在140g丙酮中加入20g水、50g硫氰酸紅霉素，升溫至35～38℃，攪拌5 分鐘，加入9g三乙胺使硫氰酸紅霉素脫硫?yàn)橛坞x紅霉素堿，體系溶清；

在35～38℃條件下加入13.5g丙酸酐，反應(yīng)120 分鐘，生成紅霉素丙酸酯；過濾；

再加入十二烷基硫酸鹽溶液（十二烷基硫酸鹽溶液配制為十二烷基硫酸鹽∶水＝17g∶90g）保溫反應(yīng)60 分鐘，生成依托紅霉素；

在35～38℃條件下加50g水使溶液渾濁，攪拌60 分鐘，使依托紅霉素大量析出；

加500g水降溫至5～10℃結(jié)晶60 分鐘離心，濾餅水洗后干燥，即得61g依托紅霉素。重量收率為61/50=122%。

按以上工藝生產(chǎn)的產(chǎn)品為白色結(jié)晶性粉末；幾乎無味，熔點(diǎn)為132-138℃，在乙醇或氯仿中易溶，在水中幾乎不溶。通過元素分析證明，該物質(zhì)元素測試值與理論計(jì)算值接近。

1．用藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、中上腹痛、口舌疼痛、食欲減退等胃腸道癥狀，其發(fā)生率與劑量大小相關(guān)。

2．偶可出現(xiàn)乏力、黃疸及肝功能損害，常于服藥10～14日后發(fā)生。本藥發(fā)生肝毒性反應(yīng)較其他紅霉素制劑多見。少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值升高。

3．偶可出現(xiàn)藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等過敏反應(yīng)。

4．少數(shù)患者用藥后偶有心律不齊、口腔或陰道念珠菌感染等。

5．大劑量應(yīng)用時(shí)，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高有關(guān)，停藥后大多可恢復(fù)。