27848-84-6
中文名稱
尼麥角林
英文名稱
Nicergoline
CAS
27848-84-6
分子式
C24H26BrN3O3
分子量
484.39
MOL 文件
27848-84-6.mol
更新日期
2025/01/22 14:57:20
27848-84-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
腦通麥角靈
尼麥角林
你先獲寧
麥角溴煙酯
麥角溴菸鹼酯
5-溴煙酸酯
尼麥角林EP雜質(zhì)J
麥角溴煙酯 EP標準品
尼麥角林NICERGOLINE
英文別名
mneMemoq
fi6714
TA 079
Ergobel
CS-1354
Ergotop
Sermion
Cergodum
Dilasenil
所屬類別
原料藥：周圍血管擴張藥物理化學性質(zhì)
熔點136-138°
沸點594.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.3558 (rough estimate)
折射率1.6200 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, freely soluble in methylene chloride, soluble in ethanol (96 per cent).
酸度系數(shù)(pKa)6.33±0.40(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in alcohol, chloroform, and acetone. Insoluble in water.
Merck14,9496
常見問題列表
概述
尼麥角林是一種半合成麥角生物堿衍生物。自20世紀60年代研發(fā)成功以來，已經(jīng)在50多個國家注冊使用。國內(nèi)也已被廣泛應(yīng)用于腦血管病、癡呆以及頭暈等多種疾患。作用機制
改善腦循環(huán)作用：尼麥角林可以擴張阻力血管，從而改善腦循環(huán)。該藥物作為特異性腎上腺素α1受體阻滯劑，可抑制阻力血管的加壓反射，增加大鼠雙側(cè)頸內(nèi)動脈結(jié)扎后再灌注期的局部腦血流量和葡萄糖利用率；降低麻醉犬的血壓，但不影響其腦血流量；且能改善家兔實驗性蛛網(wǎng)膜下腔出血所誘發(fā)的腦血管痙攣。 改善腦代謝及電生理活動：尼麥角林長期治療，可以提高老齡大鼠腦提取物的葡萄糖利用率。急性用藥可使老年受試者的記憶功能改善，腦電地形圖總能量增高，慢波減少。副作用
未見嚴重不良反應(yīng)的報道，少數(shù)病人可有輕微不良反應(yīng)，一般為胃腸道不適（如胃痛）、面部潮紅、潮熱、頭暈、嗜睡、失眠、低血壓、耳鳴等。臨床試驗可觀察到血液中尿酸濃度升高。
生物活性
Nicergoline，溴煙堿酸的麥角林衍生物，是一種有效，選擇性和具有口服活性的 α1A-腎上腺素能受體拮抗劑。Nicergoline 具有血管舒張作用。Nicergoline 可以改善阿爾茨海默癥小鼠的認知功能。靶點
| Target | Value |
|
alpha-1A adrenergic receptor
() |
體外研究
Nicergoline (0.3-30 μM; 24 h) attenuates activated microglia- and astrocytes-induced neuronal cell death.
Nicergoline (0.3-30 μM; 48 h) suppresses the production of proinflammatory cytokines and superoxide anion by activated microglia.
體內(nèi)研究
Nicergoline (10 mg/kg; i.v. once daily for 60 d) improves impaired neurogenesis and cognitive competence in mice with Alzheimer's disease.
Nicergoline (10 mg/kg; i.v. once daily for 60 d) inhibits apoptosis, inflammation and oxidative stress in hippocampal cells, and regulates the activity of hippocampal cells through the PI3K/AKT signaling pathway in mice.
| Animal Model: | 3×Tg-AD mice (male, 28-35 g, 6 weeks) with the Alzheimer's disease |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | I.v. once daily for 60 days |
| Result: |
Improved neurogenesis and cognitive competence.
Decreased the degree of dementia. Downregulated pathogenic Aβ-42 and -40 peptides and APP in the hippocampi. Increased Levels of the neuroprotective forkhead box protein P2 (Foxp2), Src homology 2-containing inositol phosphatase (SxIP) and end-binding proteins (EB) in the hippocampi. Exhibited marked differences in the dispersion of the pyramidal cell layer between the nicergoline-treated and control groups. |