200933-27-3
中文名稱
Triapine
英文名稱
Triapine
CAS
200933-27-3
分子式
C7H9N5S
分子量
195
MOL 文件
200933-27-3.mol
更新日期
2025/01/07 10:44:19
200933-27-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-[(3-氨基-2-吡啶基)亞甲基]肼基硫代甲酰胺 英文別名
Triapine USP/EP/BP2-[(3-Amino-2-pyridinyl)methylene]hydrazinecarbothioamide
Hydrazinecarbothioamide, 2-[(3-amino-2-pyridinyl)methylene]-, (2E)-
所屬類別
生物化工：DNA/RNA Synthesis 抑制劑常見問題列表
生物活性
Triapine 是一種強效的ribonucleotide reductase抑制劑，通過抑制DNA的合成而具有廣譜抗腫瘤活性。體外研究
在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌細胞中，Triapine抑制核苷酸還原酶的活性。在一系列的腫瘤細胞系中，Triapine通過抑制DNA合成具有廣譜的抗腫瘤活性。在體外實驗中，Triapine阻斷缺血性的神經(jīng)毒性和低氧毒性，其EC50分別是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通過抑制神經(jīng)毒劑，包括星狀孢菌素，藜蘆定和 谷氨酸等誘導(dǎo)的細胞死亡，表現(xiàn)出神經(jīng)保護活性。體內(nèi)研究
在有L1210白血病的小鼠中，Triapine (1.25~20 毫克/千克)能夠治療一些小鼠且沒有致命毒性。Triapine同時抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的腫瘤生長。此外，聯(lián)合使用Triapine和其它的損傷DNA的抑制劑能夠?qū)1210 白血病協(xié)同抑制。在大鼠瞬時缺血模型中，當(dāng)(50 μ 每只大鼠)注射時，Triapine 減少59%的梗死體積，靜脈注射(1 毫克/千克)時，減少35%的梗死體積。生物活性
Triapine (3-AP) 是一種強效的ribonucleotide reductase (RNR)抑制劑，通過抑制DNA的合成而具有廣譜抗腫瘤活性。靶點
| Target | Value |
| Ribonucleotide reductase |
體外研究
在野生型KB和HU-抗性KB的鼻咽癌細胞中，Triapine抑制核苷酸還原酶的活性。在一系列的腫瘤細胞系中，Triapine通過抑制DNA合成具有廣譜的抗腫瘤活性。在體外實驗中，Triapine阻斷缺血性的神經(jīng)毒性和低氧毒性，其EC50分別是0.35 μM 和 0.75 μM。Triapine通過抑制神經(jīng)毒劑，包括星狀孢菌素，藜蘆定和 谷氨酸等誘導(dǎo)的細胞死亡，表現(xiàn)出神經(jīng)保護活性。
體內(nèi)研究
在有L1210白血病的小鼠中，Triapine (1.25~20 毫克/千克)能夠治療一些小鼠且沒有致命毒性。Triapine同時抑制小鼠M109 肺癌和人 A2780 卵巢癌的腫瘤生長。此外，聯(lián)合使用Triapine和其它的損傷DNA的抑制劑能夠?qū)1210 白血病協(xié)同抑制。在大鼠瞬時缺血模型中，當(dāng)(50 μ 每只大鼠)注射時，Triapine 減少59%的梗死體積，靜脈注射(1 毫克/千克)時，減少35%的梗死體積。