2133832-83-2
中文名稱
R-IMPP
英文名稱
R-IMPP
CAS
2133832-83-2
分子式
C24H27N3O2
分子量
389.49
MOL 文件
2133832-83-2.mol
更新日期
2024/11/05 13:11:14
2133832-83-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物R-IMPPPCSK9抑制劑(R-IMPP)
(R)-N-(異喹啉-1-基)-3-(4-甲氧基苯基)-N-(哌啶-3-基)丙酰胺
英文別名
R-IMPPBenzenepropanamide, N-1-isoquinolinyl-4-methoxy-N-(3R)-3-piperidinyl-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)594.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.186±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 1 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)9.14±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
R-IMPP是PCSK9分泌的抑制劑，IC50為4.8 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PCSK9
() |
體外研究
R-IMPP通過(guò)增加LDL-R水平促進(jìn)肝癌細(xì)胞中LDL-C的吸收，而不影響轉(zhuǎn)鐵蛋白分泌水平。R-IMPP并不減少PCSK9轉(zhuǎn)錄或是增加PCSK9的降解，而是引起轉(zhuǎn)錄本依賴性的PCSK9翻譯的抑制。R-IMPP具有較弱的抗PCSK9分泌活性，IC50=4.8 μM，在重組CHO-K1細(xì)胞中不影響細(xì)胞內(nèi)ATP水平、也不減少對(duì)照蛋白、分泌型堿性磷酸酶的分泌。R-IMPP的抑制活性具有立體專一性。