218924-25-5
中文名稱
N/A
英文名稱
3,4-METHYLENEDIOXY-BENZYLIDINE-GAMMA-BUTYROLACTAM
CAS
218924-25-5
分子式
C13H11NO4
分子量
245.23
MOL 文件
218924-25-5.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:16
218924-25-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MRNA水平抑制劑(KNK437) 英文別名
KNK437KNK423
CS-1681
KNK-437
KNK 437
HEAT SHOCK PROTEIN INHIBITOR I
HEAT SHOCK PROTEIN INHIBITOR II
3,4-METHYLENEDIOXY-BENZYLIDINE-GAMMA-BUTYROLACTAM
N-Formyl-3,4-methylenedioxy-benzylidene-g-butyrolactam
N-FORMYL-3,4-METHYLENEDIOXY-BENZYLIDINE-GAMMA-BUTYROLACTAM
Heat Shock Protein Inhibitor I - CAS 218924-25-5 - Calbiochem
物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件room temp
溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加熱）
形態(tài)白色至淡黃色粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲存長達(dá)3個(gè)月。
常見問題列表
簡介
KNK437 (218924-25-5) 抑制非應(yīng)激和熱應(yīng)激癌細(xì)胞中的組成型和誘導(dǎo)型 HSP70 表達(dá)。 阻斷格爾德霉素誘導(dǎo)的 HSP70 誘導(dǎo)和 TGF 信號傳導(dǎo)的抑制。 抑制白細(xì)胞整合素 α-7 介導(dǎo)的 T 細(xì)胞與黏膜尋址素細(xì)胞粘附分子 1 (MAdCAM-1) 的粘附，表明 HSP70 對于 7 整合素信號傳導(dǎo)至關(guān)重要。 抑制嚙齒動物模型中的嗎啡鎮(zhèn)痛耐受性 (100 mg/Kg)。生物活性
KNK437 是一種泛-HSP 抑制劑，其抑制誘導(dǎo)型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成。靶點(diǎn)
| Target | Value |
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HSP105
() | |
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HSP72
() | |
|
HSP40
() |
體外研究
在COLO 320DM（人結(jié)腸癌）細(xì)胞中，KNK437可劑量依賴性地抑制獲得耐熱性和各HSPs的活性，包括Hsp105、HSP70和HSP40。 在PC-3細(xì)胞中，KNK437和槲皮素劑量依賴性地抑制耐熱性。在PC-3和LNCaP細(xì)胞中，KNK437降低熱誘導(dǎo)的HSP70 mRNA和蛋白的積累。
體內(nèi)研究
KNK437（200 mg/kg，腹腔注射）沒有顯示出抗腫瘤效應(yīng)，且不增加非耐受腫瘤的溫敏性。相同劑量的KNK437可協(xié)同提高分級熱處理的抗腫瘤功效。