1793053-37-8
中文名稱
LLY-507
英文名稱
LLY-507
CAS
1793053-37-8
分子式
C36H42N6O
分子量
574.76
MOL 文件
1793053-37-8.mol
更新日期
2023/11/10 17:21:23
1793053-37-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
SMYD2抑制劑(LLY-507)5-氰基-2'-[4-[2-(3-甲基-1H-吲哚-1-基)乙基]-1-哌嗪基]-N-[3-(1-吡咯烷基)丙基]-[1,1'-聯(lián)苯]-3-甲酰胺
5-氰基-2'-(4-(2-(3-甲基-1H-吲哚-1-基)乙基)哌嗪-1-基)-N-(3-(吡咯烷-1-基)丙基)-[1,1'-聯(lián)苯] -3-酰胺
英文別名
LLY-507CS-2196
LLY-507(CHEMBL3414623)
LLY-507
LLY507
LLY 507
5-cyano-2'-[4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]-1-piperazinyl]-N-[3-(1-pyrrol
3-Cyano-5-[2-[4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]piperazin-1-yl]phenyl]-N-[3-(pyrrolidin-1-yl)propyl]benzamide
5-Cyano-2'-{4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]-1-piperazinyl}-N-[3-(1-pyrrolidinyl)propyl]-3-biphenylcarboximidic acid
5-Cyano-2'-[4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]-1-piperazinyl]-N-[3-(1-pyrrolidinyl)propyl]-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide
5-Cyano-2'-(4-(2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl)piperazin-1-yl)-N-(3-(pyrrolidin-1-yl)propyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide
[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, 5-cyano-2'-[4-[2-(3-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]-1-piperazinyl]-N-[3-(1-pyrrolidinyl)propyl]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥57.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥54.7 mg/mL in EtOH
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
LLY-507是一種具有細(xì)胞活性的和選擇性的、有效的蛋白質(zhì)賴氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶SMYD2的抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
SMYD2
() |
體外研究
LLY-507有效地抑制SMYD2對(duì)p53肽段的甲基化，IC50小于15 nM。LLY-507還能有效抑制SMYD2對(duì)H4的甲基化，IC50=31 nM。LLY-507對(duì)SMYD2的選擇性比對(duì)其他24種蛋白或DNA甲基轉(zhuǎn)移酶（包括相關(guān)的家族成員SMYD3, SUVH420H1, SUV420H2）高100倍。LLY-507使454種激酶、35種蛋白偶聯(lián)受體、14種細(xì)胞核激素受體以及3種細(xì)胞色素P450酶失活（>20 μM）。LLY-507以劑量依賴方式抑制幾種食管、肝臟、乳腺癌細(xì)胞株的增殖。