甲磺酸加替沙星是由中國研制的喹諾酮類藥物屬國家一類新藥，具有抗菌譜廣，作用強，口服吸收好，分布廣等優(yōu)點。甲磺酸加替沙星與鹽酸加替沙星相比改善了水溶性差的不足，更易于機體吸收。目前市場上銷售較多的有甲磺酸加替沙星分散片、甲磺酸加替沙星膠囊等，其制劑的穩(wěn)定性和水溶性更優(yōu)于加替沙星，且中樞神經(jīng)副作用及光敏毒性較小。

甲磺酸加替沙星通過抑制細菌DNA螺旋酶和拓樸異構(gòu)酶Ⅳ，達到抑制細菌增殖或殺滅的作用。由于其化學結(jié)構(gòu)的改進，同時引進的甲磺酸基使整個分子的電負性發(fā)生很大改變，這種改變能使直接對細菌的細胞膜發(fā)生改變，從而擴大了甲磺酸加替沙星的抗菌譜，對G+、G-菌有較強的抑制作用，對需氧菌和厭氧菌均有良好的抗菌作用。

甲磺酸加替沙星(Gatifloxacin)是日本杏林制藥株式會社創(chuàng)制的新的6?氟?8?甲氧基喹諾酮化合物，對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌、厭氧菌、支原體、衣原體以及分枝桿菌等均具有較好的抗菌作用，臨床上使用其半分子結(jié)晶水化合物。

1.臨床試驗中甲磺酸加替沙星的不良反應主要包括靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)如靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等，較輕。2.其他少見的臨床相關(guān)不良事件包括全身反應如變態(tài)反應、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫等；心血管系統(tǒng)如高血壓、心悸。消化系統(tǒng)：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣等；代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)包括外周水腫、高血糖及口渴等；骨骼肌肉系統(tǒng)包括關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣等；神經(jīng)系統(tǒng)包括多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張；呼吸系統(tǒng)包括呼吸困難、咽炎等；皮膚及皮膚軟組織包括皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。特殊感官：視覺異常、味覺異常等；泌尿生殖系統(tǒng)如排尿困難。3.實驗室檢查異常改變發(fā)生率低，包括：白細胞減少、中性粒細胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高等。

1.與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經(jīng)腎排除，使用時應注意調(diào)整劑量。
2.甲磺酸加替沙星與地高辛同時使用，未見加替沙星藥代動力學發(fā)生明顯改變，但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高，故使用時應監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的癥狀和體征，對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者，應測定地高辛的血藥濃度，并適當調(diào)整地高辛劑量，但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
3.與影響葡萄糖代謝的藥物同時使用，可增加患者血糖代謝異常的危險，使用時應謹慎。
4.抗糖尿病藥物：合并應用格列本脲和其他降血糖藥物后，觀察到影響葡萄糖代謝的藥效學變化，當格列本脲與加替沙星合并用藥時，沒有觀察到明顯的藥代動力學相互作用。