214217-86-4
214217-86-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-羥基阿托伐他汀阿托伐他汀2-羥基鈉
英文別名
PD 152873BMS 243887-01
2-Hydroxyatorvastatin
ORTHO-HYDROXY ATORVASTATIN
Atorvastatin 2-Hydroxy SodiuM
o-Hydroxyatorvastatin Disodium Salt
2-Hydroxy Atorvastatin Disodium salt
2-Hydroxy Atorvastatin Dihydrate Monosodium Salt
(3R,5R)-7-(2-(4-Fluorophenyl)-4-(2-hydroxyphenylcarbamoyl)-5-isopropyl-3-phenyl-1H-pyrrol-1-yl
(3R,5R)-7-(2-(4-fluorophenyl)-4-(2-hydroxyphenylcarbaMoyl)-5-isopropyl-3-phenyl-1H-pyrrol-1-yl)-3,5-dihydroxyheptanoic acid
常見問題列表
概述
阿托伐他汀為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑前體?？诜蘸蟮乃猱a(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶，使膽固醇的合成減少，低密度脂蛋白受體合成增加，使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。適用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，可用于冠心病和腦中風(fēng)的防治。2-羥基阿托伐他汀為阿托伐他汀的代謝產(chǎn)物。阿托伐他汀在人體內(nèi)主要由細(xì)胞色素P450酶代謝為2-羥基阿托伐他汀(ortho-hydroxyatorvastatin，o-OAT)和4-羥基阿托伐他汀(para-hydroxyatorvastatin，p-OAT)。2-羥基阿托伐他汀和p-OAT占總體抑制活性的70％。同其他他汀類化合物一樣，阿托伐他汀、2-羥基阿托伐他汀和p-阿托伐他汀結(jié)構(gòu)中含有羥基羧酸結(jié)構(gòu)，無論在體內(nèi)和體外均能脫水關(guān)環(huán)形成內(nèi)酯，并且，該體內(nèi)內(nèi)酯代謝物在體外也易于水解轉(zhuǎn)化為羥基羧酸，因而，羥基羧酸濃度測(cè)定易受影響不準(zhǔn)確。