37148-27-9
中文名稱
克侖特羅
英文名稱
CLENBUTEROL
CAS
37148-27-9
分子式
C12H18Cl2N2O
分子量
277.19
MOL 文件
37148-27-9.mol
更新日期
2025/01/11 08:48:54
37148-27-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
克喘素氨哮素
氨必妥
克侖特羅
雙氯醇胺
加麗素黃
雙氯醇胺雜質(zhì)
鹽酸克侖特羅原料藥A
Α-〔(叔丁氨基)甲基〕-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇鹽酸鹽
英文別名
MonoreP 5369
Monores
planipart
CLENBUTEROL
D9-Clenbuterol
dl-Clenbuterol
(RS)-Clenbuterol
Carophyll Yellow
CLENBUTEROLFREEBASE
所屬類別
原料藥：平喘藥物理化學性質(zhì)
外觀性狀該品鹽酸鹽（C12H18CI2N2O·HCI）為白色或幾乎白色結(jié)晶性粉末。熔點174 -175.5℃。易溶于水、甲醇、乙醇，微溶于氯仿、丙酮，不溶于乙醚，無臭，味略苦。
沸點404.9±40.0 °C(Predicted)
密度1.42 g/cm3
儲存條件0-6°C
酸度系數(shù)(pKa)13.29±0.20(Predicted)
InChIInChI=1S/C12H18Cl2N2O/c1-12(2,3)16-6-10(17)7-4-8(13)11(15)9(14)5-7/h4-5,10,16-17H,6,15H2,1-3H3
InChIKeySTJMRWALKKWQGH-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1C=C(Cl)C(N)=C(Cl)C=1)(O)CNC(C)(C)C
CAS 數(shù)據(jù)庫37148-27-9
應用領(lǐng)域
用途1
平喘藥。該品為腎上腺素支氣管解痙藥物。對支氣管平滑肌β2受體的興奮作用具有較好的選擇性，擴張支氣管作用強度相當于舒喘寧的100倍。用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎等。該品治療劑量為0.5μg/kg，而對動物（小鼠、大鼠、家兔）的口服LD50約為該劑量的30萬倍。安全數(shù)據(jù)
危險品運輸編號3249
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29221990
毒性mouse,LD50,intravenous,27600ug/kg (27.6mg/kg),Arzneimittel-Forschung. Drug Research. Vol. 22, Pg. 869, 1972.
常見問題列表
概述
克侖特羅（(RS)-1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol）是一種β2-腎上腺素受體激動劑。當進入血液后，克侖特羅會刺激肌肉中的腎上腺素受體，增加碳水化合物和脂肪的代謝以及橫紋肌中蛋白質(zhì)的代謝和合成。除了其已知的（且已用于治療的）對支氣管樹和血管的平滑肌的作用，克侖特羅還能增加肌肉的質(zhì)量和強度。
藥理作用研究
高景蓬等人探討了克侖特羅對慢性阻塞性肺疾病(COPD)模型大鼠膈肌細胞凋亡及凋亡相關(guān)蛋白Fas表達的影響。方法：將雄性SPF級W istar大鼠隨機分為A、B、C三組,各組再分為造模前、造模2周、造模4周三個亞組。A組正常喂養(yǎng);B、C組用氣管注入脂多糖(LPS)加煙熏法造模;C組在造?；A(chǔ)上給予克侖特羅干預。用磷酸脫氧尿嘧啶缺口末端標記及免疫組化法檢測各組膈肌細胞凋亡率及Fas表達率。結(jié)果：4周后,經(jīng)肺HE切片證明B、C組造模成功。隨時間推移,A組各亞組間細胞凋亡陽性率及Fas表達率無統(tǒng)計學差異,B、C組造模2周、4周亞組顯著高于同期A組(P均<0.01),B、C組各亞組間無統(tǒng)計學差異;C組造模2周、4周亞組細胞凋亡陽性率顯著低于同期B組(P<0.05)。結(jié)論：煙霧、LPS在COPD形成過程中參與膈肌細胞凋亡調(diào)控,克侖特羅可能通過抑制氧化應激反應和下調(diào)Fas表達減少膈肌細胞凋亡,對COPD所致的膈肌疲勞有一定治療作用。
瘦肉精
克倫特羅又稱克喘素，是一種β-腎上腺素激動劑(簡稱β-興奮劑)，醫(yī)學上常用于治療哮喘。具有促進動物生長、降低脂肪含量、提高瘦肉率的作用，因而常被用于飼料添加劑，俗稱瘦肉精。它會在動物組織中形成殘留，人食用了含有克倫特羅的豬肉后會引起中毒，通常會出現(xiàn)肌肉震顫、心悸、精神緊張、惡心、頭暈等癥狀。我國政府于1997年明令禁止鹽酸克倫特羅作飼料添加劑。