37231-28-0
中文名稱
蜂毒肽素
英文名稱
MELITTIN
CAS
37231-28-0
分子式
C131H229N39O31
分子量
2846.46
MOL 文件
37231-28-0.mol
更新日期
2024/12/23 14:06:55
37231-28-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
蜂毒肽素 英文別名
MELITTINMELLITIN
melittin-t
Melittinabout85%
Einecs 253-417-7
MELITTIN (NATURAL)
MELITTIN ABOUT 85%
melittinhoneybeevenom
MELITTIN FROM BEE VENOM
GIGAVLKVLTTGLPALISWIKRKRQQ-NH2
所屬類別
生物化工：多肽物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>121°C (dec.)
閃點(diǎn)112 °C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Water (Slightly)
形態(tài)White to off-white powder.
顏色White to Light Yellow
Merck13,5846
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑不相容。
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H312-H302
危險(xiǎn)品標(biāo)志T,Xn
危險(xiǎn)類別碼23/24/25-21/22
安全說明36
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 3462 6.1/PG 1
WGK Germany3
RTECS號(hào)OS3965000
常見問題列表
蜂毒肽
蜂毒肽素又稱蜂毒肽、蜂毒素、蜂毒溶血肽，由26個(gè)氨基酸殘基組成，分子量為2840，約占蜂毒干重的50%。蜂毒肽具有廣泛的生理功能，可以與生物膜相互作用，引起生物膜性能的一系列生物、物理變化。它會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞裂解和死亡。積累的蜂毒肽會(huì)破壞細(xì)胞膜上磷脂的堆積，導(dǎo)致細(xì)胞裂解。蜂毒肽可引起細(xì)胞質(zhì)膜和細(xì)胞內(nèi)膜的裂解。什么是蜂毒？
蜂毒是一種透明液體，具有特殊的芳香氣味，味苦、呈酸性反應(yīng)，貯存在毒囊中，墊刺時(shí)由蟄針排出。蜂毒是具有高度藥理學(xué)和生物學(xué)活性的復(fù)雜混和物，主要為蜂毒肽、活性酶、生物胺、蜂毒肥大細(xì)胞脫粒肽等10多種活性肽。此外，還有透明質(zhì)酸酶、蜂毒磷脂酶A2及組胺等多種活性物質(zhì)，故有肽類“寶庫(kù)”之稱?，F(xiàn)代研究表明，蜂毒是工蜂腺體分泌的淡黃色透明毒液，具有芳香氣味，其化學(xué)成分包括活性酶類、多肽類、糖類、脂類、氨基酸類和胺類物質(zhì)等[1]。其中，蜂毒肽是蜂毒中具有較強(qiáng)藥理作用和生物學(xué)活性的重要組分。蜂毒肽易溶于水，它在蜂毒中起主要的藥理作用，是目前人類所知抗炎性最強(qiáng)的物質(zhì)之一。它具有類似激素的作用，卻不具有激素的不良反應(yīng)。此外，亦具抑菌、抗輻射、抗病毒等作用。蜂毒肽的結(jié)構(gòu)
蜂毒肽由26個(gè)氨基酸殘基組成，是由蜜蜂毒腺中合成的蜂毒肽前體蛋白 (promelittin)經(jīng)二肽蛋白酶水解而成的，其相對(duì)分子質(zhì)量為2 849，氨基酸的排列順序?yàn)椋焊?異亮-甘-丙-纈-亮-賴-纈-亮-蘇-蘇-甘-亮-脯-丙-亮-異亮-絲-色-異亮-賴-精-賴-精-谷-谷，具有強(qiáng)堿性，pH10，溶于水。蜂毒肽在水中存在2種形式，即在低濃度、低離子強(qiáng)度形成單體的自由結(jié)構(gòu)；在高濃度、高離子強(qiáng)度則形成四聚體。
蜂毒肽的構(gòu)象通過X-射線晶體衍射觀察呈螺旋-彎曲-螺旋結(jié)構(gòu)，彎曲部位于第11～15氨基酸殘基，1～10殘基與16～26殘基形成的二螺旋的軸線間的交角約為120°。
從氨基-末端起前20個(gè)殘基中只有7位的K殘基帶電荷，此部分呈高度流水性。相反，羧基-末端的6個(gè)氨基酸殘基部分是高度陽離子化，有2個(gè)K殘基，兩個(gè)R殘基，兩個(gè)Q殘基；氨基-末端的螺旋則是兼性的。
功效和作用
