199739-10-1
中文名稱
帕潘立酮棕櫚酸酯
英文名稱
Paliperidone Palmitate
CAS
199739-10-1
分子式
C39H57FN4O4
分子量
664.893
MOL 文件
199739-10-1.mol
更新日期
2025/01/10 09:09:18
199739-10-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
卡博特韋中1棕櫚酸帕潘立酮
棕櫚酸帕利哌酮
帕潘立酮棕櫚酸酯
帕潘立酮棕櫚酸鹽
帕利哌酮棕櫚酸酯
帕潘利酮棕櫚酸酯
帕立哌酮棕櫚酸酯
帕潘立酮雜質(zhì)D31
棕櫚酸帕利哌酮雜質(zhì)
英文別名
Invega SustennaRO 92670
Paliperidone Palmitate
Paliperidone Palmitate-d31
Paliperidone Palmitate [USAN]
9-Hydroxyrisperidone palmitate
Paliperidone Palmitate USP/EP/BP
Paliperidone Palmitate Benzisoxazole Impurity
Paliperidone Impurity 39 (Paliperidone Palmitate)
3-(2-(4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)ethyl)-2-methyl-4-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl palmitate
所屬類(lèi)別
原料藥：抗精神病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)110-115°C
沸點(diǎn)736.3±70.0 °C(Predicted)
密度1.19
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly, Heated, Sonicated), Methanol (Slightly)
酸度系數(shù)(pKa)8.07±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淺米色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
帕潘利酮棕櫚酸酯又叫棕櫚酸帕利哌酮，是第二代抗精神病藥帕利哌酮的長(zhǎng)效注射劑，主要用于治療精神分裂，活性成分為帕利哌酮。
性質(zhì)
棕櫚酸帕利哌酮水溶性極低，通過(guò)納米晶體濕磨將棕櫚酸帕利哌酮制成細(xì)微顆粒，提高水溶性，形成適宜肌肉注射給藥的水混懸液制劑，增加藥物的吸收率和生物利用度。
制備
采用無(wú)菌氣流粉碎機(jī)，控制粉碎壓力3～5bar，將無(wú)菌帕潘利酮棕櫚酸酯粉碎至有效粒徑為2～15μm。稱取12g羧甲基纖維素鈉，置于約500ml注射用水中，溶脹、溶解；然后取15g注射用聚山梨酯80、40g甘露醇、0.9g磷酸二氫鈉，攪拌溶解，用0.5M氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至7.0。稱取312g微粉化后的無(wú)菌帕潘利酮棕櫚酸酯加至上述溶液中，攪拌并剪切至分散均勻，補(bǔ)加注射用水，將料液體積定容至1000ml，獲得有效粒徑在2～15μm的帕潘利酮棕櫚酸酯無(wú)菌混懸液。
生物活性
Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一種非典型長(zhǎng)效抗精神病藥，是 Paliperidone 的酯類(lèi)前藥。Paliperidone 是一種非典型抗精神病藥的多巴胺 (dopamine) 拮抗劑和 5-HT2A 拮抗劑。Paliperidone palmitate 對(duì)精神分裂癥有效。靶點(diǎn)
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5-HT 2A Receptor
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D 2 Receptor
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