的低溫條件下。