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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>19388-87-5

19388-87-5

中文名稱 ?;橇_定
英文名稱 Taurolidine
CAS 19388-87-5
分子式 C7H16N4O4S2
分子量 284.356
MOL 文件 19388-87-5.mol
更新日期 2025/01/15 15:40:18
19388-87-5 結(jié)構(gòu)式 19388-87-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
滔羅林
滔羅啶
牛磺羅定
牛黃羅定
?;橇_定 50G
4,4'-亞甲基雙(1,2,4-噻二嗪烷1,1-二氧化物)
4,4′-亞甲基雙(四氫-1,2,4-磺胺嘧啶 1,1-二氧化物)
4,4'-亞甲雙[四氫-2H-1,2,4-噻二嗪] 1,1,1',1'-四氧化物
英文別名
TauroL
taurolin
Tauroline
Taurolidin
TAUROLIDINE
Taurolidine USP/EP/BP
CAS19388-87-5 Taurolidine
4,4'-Methylenebis(perhydro-1,2,4-thiadiazin 1,1-dioxide)
4,4'-Methylenebis(tetrahydro-2H-1,2,4-thiadiazine 1,1-dioxide)
4,4'-methylenebis[tetrahydro-2h-1,2,4-thiadiazine] 1,1,1',1'-tetraoxide
所屬類別
原料藥:抗真菌類藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)154-158°
沸點(diǎn)471.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.466±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度二甲基亞砜:>20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)11.16±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性在水溶液中不穩(wěn)定

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
WGK Germany3

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
一種具有抗腫瘤活性的廣譜抗生素,可以引起細(xì)胞凋亡并減少腫瘤細(xì)胞增殖。滔羅林已與腫瘤壞死因子相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體 (TRAIL) 搭配使用以描述許多細(xì)胞凋亡相關(guān)信號(hào)蛋白的協(xié)同反應(yīng)。由于無毒的滔羅林可以降低重組人腫瘤壞死因子相關(guān)凋亡誘導(dǎo)配體 (rhTRAIL) 的毒性和劑量,因此滔羅林與 rhTRAIL 聯(lián)用的治療方式可以為癌癥治療提供新的選擇。滔羅林也被用作研究細(xì)胞凋亡和壞死的多種機(jī)理的工具。

常見問題列表

簡(jiǎn)介
牛磺羅定是在歐洲發(fā)現(xiàn)的一種新的抗菌藥,用來預(yù)防那些患有多種與導(dǎo)尿管相關(guān)的血流感染病人的菌血癥。?;橇_定被證實(shí)可能是預(yù)防與導(dǎo)尿管相關(guān)的血流感染的復(fù)發(fā)的一種有效、安全的抗生藥物。牛磺羅定[雙(1,1-二氧-4氫-1,2,4-噻二嗪)甲烷]是一種廣譜的抗菌,抗真菌和抗內(nèi)毒素的藥物。
用途

用于腹膜炎(包括厭氧菌的擴(kuò)散性、膿性腹膜炎)和胸膜腔積膿。

制備

 1.牛磺酰氯鹽酸鹽的制備

19388-87-5的合成_1

在裝有通氣管、出氣管、溫度計(jì)和機(jī)械攪拌的300ml四頸瓶中加入半胱胺鹽酸鹽 25g,200ml 二氯甲烷及32ml無水乙醇,冰水?。╨(TC以下)機(jī)械攪拌下,通入干燥適度氯 氣,反應(yīng)立即開始并放熱,有白色粘稠狀固體生成,溫度保持在5(TC以下攪拌,反應(yīng)5h。整 個(gè)過程用堿液吸收反應(yīng)過程的HC1氣體和氯乙烷氣體。反應(yīng)結(jié)束后停止通氯氣,得黃色沉 淀,抽濾,用二氯甲烷洗滌四次,真空干燥,得白色固體50g,熔點(diǎn)152?154°C。

2.?;酋/B氮鹽酸鹽的制備

19388-87-5的合成_2

盛45ml水的反應(yīng)瓶冰水浴冷卻至-15°C^BANaN3(2g),攪拌全溶后,分批加入牛 磺酰氯鹽酸鹽(9g)溶液略呈粉紅色,20分鐘后撤去冰水浴,室溫繼續(xù)攪拌60分鐘。

3.牛磺酰胺鹽酸鹽的制備

19388-87-5的合成_3

將上述反應(yīng)液加入到500ml高壓反應(yīng)釜中,加入0.5g 5% Pd/C,通入氫氣,壓力為 7Mpa,室溫?cái)嚢?h。關(guān)掉氫氣,倒出反應(yīng)液,濾去Pd/C,得無色反應(yīng)液。

取少量反應(yīng)液,加入核磁管中,加入氖代試劑D20,以力NMR確定加氫反應(yīng)的轉(zhuǎn)化率。?;酋0符}酸鹽的兩種CH2D力NMR峰在3. 29 牛磺酰疊氮鹽酸鹽的兩種CH2D力NMR峰在3. 37? 合物的峰高比例確定第四步加入甲醛的量。

4.牛磺羅定的制備

19388-87-5的合成_4

將上述過濾除去Pd/C的反應(yīng)液,加入5g NaHC03,攪拌至全溶,冰水冷卻,攪拌下慢 慢滴入甲醛溶液(37% , 2ml) , 30分鐘后有乳白色沉淀產(chǎn)生,繼續(xù)攪拌lh,抽濾,濾餅用冰水 洗3次。真空干燥,得白色粉狀固體2. 3g,熔點(diǎn)170?174°C。

生物活性
Taurolidine (Taurolin, Tauroline, Tauroflex) 是一種合成的、廣譜的抗生素,具有抗細(xì)菌、抗凝的和潛在的抗血管新生的活性。
"19388-87-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
510-18-9 3810-74-0 158792-27-9 935699-58-4 25389-94-0 21462-39-5 64485-93-4 59926-78-2 145-42-6 58-93-5 14605-22-2 121-25-5 124937-51-5