199666-03-0
中文名稱
RO 61-8048
英文名稱
3,4-dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide
CAS
199666-03-0
分子式
C17H15N3O6S2
分子量
421.45
MOL 文件
199666-03-0.mol
更新日期
2025/01/10 15:39:04
199666-03-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3,4-二甲氧基-N-[4-(3-硝基苯)-噻唑]苯磺酰胺3,4-二甲氧基-N-[4-(3-硝基苯基)-2-噻唑基]苯磺酰胺
英文別名
CS-1828R061-8048
Ro 61-8048, >=98%
Ro 61-8048 >=98% (HPLC)
KMO Inhibitor I, Ro 61-8048
KMO Inhibitor I, Ro 61-8048 - CAS 199666-03-0 - Calbiochem
3,4-Dimethoxy-N-4-(3-nitro-phenyl)-thiazol-2-yl-benzenesulfomide
3,4-diMethoxy-N-(4-(3-nitrophenyl)thiazol-2-yl)benzenesulfonaMide
3,4-Dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-2-thiazolyl]benzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 3,4-dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-2-thiazolyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)185℃
沸點(diǎn)627.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.471±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度≥15mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)6.29±0.10(Predicted)
形態(tài)黃色固體
顏色淡黃色至黃色
RO 61-8048價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8172 | RO 61-8048 Ro 61-8048 | 199666-03-0 | 10mg | 794.43元 |
| 2024/11/08 | S8172 | Ro 61-8048 | 199666-03-0 | 10mM (1mL in DMSO) | 810.81元 |
| 2024/11/08 | S8172 | RO 61-8048 Ro 61-8048 | 199666-03-0 | 50mg | 2432.43元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Ro 61-8048是犬尿氨酸3-羥化酶(KMO) 抑制劑，IC50為37 nM， Ki為4.8 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
KMO
(Cell-free assay) | 4.8 nM(Ki) |
|
KMO
(Cell-free assay) | 37 nM |
體外研究
In gerbils, a dose of 30 μmol/kg po (12.64 μg/kg Ro 61-8048, compound 16) leads to inhibition of the cerebral enzyme which peaked after 2h (～85% inhibition) and persisted for up to 8 h.
Ro 61-8048 (0.1-100 μM) strongly reduces QUIN neo-formation, suggesting that, in vitro, kynurenine hydroxylase activity is required for QUIN neosynthesis.
體內(nèi)研究
在沙鼠和大鼠模型中，Ro 61-8048 (30 mg/kg, p.o.)誘導(dǎo)了犬尿氨酸3-羥化酶的抑制。 在局部或者全面的腦缺血模型中，Ro 61-8048 (40 mg/kg, p.o.)降低了缺血腦損傷。 在陣發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的倉(cāng)鼠模型中，Ro 61-8048 (150 mg/kg i.p.)顯著的降低了運(yùn)動(dòng)障礙的嚴(yán)重程度，同時(shí)并未產(chǎn)生明顯的副作用。 另外，Ro 61-8048對(duì)犬尿氨酸路徑胎兒期的抑制導(dǎo)致了成年大鼠后代海馬體結(jié)構(gòu)的改變。