183321-82-6
中文名稱
厄洛替尼全套雜質(zhì)
CAS
183321-82-6
分子式
C20H17Cl2N3O2
更新日期
2025/02/05 09:51:50
183321-82-6 結(jié)構(gòu)式
常見問題列表
概述
厄洛替尼（Erlotinib），化學(xué)名稱為N (3 乙炔苯基) 6，7 二(2 甲氧基乙氧基) 4 喹唑啉胺，具有式I所示的化學(xué)結(jié)構(gòu)，是一種人類表皮生長因子受體酪氨酸激酶域選擇性抑制劑。對厄洛替尼敏感的非小細(xì)胞肺癌的研究表明，在表皮生長因子受體酪氨酸激酶域基因突變時激活抗凋亡通路的主要原因。2004年厄洛替尼以鹽酸鹽的形式首先在美國上市，主要適用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌以及胰腺癌的治療。厄洛替尼全套雜質(zhì)為厄洛替尼制備過程中產(chǎn)生的中間體。制備
取N’-[2-氰基-4，5-二(3-氯丙氧基)苯基]-N，N-二甲基甲脒(1.00mmol)，加入2.0mL冰醋酸和4-(E)-氨基苯丙烯(1.10mmol)，于130℃下回流，TLC跟蹤[展開劑：乙酸乙酯︰石油醚(1：2，V/V)]至反應(yīng)完畢，約需反應(yīng)時間15min。停止加熱，減壓蒸出冰醋酸，加入10mL水，用氨水調(diào)pH到9-10，攪拌30min后過濾，濾餅用水洗滌3次，硅膠柱色譜分離[乙酸乙酯︰石油醚(1：4，V/V)]得到白色固體4-[4-(E)-(丙烯-1-基)苯氨基]-6，7-二(3-氯丙氧基)喹唑啉(收率91.9％)。