198470-85-8
中文名稱
帕瑞昔布鈉
英文名稱
PARECOXIB SODIUM
CAS
198470-85-8
分子式
C19H17N2NaO4S
分子量
392.404
MOL 文件
198470-85-8.mol
更新日期
2024/12/23 14:57:11
198470-85-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
帕瑞考昔鈉帕瑞昔布鈉
帕瑞西布鈉
帕瑞昔布雜質(zhì)25
帕瑞昔布鈉API
帕瑞昔布(鈉鹽)
帕瑞西布納原料藥
帕瑞昔布鈉雜質(zhì)(4個(gè))
N-((4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)苯基)磺酰)丙酰胺鈉鹽
N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)苯基]磺酰]丙酰胺鈉鹽(帕來昔布鈉)
英文別名
DynastatRayzon
SC 69124A
Parecoxib CRS
parexib sodium
Parecoxib-011-Na
Parecoxib sodium
Parecoxib sodiuM sal
Parecoxib sodiuM salt
Parecoxib Impurity 64
所屬類別
原料藥：非甾抗炎藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)273-275°C
儲存條件Refrigerator
溶解度DMF: 10mg/mL; DMSO: 15mg/mL; Ethanol: 3mg/mL; PBS (pH 7.2): 5mg/mL
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
InChIInChI=1S/C19H18N2O4S.Na.H/c1-3-17(22)21-26(23,24)16-11-9-14(10-12-16)18-13(2)25-20-19(18)15-7-5-4-6-8-15;;/h4-12H,3H2,1-2H3,(H,21,22);;
InChIKeyOGSQVUBPCQXSGW-UHFFFAOYSA-N
SMILESCC1ON=C(C2C=CC=CC=2)C=1C1C=CC(S(=O)(=O)NC(=O)CC)=CC=1.[NaH]
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
全球第一個(gè)可靜脈給藥和肌肉注射的特異性環(huán)氧合酶-2（COX-2）抑制劑，用于手術(shù)后疼痛的短期治療，也可用于中度或重度術(shù)后急性疼痛的治療常見問題列表
用途
帕瑞昔布鈉藥物對于疼痛,炎癥和發(fā)熱問題會有很大的幫助,可以選擇性抑制降低組織包括內(nèi)皮組織前列腺素的形成,不過對于血小板血栓烷素沒有影響。帕瑞昔布鈉在臨床上一般用于中度或者重度手術(shù)后的急性疼痛的治療。
作用
帕瑞昔布鈉具有抗炎，止痛的作用。作用機(jī)制
帕瑞昔布是伐地昔布的前體藥物，能選擇性的抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2），抑制花生四烯酸向前列腺素（PG）轉(zhuǎn)化，抑制PG合成，從而發(fā)揮鎮(zhèn)痛抗炎作用，而對COX-1抑制作用并不明顯，因而在發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎作用的同時(shí)，不影響胃腸道粘膜、血小板及腎功能。
生物活性
Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一種選擇性強(qiáng)、口服活性強(qiáng)的 COX-2 抑制劑，Valdecoxib (HY-15762) 的前藥。Parecoxib Sodium 是一種非甾體抗炎試劑 (NSAID)，可抑制前列腺素(PG) 的合成。動物實(shí)驗(yàn)中，Parecoxib Sodium 可用于緩解術(shù)后急性疼痛和骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等慢性炎癥癥狀。靶點(diǎn)
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COX-2
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體外研究
Parecoxib Sodium (0-200?μM; 24-48 hours) inhibits the cell proliferation of GBM cells in a dose-dependent manner in GBM cells.Parecoxib Sodium (200?μM; 24-48 hours) results in a decreased migratory ability of U343 cells than PBS-treated group.
Cell Viability Assay
| Cell Line: | GBM cells: U251 and U343 cells |
| Concentration: | 0 μM, 20 μM, 50 μM, 100 μM and 200?μM |
| Incubation Time: | 24-48 hours |
| Result: | Resulted in a slower BrdU incorporation rate of GBM cells including U251 and U343 cells. |
體內(nèi)研究
Parecoxib Sodium (intraperitoneal injection; 2.5, 5.0 or 10?mg/kg; once a day; 21?days) does not affect locomotor activity in the elevated plus-maze test, and Parecoxib at 5 and 10?mg/kg shows higher levels of percentage of time spent in the open arms.
| Animal Model: | Naive adult male ICR mice, 15?weeks old and weighing 25-35?g |
| Dosage: | 2.5?mg/kg, 5.0 ?mg/kg or 10?mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection; 2.5, 5.0 or 10?mg/kg; once a day; 21?days |
| Result: | Exerted an anxiolytic-like effect in the elevated plus-maze test. |