220036-08-8
220036-08-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
4-環(huán)己基甲氧基-2
6-二氨基-5-亞硝基嘧啶
4-環(huán)己基甲氧基-2,6-二氨基-5-亞硝基嘧啶
6-(環(huán)己基甲氧基)-5-亞硝基嘧啶-2,4-二胺
NU6027
NU-6027
NU 6027
ATR/CDK Inhibitor, NU6027
6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitrosopyrimidine-2,4-diamine
2,6-DiaMino-4-(cyclohexylMethoxy)-5-nitrosopyriMidine
2,4-Pyrimidinediamine, 6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitroso-
ATR/CDK Inhibitor, NU6027 - CAS 220036-08-8 - Calbiochem
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
| Target | Value |
| ATR | 0.4 μM(Ki) |
| CDK2 | 1.3 μM(Ki) |
| DNA-PK | 2.2 μM(Ki) |
| CDK1 | 2.5 μM(Ki) |
NU6027(100μM)抑制人類腫瘤細(xì)胞生長，平均GI50為10 μM。NU6027作用于MCF7細(xì)胞，導(dǎo)致S期細(xì)胞數(shù)降低，而對(duì)G1或 G2/M期無影響。 NU6027是有效的細(xì)胞內(nèi)ATR活性抑制劑，作用于MCF7細(xì)胞，IC50為6.7 μM，作用于GM847KD細(xì)胞，IC50為2.8 μM，且增強(qiáng)Hydroxyurea和 Cisplatin的細(xì)胞毒性，這種作用存在ATR依賴性。NU6027(10 μM)抑制CDK2調(diào)節(jié)的pRbT821和pCHK1S345，分別抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7細(xì)胞，顯著增強(qiáng)Cisplatin (4 μM 時(shí)1.4倍，10 μM時(shí)8.7倍), Doxorubicin(4 μM時(shí)1.3倍，10 μM時(shí)2.5倍), Camptothecin (4 μM時(shí)1.4倍，10 μM時(shí)2倍)和 Hydroxyurea (4 μM時(shí)1.8倍)的敏感性。NU6027也增強(qiáng)2GY IR，這種作用存在濃度依賴性，也增強(qiáng)Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化劑)的細(xì)胞毒性。NU6027(4 μM)處理EM-C11細(xì)胞，48小時(shí)后，增強(qiáng)早期凋亡的細(xì)胞比例至7.5％，未經(jīng)處理的對(duì)照組細(xì)胞則為1.73％。NU6027(10 μM)處理XRCC1缺陷的OVCAR-4細(xì)胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3細(xì)胞，增強(qiáng)Cisplatin的細(xì)胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3細(xì)胞，增強(qiáng)Cisplatin誘導(dǎo)的DSB累積。