5-氟胞嘧啶進入真菌細胞內脫氨基轉變?yōu)?-氟尿嘧啶（5-FU），并與RNA結合；5-FC也可轉變成氟尿嘧啶脫氧核苷（FdUMP），再形成脫氧脲苷而置換胸腺嘧啶核苷（dTMP），從而阻止真菌DNA合成。本品對念珠菌、隱球菌、曲霉菌及暗色孢霉菌有抗菌活性。對念珠菌屬和隱球菌屬高度敏感，MIC為0.1～2μg/ml；曲霉菌及暗色孢霉菌中度敏感，MIC為1～25μg/ml，隱球菌MIC為0.25～64μg/ml，對其他真菌抗菌活性較差。5-FC進入真菌細胞膜內，可與兩性霉素B起協同作用。

5-氟胞嘧啶主要用于治療隱球菌及念珠菌等真菌引起的全身性感染或肺部感染、腦膜炎、尿路感染等。5-氟胞嘧啶單用易發(fā)生耐藥性，防止耐藥的方法為：①與其他藥物合用，如與兩性霉素B或酮康唑或氟康唑或伊曲康唑合用，除起協同作用增加療效外也有預防耐藥性發(fā)生的效果；②開始用大劑量，如成人劑量可開始即用150mg/（kg·d），以后維持較大劑量。念珠菌尿路感染可單用5-FC。該藥可從腹膜透析或血液透析中排出。

5-氟胞嘧啶的不良反應較輕，主要有惡心、嘔吐，也可有皮疹、白細胞減少、血小板減少、肝功能損害、腎功能損害、頭痛、幻覺、耳毒性、低血鉀、低血鈣、低血磷等。腎功能損害者劑量應減少，肌酐清除率為20～40ml/min者用量為50 mg/（kg·d），肌酐清除率小于10ml/min者首次用量為50mg/kg，每天1次，其后維持量按血藥濃度調整。