1982372-88-2
中文名稱
1982372-88-2
英文名稱
A-196
CAS
1982372-88-2
分子式
C18H16Cl2N4
分子量
359.25
MOL 文件
1982372-88-2.mol
更新日期
2024/12/16 09:33:26
1982372-88-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物A196A-196游離態(tài)
SUV420H1和SUV420H2化學(xué)抑制劑(A-196)
英文別名
A-196SGC A-196
A-196 (A196
A-196
A 196
A196
6,7-Dichloro-N-cyclopentyl-4-(4-pyridinyl)-1-phthalazinamine
1-Phthalazinamine, 6,7-dichloro-N-cyclopentyl-4-(4-pyridinyl)-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)584.6±45.0 °C(Predicted)
密度1.399±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度溶于DMSO（高達(dá)5mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)3.96±0.30(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至淺棕色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存長達(dá)2個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
A-196 是一種有效的選擇性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制劑，其 IC50 值分別為 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物競爭性方式抑制 SUV4-20，也是一種 SUV4-20 的化學(xué)探針，用于研究組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶在基因組完整性中的作用。靶點(diǎn)
IC50: 25 nM (SUV420H1) and 144 nM (SUV420H2).
體外研究
A-196 (0-5 μM; 48 hours; U2OS cells) treatment results in an increase in H4K20me1 (
EC
50
value of 735 nM) and a decrease in both H4K20me2 and H4K20me3 (
EC
50
values of 262 and 370 nM, respectively).
A-196 (10 μM; 72 hours; Wild-type, Suv4-20h double knockout and inhibitortreated mouse embryonic fibroblast cells) inhibits both SUV4-20 enzymes in cells in multiple tissue types without overt toxicity.
Western Blot Analysis
| Cell Line: | U2OS cells |
| Concentration: | 0 μM, 0.075 μM, 0.15 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1.25 μM, 2.5 μM, 5 μM |
| Incubation Time: | 48 hours |
| Result: | Increased in H4K20me1 and decreased in both H4K20me2 and H4K20me3. |