213261-59-7
中文名稱
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
英文名稱
5,5'-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL
CAS
213261-59-7
分子式
C14H12O3S2
分子量
292.373
MOL 文件
213261-59-7.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
213261-59-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 RITA
(5,5'-(呋喃-2,5-二基)雙(噻吩-5,2-二基))二甲醇
英文別名
RITAZNF331
ZNF361
ZNF463
RITA, >99%
RITA, >=98%
RITA (NSC 652287)
p53 Activator III
NSC-652287
NSC 652287
Zinc finger protein 331
所屬類別
生物化工：p53 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點160 °C
沸點464.9±40.0 °C(Predicted)
密度1.396±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
儲存條件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于 DMSO（高達 20 mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)13.43±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色黃色
敏感性感光
穩(wěn)定性Stable for 2 years as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
常見問題列表
生物活性
RITA (NSC 652287)誘導(dǎo)DNA-蛋白質(zhì)和DNA-DNA交聯(lián)，檢測不到DNA單鏈斷裂，通過靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。靶點
| Target | Value |
| Mdm2 | |
|
p53
() |
體外研究
RITA 作用于腫瘤細胞，顯示出不同毒性的高度選擇性，因為細胞質(zhì) (S100)組分的累積。RITA也抑制其他腎臟細胞系，包括 ACHN 和 UO-31生長，IC50分別為 13 μM 和 37 μM。 RITA (10 nM) 使細胞周期停滯，使細胞在G2-M 期累積，100 nM 時誘導(dǎo)產(chǎn)生DNA碎片和凋亡，且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498細胞，也誘導(dǎo)產(chǎn)生 DNA蛋白和DNA-DNA交聯(lián)。同時，RITA 對 top1-調(diào)節(jié)的超螺旋 SV40 DNA松散沒有影響。 RITA顯著抑制 HCT116 細胞生長(97%)，而輕微抑制HCT116 TP53 RITA 通過促進 p53Ser46 磷酸化而誘導(dǎo)凋亡。 RITA 誘導(dǎo) p53激活，伴隨著磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上調(diào)。RITA誘導(dǎo)JNK信號的激活。 但是，相反, 通過核磁共振(NMR)的另一個結(jié)果顯示，RITA不會阻斷 p53 (第1-312位殘基)和MDM2的N-末端 p53結(jié)合域(第 1-118位殘基)之間復(fù)合體的形成，這很可能是RITA的結(jié)合需要p53的天然構(gòu)想。
體內(nèi)研究
RITA 腹腔注射給藥小鼠，具有良好的耐受性，按10 mg/kg 劑量處理1個月，觀察不到明顯的體重減輕。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116腫瘤生長，而對HCT116 TP53