蜂毒肽是抗菌素的一種，是指從青霉菌培養(yǎng)液中提制的分子中含有青霉烷、能破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁并在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素，是第一種能夠治療人類疾病的抗生素。青霉素類抗生素是β-內(nèi)酰胺類中一大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產(chǎn)生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對(duì)革蘭氏陽性菌有效。青霉素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時(shí)，也要仔細(xì)計(jì)算鉀離子量，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。蜂毒肽可以抗菌、抗病毒、消炎、抗輻射，近年來發(fā)現(xiàn)尚有抗腫瘤及抗艾滋病毒作用。另外，蜂毒肽對(duì)心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、分泌系統(tǒng)和血液等都有不同程度的藥理活性，但是其臨床應(yīng)用卻有很多局限，主要原因是現(xiàn)有技術(shù)難以將蜂毒中有致敏反應(yīng)并與蜂毒肽分子量接近的磷脂酶A2完全去除。抗炎鎮(zhèn)痛作用
蜂毒肽可通過降低毛細(xì)血管的通透性，抑制白細(xì)胞移行和前列腺素E2的合成，促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素分泌[2]。蜂毒肽能有效抑制前列腺素合成酶，其作用是吲哚鎂辛的70倍，鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡的40%，鎮(zhèn)痛持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)[3]。朱金明[4]認(rèn)為蜂毒肽在大腦網(wǎng)狀組織中具有阻滯作用和溶膽堿活性，可以改變皮層生物電的活性，這種神經(jīng)節(jié)阻斷活性與蜂毒鎮(zhèn)痛作用有關(guān)。研究表明，蜂針注射可能通過脊髓的α-2腎上腺素能受體通路，從而產(chǎn)生抗炎作用[5]。阿片受體沒有參與蜂針注射的鎮(zhèn)痛機(jī)制，但辣椒素敏感的初級(jí)傳入纖維部分參與了蜂針的鎮(zhèn)痛作用。?殺菌作用
20世紀(jì)90年代，伊琳娜·塔圖進(jìn)行了蜂毒的抗菌試驗(yàn)，用10種細(xì)菌和適宜濃度蜂毒溶液做實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示，蜂毒對(duì)金黃色葡萄球菌（蜂毒濃度為0.000 15g/mL）和化膿鏈球菌（相應(yīng)濃度0.000 31g/mL）有較高的敏感性[6]。普遍認(rèn)為，蜂毒肽具有類激素樣作用，并對(duì)多種真菌、病毒具有毒性[3]。王關(guān)林等[7]研究蜂毒肽抑/殺菌過程中超微結(jié)構(gòu)的變化，認(rèn)為蜂毒肽與膜磷脂分子結(jié)合的相互作用對(duì)白菜軟腐病菌、酵母菌和番茄葉霉病菌孢子有較強(qiáng)的殺滅作用，其中對(duì)白菜軟腐病菌作用最強(qiáng)且迅速。而對(duì)于金黃色葡萄球菌，低濃度蜂毒肽可抑菌，高濃度才有殺菌作用。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，蜂毒肽殺死病原菌的方式有3種，一是蜂毒肽融入質(zhì)膜后，液泡形成導(dǎo)致細(xì)菌內(nèi)物質(zhì)泄漏；二是質(zhì)壁分離式，細(xì)胞裂解死亡；三是細(xì)胞中液泡的形成可以誘導(dǎo)細(xì)胞質(zhì)空腔，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。陳昌利等[8]對(duì)蜂毒肽與黃芩醇提物的體外抑菌實(shí)驗(yàn)顯示，二者配伍對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRS）的抑菌范圍最大為38 mm，抑菌范圍最小為25mm，而萬古霉素對(duì)MRS的抑菌范圍僅為23mm；在體內(nèi)抑菌試驗(yàn)中，中等劑量蜂毒肽和高劑量黃芩提取物組的小鼠肝臟、脾臟和胸腺免疫器官重量及小鼠存活率均優(yōu)于其他組。上述結(jié)果表明二者配伍產(chǎn)生的抑菌效果均高于萬古霉素，并且蜂毒肽與黃芩提取物配伍對(duì)MRS引起的感染具有很好的治療效果。