37248-47-8
中文名稱
井岡霉素
英文名稱
Validamycin
CAS
37248-47-8
分子式
C20H35NO13
分子量
497.49
MOL 文件
37248-47-8.mol
更新日期
2024/12/23 08:58:33
37248-47-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
稻紋散井崗霉素
百里達(dá)斯
有效霉素
井岡霉素
井岡霉素 標(biāo)準(zhǔn)品
井岡霉素/有效霉素
井岡霉素A/井崗霉素
井岡霉素 可溶液劑3%
井岡霉素溶液,100PPM
英文別名
MYCINvalimon
SOLACOL
t-7545-a
VALIDACIN
VALIDAMYCIN
VALDIDAMYCIN
jiangonmycin
Validacin[R]
Validamycinv
所屬類別
原料藥：其它抗生素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀純品為白色結(jié)晶，無(wú)一定熔點(diǎn)，130～135℃分解。吸濕性強(qiáng)，可溶于甲醇、二氧六環(huán)、二甲基甲酰胺，難溶于丙酮、乙醇，不溶于乙醚、苯、氯仿、四氯化碳、醛酸乙酯等有機(jī)溶劑，易溶于水。在pH值4～5時(shí)較穩(wěn)定，在0.2mol/L硫酸中105℃、10h分解，能被多種微生物分解失活。
熔點(diǎn)130-135°C
比旋光度D24 +110° (c = 1 in water or pyridine), +92° (c = 1 in DMF)
沸點(diǎn)813.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.69±0.1 g/cm3(Predicted)
蒸氣壓Neglible at room temperature
儲(chǔ)存條件0-6°C
溶解度DMSO: 2 mg/ml; PBS (pH 7.2): 10 mg/ml
水溶解性Readily soluble
酸度系數(shù)(pKa)6.0(at 25℃)
形態(tài)Liquid
顏色White to off-white
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H227
防范說(shuō)明P210e-P280a-P370+P378a-P403+P235-P501a
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)37248-47-8(Hazardous Substances Data)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
主治水稻、三麥紋枯病，玉米大斑病，蔬菜立枯病、白粉病，人參立枯病用途2
為內(nèi)吸性殺菌劑。主要防治水稻紋枯病，持效期15～20d，耐雨水沖刷。在水稻紋枯病盛發(fā)初期，每隔10d（或半月）噴霧1次，用量5%水劑15～22.5mL/100m2，共噴2～3次。井岡霉素還可防治小粒菌核病，稻曲病，玉米大斑病，玉米穗腐病，玉米、豆類立枯病、白絹病，人參、棉花、蔬菜立枯病。常見(jiàn)問(wèn)題列表
抗生素
井岡霉素是一種放射菌所產(chǎn)生的抗生素，目前是我國(guó)產(chǎn)量最大的農(nóng)用微生物源抗生素，主要分為井岡霉素（A或B）和有效霉素，分別是在國(guó)內(nèi)20世紀(jì)70年代初期上海研究院從井岡山地區(qū)分離的吸水鏈霉菌井岡變種開(kāi)發(fā)的井岡霉素和日本60年代末分離的吸水鏈霉菌檸檬變種而開(kāi)發(fā)的有效霉素，常用于水稻上，防治水稻紋枯病和稻曲病。毒性
岡霉素屬低毒殺菌劑。純品大、小鼠急性經(jīng)口 LD50均>20000mg/kg,大、小鼠皮下注射LD50均> 15000mg/kg;小鼠靜脈注射LD50為25000mg/kg,小鼠 靜脈注射LD50為10000mg/kg。用5000mg/kg涂抹大鼠 皮膚無(wú)中毒反應(yīng)。大鼠90天喂養(yǎng)試驗(yàn),無(wú)作用劑量> 10000mg/kg。鯉魚(yú)LD50>40mg/L。作用機(jī)制
井岡霉素由浙江工業(yè)大學(xué)沈寅初院士于1971年在江西井岡山的土壤中分離出的一種吸水鏈霉菌變種的代謝產(chǎn)物，井岡霉素為多組分抗生素,共有A、B、C、 D、E六個(gè)組分，其中A和B的比例較大，產(chǎn)品的主要活性物質(zhì)為井岡霉素A和井岡霉素B。其作用機(jī)制是對(duì)絲核菌的海藻糖酶有明顯抑制，從而抑制菌體對(duì)葡萄糖的利用，導(dǎo)致菌絲伸長(zhǎng)及侵染菌塊的形成受阻，使病原菌失去能量而達(dá)到抑菌與殺菌作用，對(duì)水稻紋枯病和稻曲病等真菌病害的防效優(yōu)于多抗霉素，是我國(guó)應(yīng)用最廣、銷量最大的一種國(guó)產(chǎn)農(nóng)用抗生素。作用和用途
