30652-11-0
中文名稱
1,2-二甲基-3-羥基-4-吡啶酮
英文名稱
Deferiprone
CAS
30652-11-0
分子式
C7H9NO2
MDL 編號
MFCD00134497
分子量
139.15
MOL 文件
30652-11-0.mol
更新日期
2025/05/30 09:41:32
30652-11-0 結構式
基本信息
中文別名
1,2-二甲基-3-羥基-4-吡啶酮去鐵酮
英文別名
1,2-DIMETHYL-3-HYDROXY-4-PYRIDONE1,2-DIMETHYL-3-HYDROXYPYRID-4-ONE
1,2-DIMETHYL-3-HYDROXYPYRIDIN-4-ONE
1,2-DIMETHYL-3-HYDROXYPYRIDINE-4-ONE
3-HYDROXY-1,2-DIMETHYL-4(1H)PYRIDINONE
3-HYDROXY-1,2-DIMETHYL-4(1H)-PYRIDONE
CP20
DEFERIDONE
DEFERIPRON
DEFERIPRONE
DMHP
L1
TIMTEC-BB SBB006753
1,2-dimethyl-3-hydroxy-4(1h)-pyridinon
1,2-dimethyl-3-hydroxy-4(1h)-pyridinone
3-hydroxy-1,2-dimethyl-4(1h)-pyridon
cp20(chelatingagent)
3-HYDROXY-1,2-DIMETHYL-4(1H)-PYRIDONE, 9 8%
1,2-Dimethyl-3-hydroxy-4-pyridone, 99+%
Kelfer
所屬類別
醫(yī)藥中間體：羥基吡啶物理化學性質
熔點272-275 °C(lit.)
沸點255.1°C (rough estimate)
密度1.1997 (rough estimate)
折射率1.4800 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度溶于水（加熱時高達5mg/ml）。
酸度系數(pKa)pKa1 3.3, pKa2 9.7(at 25℃)
形態(tài)結晶粉末或針狀物
顏色白色至灰白色
水溶解性溶于熱水
Merck2859
穩(wěn)定性溶液不穩(wěn)定，必須每天現場配制使用。
InChIInChI=1S/C7H9NO2/c1-5-7(10)6(9)3-4-8(5)2/h3-4,10H,1-2H3
InChIKeyTZXKOCQBRNJULO-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C)N(C)C=CC(=O)C=1O
安全數據
警示詞警告
危險性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險品標志Xn
危險類別碼R22-R36/37/38
安全說明S26-S36
WGK Germany3
RTECS號UU7785940
海關編碼29333990
毒性LD50 i.p. in rats, mice: 650 mg/kg, 0.8-1.0 g/kg; i.g. in rats: 2.0-3.0 g/kg (Kontoghiorghes, 1995)
常見問題列表
鐵螯合劑
去鐵酮（Deferiprone）是一種鐵螯合劑，以3：1（配體：鐵）的摩爾比結合鐵，用于治療依賴輸血的地中海貧血，每日劑量100mg/每公斤體重，并且能夠穿過血腦屏障。
去鐵酮是一種脂溶性鐵螯合劑，通過與鐵結合，去鐵酮能夠從體內去除多余的鐵，可以有效促進鐵排除，阻止輸血依賴的地中海貧血患者血清鉄負荷的蓄積。具有鐵螯合劑和保護劑的作用。
藥理作用
去鐵酮是繼去鐵胺之后應用于臨床的祛鐵劑，也是第一個口服的鐵螯合劑，可有效促進鐵排除，阻止輸血依賴的地中海貧血患者血清鐵負荷的蓄積。體內和體外研究均表明，DFP能祛除細胞內鐵、網狀內皮系統(tǒng)內鐵、轉鐵蛋白結合鐵及以鐵蛋白和含鐵血黃素形式儲存的鐵。多項前瞻性和回顧性研究均證明DFP治療重型地中海貧血患者心臟鐵過載療效明顯優(yōu)于DFO。藥動學
