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27848-84-6

中文名稱 尼麥角林
英文名稱 Nicergoline
CAS 27848-84-6
分子式 C24H26BrN3O3
分子量 484.39
MOL 文件 27848-84-6.mol
更新日期 2024/12/22 16:32:13
27848-84-6 結(jié)構(gòu)式 27848-84-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
腦通
麥角靈
尼麥角林
你先獲寧
麥角溴煙酯
麥角溴菸鹼酯
5-溴煙酸酯
尼麥角林EP雜質(zhì)J
麥角溴煙酯 EP標(biāo)準(zhǔn)品
尼麥角林NICERGOLINE
英文別名
mne
Memoq
fi6714
TA 079
Ergobel
CS-1354
Ergotop
Sermion
Cergodum
Dilasenil
所屬類別
原料藥:周圍血管擴張藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點136-138°
沸點594.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.3558 (rough estimate)
折射率1.6200 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, freely soluble in methylene chloride, soluble in ethanol (96 per cent).
酸度系數(shù)(pKa)6.33±0.40(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in alcohol, chloroform, and acetone. Insoluble in water.
Merck14,9496

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼22
安全說明36
危險品運輸編號1544
WGK Germany3
RTECS號KE6341000
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼29396100
毒性LD50 in male mice, rats (mg/kg): 860, 2800 orally; 46, 43 i.v. (Neumann, Lauschner)

常見問題列表

概述
尼麥角林是一種半合成麥角生物堿衍生物。自20世紀(jì)60年代研發(fā)成功以來,已經(jīng)在50多個國家注冊使用。國內(nèi)也已被廣泛應(yīng)用于腦血管病、癡呆以及頭暈等多種疾患。
作用機制
改善腦循環(huán)作用:尼麥角林可以擴張阻力血管,從而改善腦循環(huán)。該藥物作為特異性腎上腺素α1受體阻滯劑,可抑制阻力血管的加壓反射,增加大鼠雙側(cè)頸內(nèi)動脈結(jié)扎后再灌注期的局部腦血流量和葡萄糖利用率;降低麻醉犬的血壓,但不影響其腦血流量;且能改善家兔實驗性蛛網(wǎng)膜下腔出血所誘發(fā)的腦血管痙攣。 改善腦代謝及電生理活動:尼麥角林長期治療,可以提高老齡大鼠腦提取物的葡萄糖利用率。急性用藥可使老年受試者的記憶功能改善,腦電地形圖總能量增高,慢波減少。
副作用

未見嚴(yán)重不良反應(yīng)的報道,少數(shù)病人可有輕微不良反應(yīng),一般為胃腸道不適(如胃痛)、面部潮紅、潮熱、頭暈、嗜睡、失眠、低血壓、耳鳴等。臨床試驗可觀察到血液中尿酸濃度升高。

生物活性
Nicergoline,溴煙堿酸的麥角林衍生物,是一種有效,選擇性和具有口服活性的 α1A-腎上腺素能受體拮抗劑。Nicergoline 具有血管舒張作用。Nicergoline 可以改善阿爾茨海默癥小鼠的認(rèn)知功能。
靶點
TargetValue
alpha-1A adrenergic receptor
()
體外研究

Nicergoline (0.3-30 μM; 24 h) attenuates activated microglia- and astrocytes-induced neuronal cell death.
Nicergoline (0.3-30 μM; 48 h) suppresses the production of proinflammatory cytokines and superoxide anion by activated microglia.

體內(nèi)研究

Nicergoline (10 mg/kg; i.v. once daily for 60 d) improves impaired neurogenesis and cognitive competence in mice with Alzheimer's disease.
Nicergoline (10 mg/kg; i.v. once daily for 60 d) inhibits apoptosis, inflammation and oxidative stress in hippocampal cells, and regulates the activity of hippocampal cells through the PI3K/AKT signaling pathway in mice.

Animal Model: 3×Tg-AD mice (male, 28-35 g, 6 weeks) with the Alzheimer's disease
Dosage: 10 mg/kg
Administration: I.v. once daily for 60 days
Result: Improved neurogenesis and cognitive competence.
Decreased the degree of dementia.
Downregulated pathogenic Aβ-42 and -40 peptides and APP in the hippocampi.
Increased Levels of the neuroprotective forkhead box protein P2 (Foxp2), Src homology 2-containing inositol phosphatase (SxIP) and end-binding proteins (EB) in the hippocampi.
Exhibited marked differences in the dispersion of the pyramidal cell layer between the nicergoline-treated and control groups.
"27848-84-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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