34661-75-1
34661-75-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
烏拉地爾
芬哌嘧啶二酮
尿嘧嗪
URAPIDIL
1,3-dimethyl-6-(3-(4-(o-methoxyphenyl)-1-piperazinyl)proppylamino)-uraci
6-(3-(4-(o-methoxyphenyl)-1-piperazinyl)propylamino)-1,3-dimethyluracil
b-66256
ebrantil
UrapidilC20H29N503
URAPIDIL [6-((3-(4-(2-METHOXYPHENYL)-1-PIPERAZINYL)PROPYL)AMINO)-1,3-DIMETHYLURACIL]
1,3-Dimethyl-6-[3-[4-(o-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]propylamino]uracil
BKU
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
（1）原發(fā)性高血壓
URA對原發(fā)性高血壓降壓效果顯著,且URA對收縮壓降低作用更明顯,對心率的影響極小,不良反應(yīng)發(fā)生率低,患者能耐受。
（2）重癥高血壓
使用URA后,SBP、DBP及HR與用藥前比較均有顯著性降低。且隨著用藥時間的延長,降壓效果越明顯,并不引起反射性心動過速,與硝普鈉、硝酸甘油和酚妥拉明等降壓藥比這是URA最大優(yōu)點。
（3）高血壓急癥
URA的降壓作用起效快，且對各種原因引起的高血壓均有效。URA組病人癥狀改善較好,且無酚妥拉明組出現(xiàn)的直立性低血壓和面色潮紅、心悸等副作用。
（4）肺動脈高壓
α1受體廣泛存在于肺血管床,URA阻斷α1受體,降低肺動脈壓力,避免乏氧區(qū)血管擴(kuò)張,不加重功能性動靜脈分流,以保持或增加動脈分壓。結(jié)果表明URA治療肺動脈高壓、心力衰竭、肺心病的總有效率為91.66%,P(O2)升高25.31%,平均肺動脈壓、肺毛嵌頓壓明顯降低,分別下降28.74%和35.62%。同時收縮壓和心率的乘積也降低,反映了心肌耗氧量降低,有利于心肌的保護(hù)。
2.各類心衰
（1）急性左心衰
URA 25 mg加生理鹽水10 mL,iv,5min。以后將URA 112.5 mg加5%葡萄糖500 mL,靜滴。結(jié)果URA可顯著降低急性左心衰患者的SBP,DBP和HR及SBP和HR的乘積。給藥后5～15 min血壓即明顯下降,到60 min時下降至最低點,較用藥前SBP、DBP分別下降26.8%、24.6%,左室收縮功能大都有顯著改善。有報道,URA在治療急性左心衰時療效明顯優(yōu)于硝酸甘油,69例病人中URA總有效率為97%,硝酸甘油為80%。且URA副作用小。
（2）充血性心力衰竭(CHF)
URA12.5～25 mg+生理鹽水20 mL,iv,3～5 min,繼以50～100 mg URA+ 5%葡萄糖250～500 mL靜滴。結(jié)果URA改善充血性心力衰竭患者的心功能有效率達(dá)92%,臨床癥狀明顯好轉(zhuǎn),同時URA直接擴(kuò)張腎血管,增加腎血管灌注,改善腎功能,從而使心衰糾正后血、尿β2-MG下降。
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5-HT 1A Receptor
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α1-adrenoreceptor
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Urapidil is an α1 adrenoreceptor antagonist and a 5-HT 1A receptor agonist. Urapidil does not affect vascular tone at concentrations up to 10 -5 M. Urapidil (10 -5 M) markedly inhibits the alpha 1-adrenergic agonist (phenylephrine)-induced concentration-dependent contractions in aortic rings without endothelium and also to some extent in those with endothelium. Moreover, the inhibitory effect of Urapidil is more pronounced in rings without endothelium than in those with endothelium. Urapidil (10 -5 M) affects neither the vascular tone nor the concentration-dependent contraction to serotonin.