去鐵酮（DFP）口服給藥后經消化很快被吸收，空腹給藥，45-60min達到峰濃度，餐后服用，達峰時間延長至2h。盡管與食物同服并不降低吸收總量，但餐后服用的血清峰濃度比空腹服用低。DFP半衰期2-3h，經葡萄糖醛酸化代謝失活，主要經腎臟清除，在服用后的24小時，總劑量的75%～90%隨尿排出，以原形、葡萄糖醛酸化代謝產物以及鐵-去鐵酮復合物形式存在。有研究表明，在腎功能不全的人群中，DFP的腎臟清除率下降，但全身清除率并未下降。
臨床應用
用于不耐受或不愿意接受現有螯合劑治療的鐵負荷過多的地中海貧血患者。不良反應
去鐵酮DFP常見的不良反應是關節(jié)痛（主要是大關節(jié)）、一過性的丙氨酸轉氨酶升高，還有胃腸道反應和鋅缺乏。關節(jié)痛癥狀在DFP減量和應用非甾體類抗炎藥物后仍未緩解者應停藥。嚴重的不良反應是粒細胞減少和粒細胞缺乏，建議每周至少檢測1次血常規(guī)。若出現粒細胞減少癥應暫停使用，若出現粒細胞缺乏癥則從此禁用。生物活性
Deferiprone (CP20) 是一種螯合劑，具有對鐵離子的親和性 (三價鐵離子)，與鐵離子結合形成中性的3:1 (去鐵銅:鐵)復合物。體外研究
Deferiprone (100 μM)能夠在多柔比星誘導的乳酸脫氫酶的釋放下保護肌細胞。Deferiprone (300 μM)迅速有效地清除多柔比星復合物中的三價鐵離子(III)。Deferiprone (300 μM)迅速進入肌細胞并從熒光淬滅捕獲的細胞內鐵-鈣黃綠素復合物中置換鐵離子，表明在肌細胞中，deferiprone應該也能夠置換其與多柔比星復合物中的鐵離子。在黃嘌呤氧化酶/黃嘌呤超氧化物生成系統(tǒng)中，Deferiprone (3 mM)也能夠大大減少鐵離子(III)-多柔比星復合物產生的羥基自由基。 Deferiprone (0.5 mM)以時間劑量依賴的方式增加RBC膜游離鐵的清除。 Deferiprone (0.3 mM)能夠有效抑制放射性鐵從鐵負載的心臟細胞轉移，并保護或恢復線粒體呼吸酶活性。在鐵負載的心臟細胞中，Deferiprone (1 mM)導致復合物I-III活性急劇下降。Deferiprone對人腫瘤細胞系HSC-2，HSC-3和HL-60表現出細胞毒性效應，IC50為13.5 微克/毫升，9.9 微克/毫升以及10.6 微克/毫升，HK1對HL-60和HSC-2細胞的細胞毒性在FeCl 3 存在下降低。Deferiprone (100 微克/毫升)誘導HL-60細胞中核小體間DNA斷裂，但是加入FeCl 3 抑制DNA斷裂。Deferiprone (100 微克/毫升)激活HSC-2細胞中胱天蛋白酶3，8和9。
體內研究
在兔子體內，Deferiprone (100毫克/千克)降低24%平均基底動脈截面積。在兔子體內，Deferiprone (100毫克/千克)結合蛛網膜下出血(SAH)表現出內彈性膜褶皺的可變的數量。去鐵酮價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/05/22 | 27874 | 1,2-二甲基-3-羥基-4-吡啶酮 50GR 1,2-Dimethyl-3-hydroxy-4-pyridone, 99+%, Thermo Scientific Chemicals | 30652-11-0 | 5g | 465元 |
| 2025/05/22 | 27874 | 1,2-二甲基-3-羥基-4-吡啶酮 50GR 1,2-Dimethyl-3-hydroxy-4-pyridone, 99+%, Thermo Scientific Chemicals | 30652-11-0 | 10g | 779元 |
| 2025/05/22 | 27874 | 1,2-二甲基-3-羥基-4-吡啶酮 50GR 1,2-Dimethyl-3-hydroxy-4-pyridone, 99+%, Thermo Scientific Chemicals | 30652-11-0 | 50g | 2951元 |