198480-56-7
中文名稱
鹽酸巴多昔芬
英文名稱
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1)
CAS
198480-56-7
分子式
C30H35ClN2O3
分子量
507.063
MOL 文件
198480-56-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
198480-56-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸巴多昔芬 英文別名
CS-1416Bazedoxifene HCl
Bazedoxifene hydrochloride
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1)
1H-Indol-5-ol, 1-[[4-[2-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methyl-, hydrochloride (1:1) USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：Estrogen/progestogen Receptor 調(diào)節(jié)劑
鹽酸巴多昔芬價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S2128 | Bazedoxifene (WAY-140424) HCl | 198480-56-7 | 5mg | 1777.23元 |
| 2024/11/08 | S2128 | 鹽酸巴多昔芬 Bazedoxifene (WAY-140424) HCl | 198480-56-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 2457.36元 |
| 2024/11/08 | S2128 | 鹽酸巴多昔芬 Bazedoxifene (WAY-140424) HCl | 198480-56-7 | 10mg | 3110.44元 |
常見問題列表
生物活性
Bazedoxifene HCl是一種新型非甾類基于吲哚的雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)，靶點有ERα和ERβ，IC50分別為23nM和89nM。靶點
| Target | Value |
|
ERα
(radioligand binding assay) | 23 nM |
|
ERβ
(radioligand binding assay) | 89 nM |
體外研究
Bazedoxifene是第三代選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM）。Bazedoxifene作用于培養(yǎng)的乳腺癌細(xì)胞（bMCF-7），不刺激ERα介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性，用作雌二醇拮抗劑。Bazedoxifene作用于其他細(xì)胞系，包括CHO（卵巢），HepG2（肝）或GTI-7（神經(jīng)元），也可觀察到類似的結(jié)果，沒有ERα激動劑活性，用作雌二醇拮抗劑。 Bazedoxifene不刺激MCF-7細(xì)胞增殖，但抑制17β-雌二醇誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖，IC50為0.19 nM。
體內(nèi)研究
Bazedoxifene按0.5 mg/kg劑量處理未成熟的大鼠模型，增加35％子宮濕重，Raloxifene按同等劑量處理則增加85%，Ethinyl estradiol按10 μg/kg劑量處理，則增加300％子宮重量。Bazedoxifene按0.3 mg/d劑量處理Ovarectomized大鼠，維持骨量和骨強度的效果與Ethinyl estradiol按2 μg/d處理, 及Raloxifene按3 mg/d處理的效果差不多。