389139-89-3
中文名稱
奧瑪環(huán)素
英文名稱
PTK 0796
CAS
389139-89-3
分子式
C29H40N4O7
分子量
556.65
MOL 文件
389139-89-3.mol
更新日期
2024/12/23 09:09:21
389139-89-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奧瑪環(huán)素化合物OMADACYCLINE
英文別名
PTK-796PTK 0796
OMadacycline
AMadacycline
OMADACYCLINE
PTK 0796
PTK-0796
PTK0796
AMADACYCLINE
2-Naphthacenecarboxamide, 4,7-bis(dimethylamino)-9-[[(2,2-dimethylpropyl)amino]methyl]-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-, (4S,4aS,5aR,12aS)-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)837.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:1.0(Max Conc. mg/mL);1.8(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)4.50±1.00(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Yellow to orange
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyJEECQCWWSTZDCK-IQZGDKDPSA-N
SMILESC1(=O)[C@]2(O)[C@@]([H])(C[C@@]3([H])C(=C2O)C(=O)C2=C(C(N(C)C)=CC(CNCC(C)(C)C)=C2O)C3)[C@H](N(C)C)C(O)=C1C(N)=O
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
奧馬環(huán)素是一種新型9-氨甲基環(huán)素類藥物，是在米諾環(huán)素基礎(chǔ)上通過(guò)化學(xué)基團(tuán)修飾后得到的半合成化合物，屬于四環(huán)素家族的一員。奧馬環(huán)素克服了傳統(tǒng)四環(huán)素的耐藥機(jī)制——泵出機(jī)制和核糖體蛋白保護(hù)機(jī)制，因此可以安全用于肺炎鏈球菌肺炎（甚至合并肺炎支原體肺炎）的治療。另外，奧馬環(huán)素既有靜脈制劑，又有口服制劑，因此對(duì)于門(mén)診、住院（非ICU）CAP患者均適合。作用機(jī)制
①奧馬環(huán)素特異性地結(jié)合細(xì)菌核糖體30S亞基的A位點(diǎn)，抑制氨?；?tRNA與該位點(diǎn)正常結(jié)合，致肽鏈延伸終止，阻斷蛋白質(zhì)的合成從而產(chǎn)生抑菌作用。
②奧馬環(huán)素C7的修飾基團(tuán)給電子基團(tuán)(二甲氨基)可提高活性，有助于克服細(xì)菌外排泵耐藥機(jī)制。
③奧馬環(huán)素c9的氨甲基修飾可使其克服細(xì)菌的核糖體保護(hù)機(jī)制(核糖體保護(hù)蛋白基因Tet0所致)，并增強(qiáng)口服生物利用度。
適應(yīng)癥
奧馬環(huán)素獲得FDA批準(zhǔn)用于治療成人急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI）和社區(qū)獲得性細(xì)菌性肺炎（CABP）。