井岡霉素具有較強(qiáng)的內(nèi)吸性，當(dāng)水稻紋枯病菌的菌絲接觸到井岡霉素時(shí)，會(huì)將其吸收，并且在菌體內(nèi)進(jìn)行傳導(dǎo)，干擾和抑制菌體細(xì)胞正常生長(zhǎng)發(fā)育，使其形成不正常分枝，從而降低病菌的致病能力；同時(shí)井岡霉素可以抑制水稻中的海藻糖酶，讓海藻糖在水稻體中大量積累，從而誘導(dǎo)水稻產(chǎn)生一定能力的抗病性。需注意，在這個(gè)過(guò)程中，井岡霉素并沒(méi)有直接滅殺水稻紋枯病菌。井岡霉素主要防治水稻、三麥紋枯病，玉米大斑病，蔬菜立枯病、白粉病，人參立枯病。還可防治小粒菌核病，稻曲病，玉米大斑病，玉米穗腐病，玉米、豆類立枯病、白絹病,人參、棉花、蔬菜立枯病等病害。水稻紋枯病對(duì)井岡霉素的抗藥性
井岡霉素對(duì)紋枯病菌沒(méi)有殺死作用，它使紋枯病菌菌絲體形成不正常分枝而削弱紋枯病菌的致病力，尤其對(duì)主枝的影響。而井岡霉素本身對(duì)抗性菌株沒(méi)有篩選作用，一旦井岡霉素作用消失，紋枯病菌仍能恢復(fù)正常生長(zhǎng)，即使在紋枯病菌群體中出現(xiàn)少量抗性菌株也很難因藥物的篩選作用而使整個(gè)群體成為抗性群體。井岡霉素具有抑制病原菌和誘導(dǎo)植物抗性雙重作用的特性，既能激發(fā)水稻抗性防衛(wèi)反應(yīng)表達(dá)的特性，又能抑制紋枯病菌的生長(zhǎng)。井岡霉素可以在一定程度上誘導(dǎo)水稻的抗病性，其機(jī)理可能是井岡霉素抑制了水稻中的海藻糖酶，導(dǎo)致海藻糖積累，因?yàn)楹Ｔ逄翘厥獾纳飳W(xué)功能，而進(jìn)一步引發(fā)一系列防衛(wèi)反應(yīng)。注意事項(xiàng)
（1）井岡霉素殘效期為15～20天，施藥后4小時(shí)降雨不會(huì)影響藥效。（2）不能與強(qiáng)堿性農(nóng)藥混用。
（3）井岡霉素制劑可與多種殺蟲(chóng)劑混用，安全間隔期14天。
（4）施藥時(shí)應(yīng)保持稻田水深3～6cm。
（5） 粉劑在晴朗的天氣可早晚兩頭趁露水未干時(shí)噴粉，夜間噴粉效果尤佳，陰雨天可全天噴粉。風(fēng)力大于3級(jí)時(shí)不宜噴粉。粉劑及水溶性粉劑都必須存放于干燥的倉(cāng)庫(kù)中，嚴(yán)禁受潮。
（6）井岡霉素雖屬低毒殺菌劑，配藥和施藥人員仍需注意防止污染手、臉和皮膚。如有中毒事故發(fā)生，無(wú)特效解毒劑，可采用對(duì)癥處理。
生物活性
Validamycin A 是一種殺菌劑，屬于農(nóng)用抗生素，最初從 Streptomyces hygroscopicus var. limoneus 中分離得到。Validamycin A 能抑制黃曲霉的生長(zhǎng), 其 MIC 值為 1?μg/mL。Validamycin A 對(duì)立枯絲核菌的海藻酸酶 (trehalase) 有高效的抑制活性，其 IC50 為 72 μM。Validamycin A 是一種可逆的酪氨酸酶抑制劑，其 Ki 值為 5.893 mM。靶點(diǎn)
Antibiotic, IC50: 72 μM (trehalase), Ki: 5.893 mM (tyrosinase)
體外研究
Validamycin A (0.5-1 μg/mL; 18 hours) inhibits the growth of
A. flavus
and delayed conidial germination.
Validamycin A shows no cytotoxicity to human bronchial epithelial cells.
Validamycin A directly binds to several residues in the active site of tyrosinase, including HIS85, HIS244, GLU256, HIS259 and ASN260.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | Aspergillus flavus ATCC204304 |
| Concentration: | 0.5 μg/mL, 1 μg/mL |
| Incubation Time: | 18 hours |
| Result: | Inhibited the growth of Aspergillus flavus. |