2349386-89-4
2349386-89-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
EIDO-2801
莫匹拉韋標(biāo)準(zhǔn)品001
莫那比拉韋(EIDD-2801)
MOLNUPIRAVIR(核苷抑制劑EIDD-2801/MK4482)
(2R,3S,4R,5R)-3,4-二羥基-5-[4-(羥基氨基)-2-惡吡啶-1-基]惡唑烷-2-基]甲基2-甲基丙酸鹽
EIDD-2801
EIDO-2801
Molnupiravir
UNII-YA84KI1VEW
Molnupiravir-001
EIDD-2801(EIDD 2801)
Molnupiravir(MK-4482)
EIDD-2801(Molnupiravir)
Molnupiravir(EIDD-2801）
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
EIDD-2801的早期研究是University of North Carolina，Vanderbilt University和Emory University的合作研發(fā)成果。默克藥廠將和Ridgeback Biotherapeutics這個(gè)小型生物公司合作開發(fā)這種藥物，Ridgeback Biotherapeutics已經(jīng)獲得了EIDD-2801開發(fā)特許權(quán)。 在人細(xì)胞和小鼠中的實(shí)驗(yàn)顯示，EIDD-2801作為廣譜口服抗病毒藥物， 具有針對(duì)多種冠狀病毒:SARS-CoV, MERS-CoV和抗SARS-CoV-2的預(yù)防或治療作用。
EIDD-2801是核糖核苷類似物EIDD-1931的口服生物可利用的前藥。 EIDD-2801具有針對(duì)流感病毒和多種冠狀病毒（例如SARS-CoV-2，MERS-CoV，SARS-CoV）的廣譜抗病毒活性。 EIDD-2801具有治療COVID-19以及季節(jié)性和大流行性流感的潛力。
莫那比拉韋是一種口服藥物，通過在體內(nèi)的代謝而被活化。當(dāng)它進(jìn)入細(xì)胞時(shí)，它被轉(zhuǎn)化為類似RNA的構(gòu)成單元。在第一階段，稱為RNA聚合酶的病毒復(fù)制機(jī)器將這種構(gòu)成單元整入SARS-CoV-2的RNA基因組。然而，與延緩病毒RNA聚合酶的瑞德西韋不同的是，莫那比拉韋并不直接干擾這種病毒復(fù)制機(jī)器的功能。相反，在第二階段，這種類似RNA的構(gòu)成單元與病毒遺傳物質(zhì)的構(gòu)成單元相連接在一起。論文第一作者、Cramer實(shí)驗(yàn)室的博士生Florian Kabinger說，“當(dāng)病毒RNA隨后被復(fù)制以產(chǎn)生新的病毒時(shí)，它包含許多錯(cuò)誤，即所謂的突變。結(jié)果就是這種病原體不能再增殖了?！?br>抗病毒候選藥物molnupiravir(黃色)被整入病毒RNA，在那里它導(dǎo)致突變(紫色)，最終阻止病毒復(fù)制，圖片來自MPI f. Biophysical Chemistry/ Florian Kabinger, Christian Dienemann and Patrick。
莫那比拉韋似乎還能引發(fā)其他RNA病毒的突變，防止它們進(jìn)一步傳播。H?bartner說，“這種化合物有可能被用來治療許多病毒性疾病。莫那比拉韋有很大的潛力?！蹦壳?，這種有前途的候選藥物正處于3期臨床研究中，它正在大量的患者身上進(jìn)行測(cè)試。莫那比拉韋是否可以安全地被批準(zhǔn)為藥物，可能將在今年下半年宣布。美國(guó)政府已經(jīng)很樂觀，最近已經(jīng)獲得了大約170萬個(gè)劑莫那比拉韋，價(jià)值超過10億美元。
EIDD-2801可抑制多種RNA病毒的復(fù)制，包括SARS-CoV-2（COVID-19的致病因子），通過兩種不同冠狀病毒（SARS-CoV1和MERS）的動(dòng)物研究，證明EIDD-2801可以改善肺功能、減少體重減輕并減少肺中的病毒量。除了針對(duì)冠狀病毒的活性外，在實(shí)驗(yàn)室研究中，EIDD-2801還顯示出針對(duì)季節(jié)性流感、呼吸道合胞病毒、基孔肯雅病毒、埃博拉病毒、委內(nèi)瑞拉馬腦炎病毒和東部馬腦炎病毒的活性。
EIDD-2801是一種與瑞德昔韋(Remdesivir) 相似的化合物，兩種藥物都是通過模擬核糖核苷酸(RNA分子的主 要成分)來發(fā)揮作用。當(dāng)病毒復(fù)制過程中，這些藥物的分子可以摻入病毒RNA鏈，替代某些病毒原有正常復(fù)制時(shí)產(chǎn)生的核酸堿基序列，引起病毒復(fù)制的核酸序列發(fā)生錯(cuò)誤，這些致命性核酸排列錯(cuò)誤的不斷積累，也就是差誤突變，最終能阻止病毒復(fù)制，擴(kuò)增和傳播。
| Target | Value |
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SARS-CoV-2
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MERS-CoV
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SARS-CoV
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